最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　WHO将药物警戒定义为：发现、评价、认识和预防药品不良作用或其他任何与药物相关问题的科学研究和活动。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　药物警戒的意义主要包括以下几个方面：①加强用药及所有医疗干预措施的安全性，优化患者的医疗质量;②改进用药安全，促进公众健康;③药品使用的利弊、药品的有效性和风险性进行评价，促进合理用药;④促进对药物安全的理解、宣传教育和临床培训，推动与公众的有效交流。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　据美国FDA统计，近40年有121种药品撤市，其中33%发生在上市后2年内;50%发生于上市后5年内;半数以上的严重不良反应发生于上市后;10%的药品增加了黑框警告。如发生在2001年的“拜斯亭(西立伐他汀)”撤市事件，2003年的万络(罗非昔布)事件，也是由于上市后风险评估发现大剂量服用万络者患心肌梗死和心脏猝死的危险增加了3倍，导致全球撤市。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　E.药品上市后风险评估属于药物警戒的重要作用，不属于药品不良反应监测的目的和意义。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　肯定：用药及反应发生时间顺序合理;停药以后反应停止，或迅速减轻或好转(根据机体免疫状态，某些ADR反应可出现在停药数天以后);再次使用，反应再现，并可能明显加重(即激发试验阳性);有文献资料佐证;排除原患疾病等其他混杂因素影响。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　我国药品不良反应的监测范围：①对于上市5年以内的药品和列为国家重点监测的药品，应报告该药品引起的所有可疑不良反应。②对于上市5年以上的药品，主要报告该药品引起的严重、罕见或新的不良反应。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　我国药品不良反应报告原则为可疑即报，报告者不需要待有关药品与不良反应的关系肯定后才作呈报。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　肯定：用药及反应发生时间顺序合理;停药以后反应停止，或迅速减轻或好转(根据机体免疫状态，某些ADR反应可出现在停药数天以后);再次使用，反应再现，并可能明显加重(即激发试验阳性);有文献资料佐证;排除原患疾病等其他混杂因素影响。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　药品赋形剂、溶剂、稳定剂或染色剂等因素导致药源性疾病

　　例如：①胶囊中色素常可引起固定性药疹;②2006年我国发生的“亮菌甲素”事件是由于用二甘醇代替丙二醇造成的。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　现在教材中并未详细介绍关木通，但建议了解此知识点。关木通中含有马兜铃酸。含有马兜铃酸的中药引致肾损害的主要特点是肾间质纤维化，从而可引起急、慢性肾小管间质性病变，可表现为急、慢性肾衰竭。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　药源性肝损害：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀都能导致肝酶升高或肝炎。

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　可引起癫痫发作的药物有：中枢神经兴奋药物中的哌甲酯、茶碱、咖啡因、安非他明、可卡因、麻黄碱等;几乎所有的抗精神病药包括佐替平、锂盐、氯氮平、吩噻嗪类、抗抑郁药氯丙米嗪及马普替林;抗心律失常药如利多卡因、美西律，抗菌药如异烟肼、两性霉素B等;抗疟药如氯喹、乙胺嘧啶、奎宁。此外抗组胺药、驱虫药、麻醉药、抗肿瘤药都可能引起癫痫发作。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　引起溶血性贫血的药物有：苯妥英钠、氯丙嗪、吲哚美辛、保泰松、甲灭酸、氟灭酸、奎尼丁、甲基多巴、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、维生素K、异烟肼、利福平、对氨基水杨酸、氨苯砜、氯喹、阿的平、伯氨喹、磺胺类等。

　　14、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　本题考察药源性胃肠道损害

　　分析各选项：A.丙米嗪——能引起肠蠕动减慢甚至肠麻痹

　　B.利血平——诱发消化道溃疡及出血

　　C.阿洛司琼——可出现局部缺血性结肠炎

　　D.依他尼酸——诱发消化道溃疡及出血

　　E.维生素D——诱发消化道溃疡及出血

　　15、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　药源性肝损害：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀都能导致肝酶升高或肝炎。

