执业药师

导航

执业药师考试《中药药剂学》章节解析:第二章片剂

来源 :中华考试网 2016-11-09

  第二章 片剂

  一、片剂的概念和特点【掌】

  1.概念:片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂

  2.片剂的特点: ① 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广;② 生产、贮输、携带、方便,成本低;③吞服有困难(小儿、昏迷病人),生物利用度差。

  二、片剂的分类【掌】

  注意各类片剂的特点,并注意区分近似片剂剂型的概念:

  1. 普通压制片(素片) 2.包衣片 (包括糖衣片、薄膜衣片) 3.泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂,加水后迅速崩解,适于儿童和吞服有困难的人应用。 4.咀嚼片 在口中嚼碎后再吞下的片剂 5.多层片 有两层或多层构造的片剂 6.分散片 多为难溶药,遇水能迅速(3分钟)崩解并均匀分散的片剂,也可含服、咀嚼。 7.舌下片 置于舌下或颊腔使用的片剂 8.口含片 含在口腔内使用的片剂 9.植入片 埋植于皮下的能产生持久药效的无菌片剂 10.溶液片 可溶药,临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂,多为不可内服药物。 11.缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂

  三、片剂的质量要求【掌】

  ①硬度适中;②色泽均匀,外观光洁;③符合重量差异的要求,含量准确;④符合崩解

  度或溶出度的要求;⑤小剂量的药物或作用比较剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求;

  ⑥符合有关卫生学的要求(固体制剂均有此项要求)。

  四、片剂的常用辅料【掌】

  1.稀释剂(或称为填充剂):增加片重或体积,从而便于压片,片重≤100mg 应加。

  1)淀粉类

  淀粉:最常用,便宜,可压性差。还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。

  可压性淀粉:优良填充剂,可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接压片。

  糊精:粘性大,不单独使用。

  2)糖类 糖粉:粘合力强,硬度大,吸湿。

  乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。甘露醇:用于咀嚼片,有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。

  3)其他 微晶纤维素:兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂,商品名"Avieel"。 无机盐类:硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等,防潮、油类吸收剂,但钙盐可主药的络合。

  小结:

  A 粉末直接压片:可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉 B 淀粉(填充)、干燥粉(崩解)、浆(粘合); C可压性淀粉:多功能辅料。

  2.粘合剂和湿润剂

  1)湿润剂:诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。

  ①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替;②乙醇:有粘性,一般浓度30~70%,颗粒硬,可出现麻点片。

  2)粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。

  ① 淀粉浆(常用8%~15%的浓度):常用粘合剂和湿润剂。制法有煮浆和冲浆。② 羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。③甲基纤维素(MC,水溶性)和乙基纤维素(Ec,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜控型) ④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2%~5%):崩解溶出快

  ⑤其他:羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1%~2%)、糖粉与糖浆:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明胶溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。

  3.崩解剂:使片剂裂碎成细小颗粒的物质,多吸水膨胀。

  缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。

  常用崩解剂:

  ①干淀粉:用于不溶或难溶的药,易溶药反差,用外加法、内加法和内外加法(最好)。②羧甲基淀粉钠(CMS-Na):吸水膨胀300倍。③低取代羟丙基纤维素(L—HPC):吸水膨胀500--700倍。④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP):无高粘度凝胶层。⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa):与CMS-Na合用效佳。⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸):产生Co2,应该防潮。

  4.润滑剂:是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称,其中:

  ①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。

  常用润滑剂:

  ①疏水性润滑剂:硬脂酸镁量大影响崩解或裂片,不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂;②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。③助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油

  五、粉碎、筛分与混合

  1 粉碎

  粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。(机械力)

  目的:减少粒径、增加比表面积。粉末的分级,控制物料的细度,获得较均匀的粒子群

  (1)粉碎的意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度; ②细粉提高分散性,利于混合均匀,混合度与各成分的粒径有关; ③有助于从天然药物中提取有效成分等。

  (2)粉碎机理、方法及设备

  ① 粉碎机理:粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。(耗能)

  力的形式:撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.

  A、闭塞粉碎:

  自由粉碎 B、开路粉碎 循环粉碎:度要求高的粉碎。C、干法粉碎:在药品生产中多采用干法粉碎。 湿法粉碎: D、低温粉碎: E、混合粉碎:两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。

  ③ 粉碎设备【了解】

  球磨机 冲击式粉碎机(万能粉碎机) 气流式粉碎机 胶体磨

  粉碎原理

  《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉

  药筛的分类

  (2)筛的规格:

  ①药典标准筛1—9号(内孔径由大到小)② 工业筛10—140目(目表示每英寸长度上的筛孔数目)③筛线直径不同,筛孔径也不同,筛孔径用um表示。

  (3) 筛分设备【了解】 旋动筛 振动筛 物料运动方式(同时):

  影响筛分效率的因素1)粒子的因素(粉粒的形状、密度、带电性、含湿量);2)药筛的因素(筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度)。

  3 混合

  (1) 两种以上组分均匀混合的操作统称为混合,固一固、固一液、液一液等组分混合。

  混合过程三种运动方式(综合作用):①对流混合②剪切混合③扩散混合。

  (2) 混合方法与设备 混合方法:搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

  混和原则:有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。

  混合设备:容器旋转型和容器固定型。

  ① 容器旋转型混合机

  A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的70% ~90%;充填量约为30%。

  B、V型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的30% ~40%;充填量为30%。

  ② 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机(混合时间长)

  六、制粒、干燥与压片

  为了掌握片剂的各种制备方法,片剂制备的两个重要前提条件,即用于压片的物料(颗粒或粉末)应该具有良好的流动性和良好的可压性。

  1.湿法制粒压片【掌】

  加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。

  制粒目的:增加压片物料的流动性和可压性,以保证片剂的质量。

  (1)湿法制粒的原理:A液体的架桥作用:分之间产生粘着力;B固体架桥,包括部分药物溶解和固化、析出,粘合剂的固结等。

  (2)生产工艺流程

  原辅料—粉碎过筛—称量—混合—制软材—制湿颗粒—干燥—整粒一压片

  (3)制湿颗粒方法和设备

  摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒,其中流化(沸腾)制粒,亦称为“一步制粒法”—物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。

  1)挤压式制粒机:2)转动制粒机3)高速搅拌制粒4)流化床制粒机

  (4)干燥:

  目的:提高药物的稳定性(防水解、霉变)。

  加热方式:热传导、对流、热辐射、介电等加热,最普遍用对流加热(简称对流干燥)。

  干燥方法:

  C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。

  干燥设备:箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。

  (5)其他制粒方法

  1)干法制粒:

  2)喷雾制粒:

  (6)压片机:

  2.干法制片

  ①结晶压片法:流动、可压性好的结晶药物,适当粉碎、筛分和干燥,再加入适量的崩解剂、润滑剂即可压成片剂。

  ②干法制粒压片【掌】:药物对湿、对热较敏感,可压性及流动性差,应用制粒的办法加以改善,可用干法制粒的方式压片。常先压成大型片子,再破碎成小颗粒后压片。

  ③粉末直接压片:粉末直接压片的药用辅料,如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良的助流剂)等。

分享到

您可能感兴趣的文章