答案部分

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大观霉素用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。儿童淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用本品。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨基糖苷类共同特点为：(1)抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌作用，多数品种对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性;其中链霉素、阿米卡星对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌属亦有良好作用。(2)主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。(3)细菌对不同品种间有部分或完全交叉耐药;(4)具有不同程度的肾毒性和耳毒性，后者包括耳蜗前庭神经功能损害及听力减退，并可有神经-肌肉接头阻滞作用。(5)胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药。(6)应根据肾功能损害的程度调整剂量，因大部分药物经肾脏以原形排出，肾功能减退时其消除半衰期显著延长。有条件时可经血浆药物浓度监测，调整给药方案。(7)治疗急性感染通常疗程不宜超过7～14日。本类药物静脉给药时不宜与其他药物同瓶滴注。(8)水溶性及稳定性良好。

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 链霉素，链霉素，专治鼠和兔。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨基糖苷类常见不良反应是耳毒性，包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍;耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。

　　氨基糖苷类药在肾皮质高浓度蓄积，可损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。

　　氨基糖苷类可与体液内的钙离子络合，降低组织内钙离子浓度，抑制节前神经末梢乙酰胆碱的释放并降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性，造成神经肌肉接头处传递阻断，由此可发生心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

　　过敏反应可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，尤其是链霉素，应引起警惕。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 链霉素对多种革兰阴性杆菌如大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌有较强的杀灭作用;对结核杆菌有强大的抗菌作用。异烟肼、吡嗪酰胺属于抗结核药物，但是不属于氨基糖苷类药物。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成，还可影响细菌细胞膜屏障功能，导致细胞死亡。氨基糖苷类能与细菌的30S核糖体结合，影响蛋白质合成过程的多个环节。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷类常见不良反应是耳毒性，包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍;耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。

　　氨基糖苷类药在肾皮质高浓度蓄积，可损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。

　　氨基糖苷类可与体液内的钙离子络合，降低组织内钙离子浓度，抑制节前神经末梢乙酰胆碱的释放并降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性，造成神经肌肉接头处传递阻断，由此可发生心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。

　　过敏反应可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，尤其是链霉素，应引起警惕。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷类抗菌谱广，对各种需氧革兰阴性菌(大肠埃希菌、假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属等)具有强大抗菌活性;对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有较好的抗菌活性，对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用;但对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用较差;对链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌则无效。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 西咪替丁对肝药酶有强抑制作用，可显著降低环孢素、茶碱、阿司匹林、卡马西平等药物在体内的消除速度。可使苯妥英钠中毒，与甲硝唑、三环类合用中毒风险增加，应避免合用;与氨基苷类抗生素存在相似的神经肌肉阻断作用，二者合用时患者可能出现呼吸抑制或呼吸停止。

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷类中链霉素对大多数革兰阳性菌作用较差，但对结核分枝杆菌作用较强。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氨基糖苷类药对各种厌氧菌无效。

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大环内酯类抗菌药物抗菌谱包括革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。大肠埃希菌和变形杆菌属于革兰阴性杆菌，大环内酯类对其效果较差。

　　13、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点是红霉素的作用机制。红霉素的作用机制是与核蛋白;50s亚基结合，通过抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体A位移至P位而抑制细菌蛋白质的合成。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 军团菌病首选红霉素治疗。

　　15、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 红霉素的主要不良反应除胃肠道反应外，还有肝损害、变态反应、二重感染等。

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 大观霉素不属于大环内酯类，而是氨基糖苷类。

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 阿奇霉素抗嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌、支原体、衣原体活性高于红霉素。

　　18、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故临床一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代大环内酯类对酸的稳定性较高，口服吸收好，生物利用度高。大环内酯类药物广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、脾、胆汁中的药物浓度可高于同期血浆药物浓度。与其他肝毒性药合用可能增强肝毒性。大剂量应用或与耳毒性药合用，尤其肾功能不全者可能增加耳毒性。故D错误。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 细菌性痢疾是由痢疾杆菌引起的，红霉素对肠道内革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌和痢疾杆菌作用都很差，故不应首选红霉素。红霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染和对青霉素过敏患者;肺炎军团菌引起的肺炎;白喉带菌者、百日咳带菌者的预防及急慢性感染的治疗;支原体肺炎、衣原体感染，如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等。

