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　　抗帕金森病

　　苯海索的适应证不包括

　　A 帕金森病

　　B 药物引起的锥体外系反应

　　C 肝豆状核变性

　　D 临产前止痛

　　E 面肌痉挛

　　正确答案：D  

　　答案解析：苯海索[适应证]①用于治疗帕金森病，脑炎后或动脉硬化引起的帕金森综合征。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。②药物引起的锥体外系反应。③肝豆状核变性、痉挛性斜颈和面肌痉挛。

　　关于左旋多巴的药理作用与作用机制，叙述正确的有

　　A 左旋多巴本身并无药理活性

　　B 左旋多巴可通过血一脑脊液屏障

　　C 左旋多巴大多进入脑内

　　D 左旋多巴可刺激突触后多巴胺受体

　　E 左旋多巴对轻中度患者的疗效较好，重度或老年人则较差

　　正确答案：ABE  

　　答案解析：本题考查左旋多巴的作用特点。左旋多巴体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体，其本身并无药理活性，可通过血一脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本药大多在脑外脱羧成多巴胺，仅少部分(约1%)进入脑内。在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体，使随意神经冲动得以传导至下一个神经元，可改善帕金森病的症状。治疗帕金森病时，对轻中度患者的疗效较好，重度或老年人则较差。故正确答案为ABE。

　　关于抗帕金森药的叙述，正确的有

　　A 左旋多巴的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起

　　B 苯海索严重的不良反应主要是停药后可出现戒断症状

　　C 老年人长期应用苯海索易促发青光眼

　　D 恩他卡朋在胃肠道能与铁形成螯合物

　　E 苯海索与金刚烷胺合用时可发生麻痹I生肠梗阻

　　正确答案：ABCDE  

　　答案解析：本题考查抗帕金森药的不良反应、药物相互作用及临床应用注意。(1)左旋多巴的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起。(2)苯海索与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。(3)苯海索严重的不良反应主要是停药后可出现戒断症状，包括焦虑、心动过速、直立性低血压、因睡眠质量差而导致的颓废，还可发生锥体外系综合征及一过性精神症状恶化。(4)老年人长期应用易促发青光眼。(5)恩他卡明在胃肠道能与铁形成螯合物，本药和铁制剂的服药间隔至少应为2～3小时。故正确答案为ABCDE。

　　帕金森病对症治疗最有效的药物是

　　A 左旋多巴

　　B 恩他卡朋

　　C 苯海索

　　D 司来吉兰

　　E 金刚烷胺

　　正确答案：A  

　　答案解析：本题考查抗帕金森药的药理作用与作用机制。(1)恩他卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性、可逆性抑制药。与左旋多巴/卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血浆浓度，增加左旋多巴进入脑组织的药量，延长左旋多巴的消除半衰期。本药可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。(2)苯海索可以部分阻滞神经中枢(纹状体)的胆碱受体，抑制乙酰胆碱的兴奋作用，同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取，使基底核的胆碱与多巴胺的功能获得平衡有关。用药后可减轻流涎症状，缓解帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状，但迟发性运动障碍不会减轻，反而加重。(3)司来吉兰为单胺氧化酶抑制药(MAOI)，可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO—B)，还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取，从而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相关症状。一日服用本药10mg几乎可完全抑制脑内MAO—B。本药与MAO—B的结合是不可逆的。故正确答案为D。

　　治疗帕金森病时，单用无效的COMT抑制剂是

　　A 左旋多巴

　　B 恩他卡朋

　　C 苯海索

　　D 司来吉兰

　　E 金刚烷胺

　　正确答案：B  

　　答案解析：本题考查抗帕金森药的药理作用与作用机制。(1)恩他卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性、可逆性抑制药。与左旋多巴/卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血浆浓度，增加左旋多巴进入脑组织的药量，延长左旋多巴的消除半衰期。本药可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。(2)苯海索可以部分阻滞神经中枢(纹状体)的胆碱受体，抑制乙酰胆碱的兴奋作用，同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取，使基底核的胆碱与多巴胺的功能获得平衡有关。用药后可减轻流涎症状，缓解帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状，但迟发性运动障碍不会减轻，反而加重。(3)司来吉兰为单胺氧化酶抑制药(MAOI)，可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO—B)，还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取，从而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相关症状。一日服用本药10mg几乎可完全抑制脑内MAO—B。本药与MAO—B的结合是不可逆的。故正确答案为B。

　　对经治疗后仍有持续性震颤的较晚期PD患者也有用的抗胆碱能药是

　　A 左旋多巴

　　B 恩他卡朋

　　C 苯海索

　　D 司来吉兰

　　E 金刚烷胺

　　正确答案：C  

　　答案解析：本题考查抗帕金森药的药理作用与作用机制。(1)恩他卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的选择性、可逆性抑制药。与左旋多巴/卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血浆浓度，增加左旋多巴进入脑组织的药量，延长左旋多巴的消除半衰期。本药可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。(2)苯海索可以部分阻滞神经中枢(纹状体)的胆碱受体，抑制乙酰胆碱的兴奋作用，同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取，使基底核的胆碱与多巴胺的功能获得平衡有关。用药后可减轻流涎症状，缓解帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状，但迟发性运动障碍不会减轻，反而加重。(3)司来吉兰为单胺氧化酶抑制药(MAOI)，可选择性地抑制脑内的单胺氧化酶B(MAO—B)，还能抑制突触前膜对多巴胺的再摄取，从而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相关症状。一日服用本药10mg几乎可完全抑制脑内MAO—B。本药与MAO—B的结合是不可逆的。故正确答案为C。

　　与单胺氧化酶B(MA0— B)不可逆结合，选择性地抑制脑内MA0—B的药物是

　　A 左旋多巴

　　B 恩他卡朋

　　C 苯海索

　　D 司来吉兰

　　E 金刚烷胺

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查抗帕金森药的作用特点。(1)PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴，若症状明显，尤其是运动徐缓相关症状显著的话，应首选左旋多巴。(2)COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效，但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用，因此将其用作左旋多巴增效剂是有益的。COMT的抑制可减弱左旋多巴及多巴胺的甲基化作用，从而延长血浆中左旋多巴的半衰期，产生更稳定的左旋多巴血浆浓度，并延长每剂左旋多巴的疗效。(3)苯海索是最常用的抗胆碱能药，对于经左旋多巴或DA治疗后仍有持续性震颤的较晚期PD患者也有用。故正确答案为A。

　　可以部分阻滞神经中枢(纹状体)的胆碱受体，抑制乙酰胆碱的兴奋作用，同时抑制突触间隙中多巴胺的再摄取，使基底核的胆碱与多巴胺的功能获得平衡的药物是

　　A 左旋多巴

　　B 恩他卡朋

　　C 苯海索

　　D 司来吉兰

　　E 金刚烷胺

　　正确答案：C  

　　答案解析：本题考查抗帕金森药的作用特点。(1)PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴，若症状明显，尤其是运动徐缓相关症状显著的话，应首选左旋多巴。(2)COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效，但与左旋多巴联用时可延长和加强左旋多巴的作用，因此将其用作左旋多巴增效剂是有益的。COMT的抑制可减弱左旋多巴及多巴胺的甲基化作用，从而延长血浆中左旋多巴的半衰期，产生更稳定的左旋多巴血浆浓度，并延长每剂左旋多巴的疗效。(3)苯海索是最常用的抗胆碱能药，对于经左旋多巴或DA治疗后仍有持续性震颤的较晚期PD患者也有用。故正确答案为C。

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