　　16、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　药源性胃肠道疾病

　　非甾体抗炎药常引起消化系统疾病，布洛芬、吲哚美辛、萘普生、吡罗昔康、酮洛酸、阿司匹林等，均曾有引起胃出血、胃穿孔、十二指肠溃疡穿孔、大便潜血的报道。即使环氧酶-2抑制剂塞来昔布等，理论上能够避免胃肠出血的新品种，也不能完全避免。其他如呋塞米、依他尼酸、利血平、吡喹酮、维生素D等亦可诱发消化道溃疡及出血。

　　有些药由于对胃肠黏膜或迷走神经感受器有刺激作用，能引起恶心呕吐，如硫酸亚铁、抗酸药、吡喹酮、丙戊酸钠、氨茶碱都可引起恶心、呕吐、偶致腹泻。抗癌药如氮芥、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等也可引起恶心呕吐。

　　有些药能引起肠蠕动减慢甚至肠麻痹，如抗精神病药氯丙嗪类、丙米嗪、阿米替林、氯氮平、多塞平;抗组胺药、阿托品、东莨菪碱、苯海索等;有些药能引起便秘或腹泻。如美国批准的治疗腹泻型肠易激综合征的阿洛司琼，上市不久即出现了26例局部缺血性结肠炎，包括4例死亡。

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　非甾体抗炎药常引起消化系统疾病，布洛芬、吲哚美辛、萘普生、吡罗昔康、酮洛酸、阿司匹林等，都曾有引起胃出血、胃穿孔、十二指肠溃疡穿孔、大便潜血的报道。即使环氧酶一2抑制剂塞来昔布等，理论上能够避免胃肠出血的新品种，也不能完全避免。其他如呋塞米、依他尼酸、利血平、吡喹酮、维生素D等亦可诱发消化道溃疡及出血。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　拮抗致病药物

　　有些药物的作用可被另外一些药物抵消，例如，鱼精蛋白可使肝素失去抗凝活性，如果致病药物有拮抗剂存在，及时使用拮抗剂可治疗或缓解症状。

　　19、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　致病药物是药源性疾病的起因，因此治疗首先要考虑停用致病药物。

　　20、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　我国目前尚无官方发布的用药错误分级，实际工作中通常借鉴美国国家用药错误报告及预防协调委员会制定的分级标准，即根据用药错误发生程度和发生后可能造成危害的程度，将用药错误分为A至I九级。定义如下:

　　A级：客观环境或条件可能引发差错(差错隐患)。

　　B级：发生差错但未发给患者，或已发给患者但未使用。

　　C级：患者已使用，但未造成伤害。

　　D级：患者已使用，需要监测差错对患者的后果，并根据后果判断是否需要采取措施预防和减少伤害。

　　E：级：差错造成患者暂时性伤害，需要采取预防措施。

　　F级：差错对患者的伤害可导致患者住院或延长住院时间。

　　G级：差错导致患者永久性伤害。

　　H级：差错导致患者生命垂危，需要应用维持生命的措施。

　　I级：差错导致患者死亡。

　　21、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　分娩前应用氯霉素可引起新生儿循环障碍和灰婴综合征。

　　22、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　妊娠5个月后用四环素可使婴儿牙齿黄染，牙釉质发育不全，骨生长障碍;妊娠期妇女服用镇静、安定、麻醉、止痛、抗组胺药或其他抑制中枢神经的药物，可抑制胎儿神经的活动，甚至影响大脑发育;妊娠后期使用抗凝药华法林、大剂量苯巴比妥或长期服用阿司匹林治疗，可导致胎儿严重出血，甚至死胎;临产期使用某些药物如抗疟药、磺胺药、硝基呋喃类、解热镇痛药如氨基比林、大剂量维生素K等，对红细胞缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者可引起溶血;分娩前应用氯霉素可引起新生儿循环障碍和灰婴综合征。

