第三节

　　A.常规脂质体

　　B.微球

　　C.纳米囊

　　D.pH敏感脂质体

　　E.免疫脂质体

　　1.常用作栓塞治疗给药的靶向性制剂是

　　2.具有主动靶向作用的靶向制剂是

　　3.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是

　　『正确答案』BED

　　『答案解析』微球常用作栓塞治疗给药。主动靶向制剂是有修饰的，如免疫脂质体。pH敏感脂质体基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂。

　　A.载药量

　　B.渗漏率

　　C.磷脂氧化指数

　　D.释放度

　　E.包封率

　　在脂质体的质量要求中

　　1.表示微粒(靶向)制剂中所含药物量的项目是

　　2.表示脂质体化学稳定性的项目是

　　3.表示脂质体物理稳定性的项目是

　　『正确答案』ACB

　　『答案解析』微粒(靶向)制剂中所含药物量是载药量。脂质体的化学稳定性可以用磷脂氧化指数表示。脂质体物理稳定性可以用渗漏率表示。

　　C:盐酸多柔比星，又名阿霉素，是广谱抗肿瘤药物。其化学结构如下：

　　临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE，氢化大豆卵磷脂，胆固醇，硫酸铵，蔗糖，组氨酸等。

　　1.脂质体是一种具有多功能的药物载体，不属于其特点的是

　　A.具有靶向性

　　B.降低药物毒性

　　C.提高药物稳定性

　　D.组织相容性差

　　E.具有长效性

　　『正确答案』D

　　『答案解析』脂质体的细胞亲和性和组织相容性好。

　　2.PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于

　　A.前体脂质体

　　B.pH敏感脂质体

　　C.免疫脂质体

　　D.热敏感脂质体

　　E.长循环脂质体

　　『正确答案』E

　　『答案解析』PEG修饰的是长循环脂质体。

　　X：关于微囊技术的说法错误的是

　　A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解

　　B.利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放

　　C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊

　　D.聚酰胺、硅橡胶是可生物降解的高分子囊材

　　E.将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化

　　『正确答案』CD

　　『答案解析』油类药物或挥发性药物适宜制成微囊，聚酰胺、硅橡胶是不可生物降解的高分子囊材。

　　X：微囊中药物释放机制包括

　　A.药物透过囊壁扩散

　　B.囊壁受胃肠道酶的消化降解，释放药物

　　C.溶出原理

　　D.渗透压驱动原理

　　E.囊壁破裂或溶解，释放药物

　　『正确答案』ABE

　　『答案解析』CD是缓控释制剂的释药原理，不是微囊释药机制。

　　A：微球具有靶向性和缓释性的特点，但载药量较小。下列药物不宜制成微球的是

　　A.阿霉素

　　B.亮丙瑞林

　　C.乙型肝炎疫苗

　　D.生长激素

　　E.二甲双胍

　　『正确答案』E

　　『答案解析』二甲双胍的最佳有效剂量是 2000 mg/d，相对来说药量偏大，微球载药量小，不能满足临床用药。

　　A.硝苯地平渗透泵片

　　B.利培酮口崩片

　　C.利巴韦林胶囊

　　D.注射用紫杉醇脂质体

　　E.水杨酸乳膏

　　1.属于靶向制剂的是

　　2.属于缓控制剂的是

　　3.属于口服速释制剂的是

　　『正确答案』DAB

　　『答案解析』硝苯地平渗透泵片为控释制剂，利培酮口崩片为口服速释制剂，利巴韦林胶囊为普通口服制剂，注射用紫杉醇脂质体为靶向制剂，水杨酸乳膏为普通外用制剂。