　　20、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 红霉素可广泛分布至各种组织和体液中，还可透过胎盘进入胎儿，但难透过血脑屏障。

　　21、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 念珠菌属于真菌，大环内酯没有抗真菌的作用，所以此题选E。

　　22、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大环内酯类药广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、胆汁中的药物浓度高于同期血浆药物浓度。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢。抗菌谱和药理作用特点与第三代头孢菌素中头孢噻相似，对革兰阴性菌和厌氧菌作用强，对β-内酰胺酶稳定。

　　24、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。本类药物对各种β-内酰胺酶高度稳定，细菌对本类药物与青霉素类和头孢菌素类间一般无交叉耐药性。

　　25、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可促进丙戊酸代谢，导致其血浆药物浓度降低至有效浓度以下，甚至引发癫痫。

　　26、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头霉素类药物的抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素类相似，其作用特点为：对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定且抗厌氧菌作用强。代表药物有头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺，适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和盆腔感染及妇科感染等。

　　27、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。

　　28、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 β―内酰胺酶抑制剂本身仅有很弱的抗菌作用，但与其他内酰胺类抗菌药物联合应用可保护β-内酰胺类抗菌药物免受β-内酰胺酶的水解而增强抗菌作用。克拉维酸能对β-内酰胺酶的活性部位如羟基或氨基进行不可逆酰化，是一种β-内酰胺酶不可逆抑制剂。故选C。

　　29、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头孢氨苄、头孢噻吩、双氯西林也都属于β-内酰胺类药物，也存在抗菌谱和过敏的问题，克拉维酸作为β-内酰胺酶抑制剂本身是没有抗菌作用的。而氨曲南为单环类的β-内酰胺类，只对需氧革兰阴性菌作用较好。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。

　　西司他丁——肾脱氢肽酶酶抑制剂。

　　亚胺培南+西司他丁=泰能。

　　31、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 克拉维酸能对β-内酰胺酶的活性部位如羟基或氨基进行不可逆酰化，是一种β-内酰胺酶不可逆抑制剂。

　　32、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氧头孢烯类药抗菌谱广，抗菌活性与第三代头孢菌素中的头孢噻肟相似，对多种革兰阴性菌及厌氧菌有较强作用，对β-内酰胺酶稳定。本类药可引起凝血酶原减少、血小板功能障碍以及血小板计数减少而致出血。

　　33、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类、头孢菌素类及其他β-内酰胺类抗菌药物的作用机制均相同，为与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成，导致细菌细胞壁合成障碍，细菌溶菌死亡。

　　34、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨曲南是单酰胺菌素类β-内酰胺类抗菌药物，仅对需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，不良反应少，与其他β-内酰胺类药物交叉过敏少。

　　35、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 氨曲南属窄谱抗菌药，对需氧革兰阴性菌有效，对革兰阳性菌和厌氧菌作用差，对肠杆菌科和铜绿假单胞菌作用佳，为氨基糖苷类替代品。

　　36、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 考查重点为半合成青霉素的抗菌谱。尤其是对革兰阴性菌的作用。美西林为主要用于革兰阴性菌，而对革兰阳性菌效果差。

　　37、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 青霉素对革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。但对革兰阴性杆菌作用较弱。

　　38、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 甲氧西林属于耐酶青霉素，也耐酸;青霉素不耐酶也不耐酸;阿莫西林属于广谱青霉素，耐酸不耐酶;丙匹西林属于耐酸青霉素，但是不耐酶;羧苄西林不耐酸。

　　39、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 替莫西林对大多数β-内酰胺酶稳定，对产酶或耐庆大霉素的某些肠杆菌有较强的抗菌活性，而对革兰阳性菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌缺乏抗菌活性。抗革兰阴性杆菌的青霉素类主要有美西林、替莫西林。其他选项中，替卡西林和哌拉西林主要作用于铜绿假单胞菌，苯唑西林是耐酶青霉素。

　　40、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗铜绿假单胞菌青霉素类抗生素特点是对铜绿假单胞菌、变形杆菌抗菌活性强，对厌氧菌有一定作用。哌拉西林属于是抗铜绿假单胞菌青霉素类抗生素。

　　41、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氨苄西林和阿莫西林属于广谱半合成青霉素类的药物，对革兰阳性菌和阴性菌都有杀灭作用。其余几个选项都不是广谱青霉素。

