答案部分

　　一、最 佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 双氯芬酸用于各种急、慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。对成年人及儿童的发热有解热作用。双氯芬酸钾起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 阿司匹林可以用于慢性钝痛。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 考核芳基丙酸类药动学特点。

　　布洛芬口服易吸收，与食物同时服用时吸收减慢，但吸收量不减少，与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。

　　萘普生服后吸收迅速而完全，与食物、含铝和镁的物质同服吸收速度降低，与碳酸氢钠同服吸收速度加快。蛋白结合率高于99%，在肝脏代谢。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 NSAID主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物-环氧酶(COX)，减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 阿司匹林的不良反应包括：①胃肠道反应。最常见，溃疡病禁用。②凝血障碍。严重肝损害、低凝血酶原血症及维生素K缺乏者禁用。③变态反应。④阿司匹林哮喘。⑤水杨酸反应。头痛、眩晕等。⑥瑞夷(Reye)综合征。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 A.吗啡——阿片生物碱类镇痛药

　　B.氯丙嗪——二甲胺类抗精神病药

　　C.美沙酮——人工合成镇痛药

　　D.氟哌啶醇——丁酰苯类抗精神病药

　　E.阿司匹林——非选择性环氧酶抑制药

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 A.保泰松——可引起胃肠道刺激或不适，恶心，便秘，胃肠溃疡。

　　B.甲芬那酸——胃肠道反应较常见，如腹部不适、胃烧灼感、食欲下降、恶心、腹痛、腹泻、消化不良。严重者可引起消化性溃疡。

　　C.吲哚美辛——常见的有恶心呕吐、腹痛、腹泻、加重或诱发溃疡甚至出血。宜饭后服用。

　　D.阿司匹林——消化道反应最为常见。阿司匹林抑制COX-1，干扰PGs(主要为PGE2)合成，刺激胃黏膜，引起上腹不适，胃灼痛，甚至诱发或加重溃疡和出血。

　　E.对乙酰氨基酚——治疗量不良反应较少，可引起恶心、呕吐。

　　综合上述对乙酰氨基酚消化道反应较少，选E。

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用，其原因未明，有人认为炎症区域高浓度的过氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有报道认为，这可能与对乙酰氨基酚对中枢COX的抑制作用选择性相对较高有关。对血小板及凝血时间无明显影响。临床用于感冒发热、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。因无明显胃肠刺激，适合于阿司匹林过敏、消化性溃疡、阿司匹林诱发哮喘等不宜使用阿司匹林的头痛发热患者。由于不良反应相对较少，不诱发溃疡和瑞夷综合征，被世界卫生组织推荐为小儿首选解热镇痛药，成人也普遍应用。消费量在我国处于解热镇痛药首位。本药不能单独用于抗炎或抗风湿治疗。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 布洛芬可用于缓解各种慢性关节炎的关节肿痛症状;治疗各种软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;急性疼痛，如手术后、创伤后、劳损后、原发性疼痛、牙痛、头痛等;有解热作用。布洛芬有片剂、胶囊剂、缓释胶囊剂、口服液、混悬液、滴剂、软膏剂几种剂型。

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 对乙酰氨基酚用于中、重度发热;缓解轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛等。为轻中度骨性关节炎的首选药。对乙酰氨基酚抗炎效果较弱，一般不做抗风湿药使用。

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 NSAID类所致不良反应的严重性差别较大，其中以胃肠道不良反应最为常见。另外，阿司匹林有凝血障碍，一般治疗量即可抑制血小板聚集而延长出血的时间。

　　12、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 与其他非甾体抗炎药相比，乙酰苯胺类药抗炎效果较弱。代表药对乙酰氨基酚。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 秋水仙碱的不良反应与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。

　　常见尿道刺激症状，如尿频、尿急、尿痛、血尿，严重者可致死;晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭。长期应用可引起骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血等。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 典型不良反应：秋水仙碱不良反应与剂量相关，口服较静注安全。常见尿道刺激症状，严重者可致死，晚期中毒有血尿，肾衰竭等症状。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 抑制尿酸生成药：别嘌醇仅对还原型的黄嘌呤氧化酶有抑制作用，非布索坦对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，因而抑酸和降酸作用更为强大和持久。

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 作用机制：促进尿酸排泄药：丙磺舒、苯溴马隆可抑制近端小管对尿酸盐的重吸收，使排出增多，促进尿酸结晶重新溶解，肾功能下降时，丙磺舒的促尿酸排泄作用明显减弱。口服吸收迅速而完全，经肝代谢后经肾排泄。

　　18、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸的作用，一般对慢性痛风无效。秋水仙碱用于痛风的急性期、痛风关节炎急性发作和预防。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 别嘌醇为次黄嘌呤异构体，是目前临床上常用的能抑制尿酸合成的药物。

　　20、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 丙磺舒是促进尿酸排泄药。可抑制近端小管对尿酸盐的重吸收，使排出增多，促进尿酸结晶重新溶解，肾功能下降时，丙磺舒的促尿酸排泄作用明显减弱。

　　21、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 痛风首选非药物治疗，包括禁酒(啤酒、白酒)、饮食控制(限制嘌呤摄入，应<100～150mg/d)、碱化尿液、生活调节(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)极为重要。如能坚持可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。

　　22、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 按分期用药：(1)急性发作期应控制关节炎症和发作、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化或减少细胞坏死、缓解疼痛。常用非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱，如上述两类药效果差或不宜应用时可考虑应用糖皮质激素(关节腔内注射或口服)。(2)缓解期尽快排酸和抑制尿酸合成。必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后2周左右)开始应用抑酸药别嘌醇，以控制血尿酸水平，预防急性关节炎复发，减少尿酸结石所致关节骨破坏、肾结石形成。(3)慢性期应长期(乃至终身)抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药(促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。(4)当急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节时，应及时给予非甾体抗炎药或秋水仙碱。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 禁忌证：