　　23、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　孕妇用药应该权衡利弊，不是绝对避免药物治疗。

　　24、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　X级：动物或人的研究中已证实可使胎儿异常，或基于人类的经验知其对胎儿有危险，对人或对两者均有害，而且该药物对孕妇的应用危险明显大于其益处。该药禁用于已妊娠或将妊娠的妇女。降脂药辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀;抗病毒药利巴韦林;激素类药物米非司酮、炔诺酮、缩宫素、非那雄胺、戈舍瑞林;以及沙利度胺、华法林、甲氨蝶呤、米索前列醇、前列腺素E1、碘甘油等均属此类。

　　25、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　C级：在动物的研究中证实对胎儿有不良反应(致畸或使胚胎致死或其他但在妇女中无对照组或在妇女和动物研究中无可以利用的资料，药物仅在权衡对胎儿的利大于弊时给予。如阿米卡星、氯霉素、咪康唑、万古霉素、去甲万古霉素、氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、利奈唑胺等抗菌药物;更昔洛韦、奥司他韦等抗病毒药;格列吡嗪、罗格列酮、吡格列酮、瑞格列奈等降糖药;奥美拉唑、多潘立酮等消化系统用药;氨氯地平、比索洛尔、美托洛尔等降压药均属于此类。

　　26、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　细胞增殖早期大约为受精后18天左右，此阶段，胚胎的所有细胞尚未进行分化，细胞的功能活力也相等，对药物无选择性的表现，致畸作用无特异性地影响细胞，其结果为胚胎死亡、流产或存活发育成正常个体，因此在受精后半个月以内几乎见不到药物的致畸作用。

　　27、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　受精后3周至3个月是胚胎器官和脏器的分化时期，胎儿心脏、神经系统、呼吸系统、四肢、性腺及外阴相继发育。此期如受到药物影响可能产生形态或功能上的异常而造成畸形。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　X级：动物或人的研究中已证实可使胎儿异常，或基于人类的经验知其对胎儿有危险，对人或对两者均有害，而且该药物对孕妇的应用危险明显大于其益处。该药禁用于已妊娠或将妊娠的妇女。降脂药辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀;抗病毒药利巴韦林;激素类药物米非司酮、炔诺酮、缩宫素、非那雄胺、戈舍瑞林;以及沙利度胺、华法林、甲氨蝶呤、米索前列醇、前列腺素E1、碘甘油等均属此类。

　　29、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　大多数抗菌药物都能进入乳汁，但进入乳儿体内的量很小，不会对乳儿产生严重危害。偶有过敏反应、腹泻等情况。青霉素类对乳儿安全。头孢菌素类在乳汁中含量甚微，但第四代头孢菌素类如头孢匹罗、头孢吡肟例外。碳青霉烯类如亚胺培南/西司他丁等未见对乳儿是否有毒性的报道。大环内酯类100%分泌至乳汁。氨基糖苷类不详，可能具有潜在危害，不宜应用。喹诺酮类对乳儿骨关节有潜在危害，不宜应用。磺胺类在乳汁中的浓度与血浆中一致，在体内与胆红素竞争血浆蛋白，可致游离胆红素增高，尤其在新生儿黄疸时，可促使发生核黄疸。氯霉素在乳汁中的浓度为血清中的1/2，有明显骨髓抑制作用，可引起灰婴综合征，故哺乳期禁用。

　　30、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　磺胺类在乳汁中的浓度与血浆中一致，在体内与胆红素竞争血浆蛋白，可致游离胆红素增高，尤其在新生儿黄疸时，可促使发生核黄疸

　　31、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　青霉素类对乳儿安全。头孢菌素类在乳汁中含量甚微，但第四代头孢菌素类如头孢匹罗、头孢吡肟例外。