　　42、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林属于广谱青霉素类，对G-菌也有杀灭作用。耐酸、口服生物利用度高，但不耐酶，对耐药的金黄色葡萄球菌无效，对幽门螺杆菌作用较强，可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。

　　43、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素G在室温下粉剂稳定，水溶液不稳定。口服易被胃酸破坏，吸收极少;青霉素为繁殖期杀菌药，对细菌的杀灭作用很强;青霉素的主要不良反应是过敏，严重时引起过敏性休克。

　　44、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林等抗铜绿假单胞菌青霉素，对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。

　　45、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 螺旋体中梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋菌对青霉素高度敏感。青霉素对病毒、支原体、立克次体、真菌无效，对大多数革兰阴性杆菌不敏感。以下口诀可以参考：

　　废草上面长葡萄，

　　溶血链球可治好。

　　下治淋病上流脑，

　　白炭破产放心瞧。

　　勾搭梅毒鼠咬热，

　　青霉素都能治疗!

　　46、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阿莫西林是广谱青霉素，主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌。

　　47、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林的注意事项：(1)哌拉西林在少数患者尤其是肾功能不全者可致出血，发生后应及时停药并予适当治疗;肾功能不全者应适当减量。(2)有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。(3)哌拉西林不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。(4)妊娠期妇女仅在确有必要时使用本品。本品可少量由乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

　　48、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿莫西林与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

　　49、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 青霉素类药主要用于革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌等感染，对革兰阴性杆菌作用弱;属于时间依赖型抗菌药物，几乎没有抗生素后效应和首剂现象;对繁殖期细菌作用明显，对静止期细菌影响较小。肌内注射区可发生周围神经炎。

　　50、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 耐酸耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林，可口服，可耐酶，窄谱，作用没有青霉素强。

　　51、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 青霉素类用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克(I型变态反应)和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。

　　52、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 G+菌(溶血性链球菌)引起的咽炎、扁桃体炎、蜂窝组织炎、猩红热等;肺炎链球菌引起的肺炎、脑膜炎;G+杆菌引起的白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽等;螺旋体感染引起的梅毒、钩端螺旋体病和回归热等，(大剂量);与链霉素联用于草绿色链球菌性心内膜炎;也可用于流行性脑脊髓膜炎(大剂量，不是首选)，淋病等。

　　53、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考查β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶抑制剂包括克拉维酸、舒巴坦等，与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的药物结构免受破坏从而提高抗菌活性和效果，临床应用广泛。

　　54、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 长时间静脉给药有发生血栓性静脉炎的可能，故应尽早改为口服序贯治疗。

　　55、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素类典型不良反应：可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。大剂量或长期使用均可能发生肝毒性，严重者可引起肝细胞变性，肝功能不全者和妊娠后期妇女更易发生肝毒性。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。有四环素类药过敏史者禁用。

　　56、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素用于：(1)立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热。(2)支原体属感染。(3)回归热、布鲁菌病、霍乱、兔热病及鼠疫。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

　　57、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素类对革兰阴性菌(大肠埃希菌、大多数弧菌属、弯曲杆菌、布鲁菌属和某些嗜血杆菌属等)有良好抗菌活性，对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有一定抗菌活性，但对变形杆菌和铜绿假单胞菌无作用。四环素类可用于治疗多种感染性疾病，尤其适用于由立克次体、支原体和衣原体引起的感染性疾病。

　　58、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多西环素口服吸收完全而迅速，多西环素抗菌谱和临床应用与四环素相似，对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但对肠球菌属耐药。抗菌活性比四环素强2～10倍，对耐四环素的金黄色葡萄球菌仍有效。可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。

　　59、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氯霉素的不良反应为可导致灰婴综合征。所以此题选B。

　　60、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 四环素类对立克次体感染包括斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、洛矶山斑疹热和恙虫病等均可作为首选药物。

　　61、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题考查各个抗菌药的作用机制;四环素类与30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶;大环内酯类抑制移位酶，从而阻止肽链的延长。氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合，使肽链不能从核糖体释放出来，使核糖体循环受阻，而发挥杀菌作用。

　　62、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 四环素相互作用：与麦角生物碱或其衍生物同时给药时，会增加麦角中毒的风险。

　　63、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素相互作用：与碳酸氢钠、钙剂、镁剂或铁剂合用，吸收减少。