　　消化道出血禁用阿司匹林，活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、肝、心功能异常禁用洛索洛芬，活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及肾功能不全者禁用尼美舒利，12岁以下儿童禁用尼美舒利。重度肝损害禁用塞来昔布。

　　血友病、血小板减少者禁用阿司匹林。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 布洛芬临床常用其缓释制剂。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阿司匹林可抑制血栓形成，临床常用做抗血栓治疗药。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 别嘌醇是抗痛风药。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 乙酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。代表药为多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 舍曲林是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，用于抗抑郁。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 少数患者服用本品或其他NSAIDs后可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗体反应为基础的变态反应，其发生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代谢过程中的环氧酶途径，PG合成受阻，而对脂氧酶无抑制作用，可造成脂氧酶代谢产物白三烯等增多，导致支气管痉挛引发哮喘。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿司匹林用于不稳定型心绞痛、急性心肌梗死等心脑血管疾病，动脉血管手术、人工瓣膜手术，预防血栓形成。大剂量用于解热镇痛、抗炎、抗风湿治疗。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿司匹林作用于下视丘体温调节中枢扩张外周血管而起解热作用。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 痛风急性期应控制关节炎症和发作，抑制粒细胞浸润和白细胞趋化和或减少细胞坏死、缓解疼痛发作，应首选秋水仙碱。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 按分期用药：(1)急性发作期应控制关节炎症和发作、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化或减少细胞坏死、缓解疼痛。常用非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱，如上述两类药效果差或不宜应用时可考虑应用糖皮质激素(关节腔内注射或口服)。(2)缓解期尽快排酸和抑制尿酸合成。必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后2周左右)开始应用抑酸药别嘌醇，以控制血尿酸水平，预防急性关节炎复发，减少尿酸结石所致关节骨破坏、肾结石形成。(3)慢性期应长期(乃至终身)抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药(促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。(4)当急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节时，应及时给予非甾体抗炎药或秋水仙碱。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 别嘌醇为黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂，是目前常用抑制尿酸合成的药物。主要作用在于：(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 别嘌醇应在痛风急性关节炎症症状完全控制后才可使用(一般急性发作后1~2周)，以免使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表现溶解，形成不溶性结晶而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 痛风急性期应控制关节炎症和发作，抑制粒细胞浸润和白细胞趋化和或减少细胞坏死、缓解疼痛发作，应首选秋水仙碱。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 按分期用药：(1)急性发作期应控制关节炎症和发作、抑制粒细胞浸润和白细胞趋化或减少细胞坏死、缓解疼痛。常用非甾体抗炎药(阿司匹林及水杨酸钠禁用)和秋水仙碱，如上述两类药效果差或不宜应用时可考虑应用糖皮质激素(关节腔内注射或口服)。(2)缓解期尽快排酸和抑制尿酸合成。必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后2周左右)开始应用抑酸药别嘌醇，以控制血尿酸水平，预防急性关节炎复发，减少尿酸结石所致关节骨破坏、肾结石形成。(3)慢性期应长期(乃至终身)抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药(促使尿酸通过肾脏排泄的苯溴马隆和丙磺舒)。(4)当急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节时，应及时给予非甾体抗炎药或秋水仙碱。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 别嘌醇为黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂，是目前常用抑制尿酸合成的药物。主要作用在于：(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 别嘌醇应在痛风急性关节炎症症状完全控制后才可使用(一般急性发作后1~2周)，以免使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过快，促使关节痛风石表现溶解，形成不溶性结晶而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 CE

　　【答案解析】 水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯。贝诺酯服后在胃肠道不被水解，以原形药物吸收，吸收后快 速代谢成水杨酸和对乙酰氨基酚，主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物经肾脏排泄，极少量从粪便排泄。

　　2、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 选择性COX-2抑制剂代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。

　　3、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 阿司匹林是非甾体抗炎药，NSAID主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物-环氧酶(COX)，减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。阿司匹林的主要作用有抗炎、镇痛、解热、抗血栓。

　　4、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 本题考查非甾体抗炎药的临床应用，乙酰苯胺类药抗炎效果较弱，代表药物对乙酰氨基酚。故B选项错误。

　　5、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 丙磺舒口服后吸收迅速而完全，血浆蛋白结合率65%～90%，主要与白蛋白结合。在肝脏代谢成羧化代谢物及羧基化合物，经肾脏排泄，约有5%～10%的给药量以原形药物由尿液排出。肾功能下降时，丙磺舒的促尿酸排泄作用明显减弱或消失。

　　6、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】 促进尿酸排泄药代表药丙磺舒、苯溴马隆。本类药可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，亦促进尿酸结晶的重新溶解。

　　7、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 别嘌醇为黄嘌呤氧化酶(XOR)抑制剂，是目前常用抑制尿酸合成的药物。主要作用在于：(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

　　8、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 秋水仙碱的作用通过：(1)抑制粒细胞侵润和白细胞趋化，与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放

　　9、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 抗痛风药根据其作用机制分为：(1)抑制粒细胞浸润，选择性抗急性痛风性关节炎药。(2)抑制尿酸生成药。(3)促进尿酸排泄药。(4)促进尿酸分解药。

　　10、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 痛风急性发作主要表现为关节炎，目前治疗主要采用秋水仙碱和NSAIDs(阿司匹林和水杨酸钠禁用)。而对慢性痛风的治疗主要是通过抑制尿酸合成或促进尿酸排泄而降低血中的尿酸浓度，可使用的药物有别嘌醇和丙磺舒等。

　　11、

　　【正确答案】 AB