　　32、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　药物经乳汁排泄是哺乳期所特有的药物排泄途径，几乎药物都能通过被动扩散进入乳汁，只是浓度可有不同，这就导致了某些药物血药浓度水平下降，而乳汁中的药物可对乳儿产生不良影响。乳汁中药物的浓度取决于药物的理化性质、蛋白结合程度及其在母体中的药物浓度。

　　(1)脂溶性高的药物易分布到乳汁中，但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1%～2%。如地西泮脂溶性较强，可分布到乳汁中，哺乳期妇女应避免使用。

　　(2)由于乳汁的pH比母体血浆pH值低，碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中，而酸性药物如青霉素G、磺胺类则不易进入到乳汁中。

　　(3)药物与血浆蛋白结合后分子变大，难以通过细胞膜，只有在血浆中处于游离状态的药物才能通过细胞膜进行转运和转化。因此蛋白结合率高的药物不易分布到乳汁中。如华法林具有较高的血浆蛋白结合率，因此较少进入乳汁。

　　33、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　哺乳期用药对策：(1)权衡利弊用药;(2)选用适当药物;(3)关注婴儿乳汁摄取的药量;(4)加强用药指导

　　哺乳期妇女患泌尿道感染时，不宜选用磺胺药，而应用氨苄西林代替，这样既可有效地治疗乳母泌尿道感染，又可减少对婴儿的危害。

　　34、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　乳母用药后药物进入乳汁，但其中的含量很少超过母亲摄入量的1%～2%，故一般不至于给乳儿带来危害，然而少数药物在乳汁中的排泄量较大，乳母服用量应考虑对乳儿的危害，避免滥用。一般分子量小于200的药物和在脂肪与水中都有一定溶解度的物质较易通过细胞膜。在药物与母体血浆蛋白结合能力方面，只有在母体血浆中处于游离状态的药物才能进入乳汁，而与母体血浆蛋白结合牢固的药物如抗凝血的华法林不会在乳汁中出现。另外，要考虑药物的解离度，解离度越低，乳汁中药物浓度也越低。弱碱性药物(如红霉素)易于在乳汁中排泄，而弱酸性药物(如青霉素)较难排泄。

　　35、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　新生儿的相对体表面积比成人大，而且皮肤角化层薄，皮肤对外部用药吸收快而多。尤其在皮肤黏膜有破损时，局部用药过多可致中毒。治疗皮肤病用的皮炎激素软膏，对新生儿大面积使用，可引起全身性水肿。可引起中毒的药物还有硼酸、水杨酸、萘甲唑啉，所以用药时需谨慎小心防止药物中毒。

　　36、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　本题考查新生儿用药特点。新生儿体表面积与体重之比相对成人较大(E)。备选答案A、B、C、D均不是正确答案。新生儿酶系不成熟或分泌不足，代谢缓慢，药物半衰期长(A)。新生儿皮下或肌内注射用药，可因周围循环不足而影响吸收分布(B)。新生儿血脑屏障未健全，药物容易进人脑脊液中(C);新生儿血浆蛋白结合力低，磺胺类等竞争结合血浆蛋白，使血中胆红素进人脑细胞内，导致核黄疸。新生儿皮肤角化层薄，局部用药透皮吸收快(D)，硼酸、水杨酸、萘甲唑啉等可引起中毒。

　　37、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　选择合适的给药途径　新生儿由于口服给药影响吸收的因素较多，容易造成给药剂量不准确，而长期皮下或肌内注射容易引起局部组织损伤，因此应根据新生儿的特点和病情需要，选择合适的给药途径，如滴剂口服给药、静脉给药等。

　　38、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　新生儿的相对总体液量比成人高，体液约占体重的75%～80%主要为细胞外液。水溶性药物被细胞外液稀释后浓度降低，排出也较慢，使血药峰浓度较高，易造成药物中毒。

　　39、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　E错在：皮下或肌内注射可因周围血循环不足而影响吸收分布，一般新生儿不采用。