　　64、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

　　65、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，如红霉素、四环素、氟康唑、万古霉素、两性霉素B、环丙沙星、苯妥英钠、氯丙嗪、氨茶碱、维生素B、维生素C，并可与金属形成络合物，故一般应单独给药。

　　66、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　67、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 第二代头孢菌素常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。

　　68、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 头孢他啶属于第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌的作用，而头孢羟氨苄和头孢唑啉属于第一代头孢，头孢孟多和头孢克洛属于第二代头孢菌素。

　　69、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点为各类抗生素的作用性质。头孢菌素类为繁殖期杀菌药，氯霉素类和四环素类为速效抑菌剂。

　　70、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 头孢哌酮为第三代头孢菌素，具有抗铜绿假单胞菌活性。

　　头孢拉定、头孢唑啉、头孢噻吩都属于一代头孢，头孢孟多属于二代头孢。

　　71、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 第一代头孢菌素

　　【抗菌作用】对革兰阳性球菌，如肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌等敏感，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)不敏感;第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。

　　72、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶大致相仿，对产AmpC酶的阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌和沙雷菌属的作用优于头孢他啶等第三代头孢菌素。

　　73、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第三代对革兰阴性菌、铜绿假单孢菌及厌氧菌均有较强的抗菌作用，血浆半衰期长，对肾基本无毒性，主要用于严重耐药甚至威胁生命的严重G-杆菌和阳性敏感菌感染。

　　74、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类的分代及各代抗菌药的作用特点：

　　对G+菌：第一代>第二代>第三代

　　对G-杆菌：第一代<第二代<第三代

　　β内酰胺酶稳定性：第一代<第二代<第三代

　　对肾毒性：第一代>第二代>第三代

　　第四代为广谱，对G+性、G-性菌、厌氧菌显示广谱的抗菌活性，作用强、不易抗药，半衰期长，无肾毒性。

　　75、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 头孢菌素类药物可分为五代，第一代：注射用头孢唑林、头孢拉定，口服制剂头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等;第二代：注射用头孢呋辛、头孢替安，口服制剂有头孢呋辛酯、头孢丙烯等;第三代：注射用头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮，口服制剂头孢地尼、头孢克肟、头孢泊肟酯等(抗铜绿假单胞菌;第四代：注射用头孢吡肟、头孢吡罗、头孢克定等;第五代：超广谱抗生素有头孢洛林酯，头孢托罗，头孢吡普等。

　　76、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 头孢曲松的注意事项：

　　严禁与含钙注射液(葡萄糖酸钙、氯化钙、复方氯化钠、乳酸钠林格注射液)直接混合，生成头孢曲松钙白色沉淀，堵塞毛细血管，增加发生结石的危险性。

　　77、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 β-内酰胺类抗菌药物作用机制：这类抗菌药物作用相似，均能和青霉素结合蛋白(PBPs)结合，对抗其催化转肽作用，抑制转肽酶，从而阻滞细胞壁黏肽的合成，使处于繁殖态的细菌细胞壁合成缺损，因菌体内高渗，导致水分不断进入，造成菌体膨胀、破裂而死亡，对已合成细胞壁，处于静止期者作用弱，为繁殖期杀菌药。

　　78、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 无论采用何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)，应用青霉素类、青霉素类复方制剂前，须做青霉素皮肤敏感试验。

　　79、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等时，可由于病原体死亡而致症状加剧，称为吉海反应(赫氏反应)。表现为全身不适、寒战、咽痛、心动过速等;同时现有梅毒病变可有加重现象，如二期梅毒皮疹再现等。在晚期心血管或神经梅毒更严重，甚至危及生命。吉海反应可能为螺旋体抗原与相应抗体形成免疫复合物的结果，或与螺旋体释放非内毒素致热有关。联合应用糖皮质激素可能使吉海反应减轻。

　　80、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 围术期应用抗菌药物：

　　对β内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰阴性杆菌感染，必要时可联合应用。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)检出率较高的医疗机构，可选用万古霉素或去甲万古霉素。

　　81、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氨基糖苷类药物与β-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，两类药不能混入同一容器内。

　　82、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 红霉素，属于短PAE的时间依赖型抗菌药物，与活力有关的PK/PD参数为血药浓度达到或超过MIC的持续时间(T>MIC)占两次给药间隔的百分比;其给药原则一般应按每日分次给药，使T>MIC%达到40%以上，从而达到满意的抗菌效果。