第一章  精神与中枢神经系统疾病用药

　　镇静与催眠药

　　一、药理作用与临床评价

　　中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮艹(卓)类和其他类。

　　(一)作用特点

　　1.巴比妥类： ☆

　　巴比妥类中枢神经系统非特异性抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、基础代谢率降低、麻醉及昏迷等作用。

　　2.苯二氮艹(卓)类：是目前最常用的镇静催眠药。

　　(1)作用机制

　　苯二氮艹(卓)类为苯二氮艹(卓)受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。

　　(2)药物分类

　　长效类：地西泮(安定)、氟西泮

　　中效-短效类：氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等

　　3.环吡咯酮类：佐匹克隆

　　作用机制：作用于GABA受体。

　　适应证：镇静催眠，抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥。

　　不良反应：嗜睡、精神错乱。

　　(二)典型不良反应

　　1.巴比妥类

　　(1)常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等后遗作用(宿醉反应)

　　(2)过敏反应：一旦出现皮疹等皮肤反应，应立即停药。

　　(3)依赖性：戒断综合征

　　2.苯二氮艹(卓)类

　　(1)副作用：常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。

　　(2)依赖性：连续用药，会发生依赖性。突然停药可出现撤药症状，但较巴比妥轻。

　　[单选题]脂溶性较高，起效快，属于巴比妥类镇静催眠的药是()。

　　A.阿普唑仑

　　B.异戊巴比妥

　　C.地西泮

　　D.佐匹克隆

　　E.苯巴比妥

　　[答案]B

　　[解析]本题考查镇静与催眠药的作用特点。巴比妥类中脂恪性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。苯二氮䓬类药物包括半衰期长的地西洋、氟西洋等及半衰期中等或短的氯硝西拌、劳拉西洋、阿普唑仑等。佐匹克隆属于环吡咯酮类。故正确答案为B。

　　[单选题]关于唑吡坦作用特点的说法，错误的是()。

　　A.唑吡坦属于γ-氨基丁酸A型受体激动剂

　　B.唑吡坦具有镇静催眠和抗焦虑作用

　　C.口服唑吡坦后消化道吸收迅速

　　D.唑吡坦血浆蛋白结合率高

　　E.哇唑吡坦经肝代谢、肾排泄

　　[答案]B

　　[解析]本题考查唑吡坦的作用特点。含有咪唑并吡啶结构的唑吡坦为γ-氨基丁酸A型(GABAA)受体激动剂，仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。口服后消化道吸收迅速，血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢，经肾脏排出。故正确答案为B。

　　[单选题]巴比妥类药物常见不良反应不包括()。

　　A.嗜睡

　　B.皮炎

　　C.精神依赖

　　D.“宿醉”现象

　　E.肌痉挛

　　[答案]E

　　[解析]本题考查巴比妥类药物的典型不良反应。巴比妥类药常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象。长期应用后可发生药物依赖性，表现为强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。巴比妥类药可能导致过敏，患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征，巴比妥类药物有交叉过敏特点，需确定患者是否对该类药过敏，一旦发现应立即停药。静脉注射巴比妥类药，特别是炔速给药时，容易出现呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。故正确答案为E。

　　二、用药监护

　　(一)根据睡眠状态选择用药

　　1.原发性失眠首选非苯二氮艹(卓)类，如唑吡坦或艾司佐匹克隆等。

　　2.对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆。

　　3.对焦虑、夜间醒来次数较多者或早醒者选用氟西泮。

　　4.对精神紧张、情绪恐慌选择氯美扎酮。

　　5.自主神经功能紊乱可选谷维素。

　　(二)注意用药的安全性

　　1.长期使用易耐药及依赖性，因此应交替使用。

　　2.服药期间可降低驾驶员的注意力。

　　三、主要药品

　　地西泮

　　适应证：焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫，缓解肌肉痉挛，也可用于紧张性头痛、家族性老年性和特发性震颤。

　　注意事项

　　1.交叉过敏。

　　2.中枢抑制或酒精中毒者及昏迷者可延长地西泮的半衰期。

　　3.静脉注射能诱发静脉血栓及静脉炎。

　　4.能透过胎盘和乳汁。

　　地西泮的药理作用不包括

　　A.抗精神分裂症作用

　　B.抗惊厥作用

　　C.抗癫痫作用

　　D.缓解肌肉痉挛

　　E.抗焦虑作用

　　『正确答案』A

　　『答案解析』地西泮适应证：焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫，缓解肌肉痉挛，也可用于紧张性头痛、家族性老年性和特发性震颤。

　　试题来源：2020年执业药师章节练习题库>>>