　　40、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　动物试验证实氟喹诺酮类药可影响幼年动物软骨发育，导致承重关节损伤，因此应避免用于18岁以下的儿童。

　　A.阿米卡星——氨基糖苷类

　　B.诺氟沙星——氟喹诺酮类

　　C.头孢唑林——头孢菌素类

　　D.米诺环素——四环素

　　E.阿莫西林——半合成青霉素

　　41、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　根据小儿药物剂量的公式：1~10岁小儿体重=年龄×2+8

　　所以，8岁小儿的体重=8×2+8=24Kg

　　所以剂量为：小儿剂量=成人剂量/70×小儿体重=30/70×24=10mg/Kg

　　每次给药的剂量为：10×24=240mg

　　一般情况下，每日给药三次，所以240mg×3=720mg

　　因此，此题答案为E。

　　42、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　用体重计算年长儿童的剂量时，为避免剂量过大，应选用剂量的下限。反之，对婴幼儿可选择剂量的上限以防药量偏低。

　　43、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　本题考查药物剂量(重量、容量)单位与换算。

　　(1)分3次服用

　　按剂量为30mg计算：30(mg/kg)×20(kg)÷3=200(mg)按剂量为50mg计算：50(mg/kg)×20(蚝)÷3=333(mg)一次剂量应为200～333mg。

　　(2)分4次服用

　　按剂量为30mg计算：30(mg/kg)×20(kg)÷4--150(mg)按剂量为50mg计算：50(mg/kg)×20(kg)÷4=250(mg)一次剂量应为l50～250mg。

　　因此，正确答案为200～333mg或150～250mg(B)。

　　44、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　体表面积=(体重×0.035)+0.1

　　儿童剂量=成人剂量×儿童体表面积(m2)/1.73m2

　　45、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　按体表面积计算剂量最为合理，适用于各个年龄阶段，包括新生儿及成人，即不论任何年龄，其每平方米体表面积的剂量是相同的。对某些特殊的治疗药，如抗肿瘤药、抗生素、激素，应以体表面积计算。

　　46、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　喹诺酮类抗生素，可能影响小儿骨骼发育;四环素类药物，容易引起小儿牙齿变黄并使牙釉质发育不良;链霉素、庆大霉素等氨基糖苷类抗生素，会对听神经造成影响，引起眩晕、耳鸣，甚至耳聋;使用氯霉素可能引起再生障碍性贫血。因此对上述药要做到禁用或慎用。

　　47、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　老年人往往是多种慢性病共存，50%以上的老年人患有3种及以上的慢性疾病。同时合并2种及以上慢病和老年综合征称为共病，共病是老年患者的特点且常见，疾病之间相互影响，使诊断和治疗更加复杂。有的老年人同时患有高血压、冠心病、糖尿病、高脂血症等，这些疾病在治疗上存在一致性;另外一部分老年人同时患有冠心病及肠道肿瘤，一方面冠心病支架置入术后需要双联抗血小板治疗，另一方面肠道肿瘤切除手术围术期不可使用抗血小板药物，在治疗上存在矛盾，应权衡利弊后制定治疗方案。

　　48、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　老年人血浆白蛋白浓度降低，会导致药物蛋白结合率下降，使游离药物浓度增加，作用增强。

　　49、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　老年人机体组成、血浆蛋白含量的变化会影响药物在体内的分布。老年人体内脂肪组织随年龄增长而增加，总体液及非脂肪组织则逐渐减少。一些主要分布在体液中的亲水性药物(如乙醇、对乙酰氨基酚等)血浆药物浓度升高，分布容积减少;而对脂肪组织亲和力较大的亲脂性药物(如地西泮、利多卡因等)分布容积增大，从体内消除缓慢，药物作用更持久。老年人血浆白蛋白浓度降低，会导致药物蛋白结合率下降，使游离药物浓度增加，作用增强。药物蛋白结合率的变化对高蛋白结合率的药物影响较大，白蛋白的降低或合用其他蛋白结合率较高的药物都会使游离华法林浓度增高，增加出血的风险。

　　50、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　E的正确说法是：老年人的胃肠道功能变化对被动扩散方式吸收的药物几乎没有影响。

　　51、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　老年人胃液pH改变，胃排空速度和胃肠运动变化，消化道血流量减少，吸收组织面积缩小，都会使药物吸收随着年龄增长而减少。对于大多数经被动扩散机制吸收的药物(如阿司匹林、对乙酰氨基酚等)，一方面因老年人胃肠道活动减慢，药物在胃肠道停留的时间延长，有利于药物吸收，另一方面又因吸收面积减少、内脏血流量降低，而不利于药物的吸收，总体来说，对这类药物吸收的影响不大。但对于通过主动转运吸收的药物(如维生素B1、维生素B6、维生素B12、维生素C、铁剂、钙剂等)来说，这些药物的吸收需要酶和糖蛋白等载体参与，而老年人这些蛋白的分泌下降，故吸收减弱。另外，由于老年人胆汁分泌缺乏，故脂溶性维生素的吸收也相应下降。老年人服用药物种类数较多，合用的药物也会在吸收环节发生相互作用，如质子泵抑制剂会升高pH而抑制亚铁离子的吸收，钙剂与左甲状腺素钠合用导致后者吸收减少。

　　52、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　老年人的药效学特点

　　1.对中枢神经系统药物的敏感性增高

　　2.对抗凝血药的敏感性增高

　　3.对利尿药、抗高血压药的敏感性增高

　　4.对β受体激动剂与阻断剂的敏感性降低

　　53、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　经肾排泄的药物：在肝功能障碍时，一般无须调整剂量。但这类药物中肾毒性明显的药物在用于严重肝功能减退者时，仍需谨慎或减量，以防肝肾综合征的发生。

　　54、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　肝脏是药物代谢最重要的器官。在肝脏疾病时，肝细胞的数量减少，肝细胞功能受损，肝细胞内的多数药物酶，特别是细胞色素P450酶系的活性和数量均可有不同程度的减少，使主要通过肝脏代谢清除的药物的代谢速度和程度降低，清除半衰期延长，血药浓度增高，长期用药还可引起蓄积性中毒。对于某些肝脏高摄取的药物，如阿司匹林、普萘洛尔等，在肝脏摄取后由于生物转化速率降低，口服药物后大量原型药通过肝脏进入血液循环，血药浓度上升，生物利用度增强。另一方面某些需要在体内代谢后才具有药理活性的前体药如可待因、依那普利、环磷酰胺等则由于肝脏的生物转化功能减弱，这些药物的活性代谢产物的生成减少，使其药理效应也降低。

 

　　55、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　肝功能不全患者用药原则

　　(1)明确诊断，合理选药。

　　(2)避免或减少使用对肝脏毒性大的药物。

　　(3)注意药物相互作用，特别应避免与肝毒性的药物合用。

　　(4)肝功能不全而肾功能正常的患者可选用对肝毒性小、并且从肾脏排泄的药物。

　　(5)初始剂量宜小，必要时进行TDM，做到给药方案个体化。

　　(6)定期监测肝功能，及时调整治疗方案。

　　56、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　可查表4-13肝病患者慎用的药物

　　多粘菌素主要表现在肾脏及神经系统两方面。

　　57、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　肾功能不全患者用药原则

　　1.明确诊断，合理选药。

　　2.避免或减少使用肾毒性大的药物。

　　3.注意药物相互作用，特别应避免与有肾毒性的药物合用。

　　4.肾功能不全而肝功能正常者可选用双通道(肝肾)排泄的药物。

　　5.根据肾功能的情况调整用药剂量和给药间隔时间，必要时进行TDM，设计个体化给药方案。

　　58、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　采用透析疗法时，药物可能会从患者的血液中经透析被清除。原因是透析过程是一个基于浓度梯度的被动扩散过程，在这个过程中，药物通过透析膜从血液进入透析液中(同时伴对流、超滤等方式)。影响药物通过透析膜的因素有：①药物的特性，如分子大小、水溶性、蛋白结合率、分布容积等;②透析器的特性，如透析膜的组成成分、孔径大小、滤过面积、透析液流速等;③血液成分阻力及透析液成分阻力。一般情况下，分子量大于500的药物、低水溶性的药物、血浆蛋白结合率高的药物、分布容积大的药物不易通过透析膜被清除。

　　59、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　磷结合剂健康的肾脏可以清除额外的磷，并将其从尿液排出。但是，磷不能通过透析充分地被清除，因而蓄积于血液中，出现高磷血症。长期的高磷血症还会导致心脏、血管的钙化，易出现心力衰竭、心律失常等并发症。所以磷结合剂是为了防止高磷血症的出现。

　　60、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　氨苄西林主要经肝脏代谢，所以即使肾功能不全的病人也可使用正常剂量或略减少。

　　61、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　肾功能轻度、中度和重度损害时，抗菌药每日剂量分别减低至正常剂量的2/3～1/2，1/2～1/5，1/5～1/10。

　　62、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　不能由透析清除的药物　咪康唑、酮康唑、利福平、两性霉素B、头孢尼西、头孢哌酮、头孢曲松、氯唑西林、双氯西林、甲氧西林、苯唑西林、多西环素、米诺环素、万古霉素、克林霉素、红霉素、氯喹、洋地黄毒苷、地高辛、查尼丁、利血平、可乐定、多塞平、二氮嗪、肼屈嗪、哌唑嗪、拉贝洛尔、硝苯地平、普萘洛尔、噻吗洛尔、硝酸异山梨酯、硝酸甘油、甲氧氯普胺、美沙酮、丙氧芬、阿米替林、丙米嗪、去甲替林、普罗替林、氯丙嗪、氟哌啶醇、卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠、氮芥、苯丁酸氮芥、肝素、胰岛素。

　　63、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　可使驾驶员视物模糊或辨色困难的药物

　　(1)解热镇痛药布洛芬服后偶见头晕、头昏、头痛，少数人可出现视力降低和辨色困难;另吲哚美辛可出现视力模糊、耳鸣、复视。

　　(2)解除胃肠痉挛药东莨菪碱可扩大瞳孔，持续3～5天，出现视物不清;阿托品可使睫状肌调节麻痹，导致驾驶员视近物不清或模糊，约持续1周。

　　(3)扩张血管药二氢麦角碱除偶发呕吐、头痛外，还使视力模糊而看不清路况。

　　(4)抗心绞痛药硝酸甘油服后可出现视力模糊。

　　(5)抗癫痫药卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠在发挥抗癫痫病作用的同时，可引起视力模糊、复视或眩晕，使驾驶员看路面或视物出现重影。抗精神病药利培酮服后偶见头晕、视力模糊、注意力下降等反应。

　　64、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　可使驾驶员出现定向力障碍的药物

　　(1)镇痛药哌替啶注射后偶致定向力障碍、幻觉。

　　(2)抑酸药雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁可减少胃酸的分泌，但能引起幻觉、定向力障碍。

　　(3)避孕药长期服用可使视网膜血管发生异常，出现复视、对光敏感、疲乏、精神紧张，并使定向能力发生障碍，左右不分

　　65、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　氯苯那敏为抗过敏药，抗过敏药　可拮抗致敏物组胺，同时也抑制大脑的中枢神经，引起镇静，服后表现为神志低沉、嗜睡，其强度因个人的敏感性、品种和剂量而异。

　　66、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　驾驶员过敏时尽量选用对中枢神经抑制作用小的抗过敏药如咪唑斯汀、氯雷他定、地洛他定。