答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 考查重点是抗肿瘤药物的临床应用。环磷酰胺对恶性淋巴瘤疗效最好。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 直接破坏DNA阻止其复制的烷化剂有环磷酰胺、司莫司汀、塞替派等。

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 应对口腔黏膜反应：应对措施：(1)进行有效的口腔护理，(2)真菌感染应用制霉菌素液漱口，(3)局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂，并应用氯已定口腔溃疡膜等。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 铂类化合物可与DNA结合，破坏其结构与功能，为细胞周期非特异性药，抗瘤谱非常广泛，常用药物有顺铂、卡铂和奥沙利铂。顺铂是实体瘤首选药之一;卡铂与顺铂相似，奥沙利铂是胃肠道癌的常用药，是结、直肠癌的首选药之一，与顺铂、卡铂无交叉耐药性。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 关注顺铂所致的肾毒性：肾毒性是顺铂化疗最常见、最严重的并发症之一，个别患者可致不可逆的肾衰竭。

　　顺铂与可能损害肾功能的药物(氨基苷、两性霉素B，甲氨蝶呤、博来霉素)合用有肾毒性叠加作用。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 奥沙利铂的神经毒是剂量依赖性的。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 顺铂是非小细胞肺癌、头颈等实体瘤首选药之一。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 依立替康的禁忌症：对本品过敏者、慢性肠炎或肠梗阻者、胆红素超过正常值上限1.5倍者、严重骨髓功能衰竭者、WHO行为状态评分>2者、妊娠及哺乳期妇女。

　　9、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 应用依立替康治疗期间，每周应查全血细胞计数，还要监测肝功能，观察患者是否腹泻，对有急性、严重的胆碱能综合症患者，下次使用本品时应预防性使用阿托品。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 羟喜树碱一般使用0.9%氯化钠注射液溶解和稀释。

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 其抑制剂分为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，依立替康、拓扑替康、羟喜树碱和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂，依托泊苷、替尼泊苷。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 拓扑异构酶I抑制剂的代表药有依立替康、拓扑替康、羟喜树碱;拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的代表药有依托泊苷、替尼泊苷。

　　13、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 氟胞嘧啶主要用于真菌的治疗，不属于抗肿瘤药物。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抗肿瘤药物作用主要针对细胞分裂，使用过程中会影响到正常组织细胞，在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某些正常的组织也有一定程度的损害。主要表现在骨髓毒性，出现白细胞减少，对感染的抵抗力降低。

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶有高亲和力，可竞争性地与二氢叶酸还原酶结合，阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸，而影响DNA的合成，抑制肿瘤细胞的增殖。

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗代谢药包括：(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。(3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。(4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。常用药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 应用甲氨蝶呤应监测肾毒性：为预防肾毒性可同时给予尿路保护药美司钠;大剂量使用甲氨蝶呤后，可利用正常细胞(5～7天)与肿瘤细胞(7～10天)复苏时间差，用亚叶酸钙解救，可提高疗效减少不良反应。

　　18、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本类药的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性，如多柔比星特异毒性是心脏毒性。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 注意监护心脏毒性

　　(1)本类药慎用于心脏病、高血压等患者，

　　(2)必须用专属性级强的解毒剂右雷佐生。

　　20、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 长春新碱主要作用于细胞周期的M期，同样作用于本期的还有长春碱、紫杉醇等。

　　21、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 L-门冬酰胺酶通过抑制蛋白质合成产生抗肿瘤作用。L-门冬酰胺是机体合成蛋白质不可缺少的氨基酸，某些肿瘤细胞不能自行合成，需从细胞外摄取。L-门冬酰胺酶可将血清中的门冬酰胺水解而使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应，生长受到抑制。

　　22、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 紫杉醇与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞的有丝分裂。

　　23、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考查抗肿瘤药物的作用机制。放线菌素D主要作用于G1期;阿霉素对S期细胞作用较强;拓扑特肯主要作用于S期;依托泊苷主要作用S期和G2期;而主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是长春碱。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 与长春碱比较，长春新碱骨髓抑制轻，但神经毒性比长春碱严重，为限制其用量的主要因素。

　　25、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 紫杉醇是从红豆杉植物紫杉的树干和树皮中提取开发得到的天然抗肿瘤药。作用机制独特，处于聚合状态的微管蛋白是其作用靶点，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞的正常分裂，使细胞停止于G2/M期。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 紫杉烷类：包括紫杉醇和多西他赛。为广谱抗肿瘤药，机制独特，通过防碍纺锤体的形成，阻止细胞正常分裂，长期应用可产生抗药性或出现多耐药现象。紫杉醇水溶性小，注射液中常加入助溶剂蓖蔴油，从而引起血管舒张，血压下降及过敏反应。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广，在相当剂量下，抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。

　　27、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 小细胞肺癌与激素水平无关。

　　28、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 他莫昔芬与多柔比星、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用，可增强其活性和疗效，但应注意合用剂量。抑酸剂西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内的pH，导致他莫昔芬肠衣片提前崩解，对胃产生刺激作用。因此选B。

　　29、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制剂通过抑制芳香化酶的活性，阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素，达到抑制乳癌细胞生长，治疗肿瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。故选C。

　　30、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 芳香氨酶抑制剂来曲唑、阿那曲唑。本类药可减少雌激素生成，达到抑制乳腺癌细胞生长的目的，由于不能抑制卵巢功能。故不能用于绝经前的乳腺癌患者。

　　31、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 他莫昔芬和雌激素均可自由地通过细胞膜，并与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物。

　　32、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗雄激素药：代表药为氟他胺。为非甾体雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者;对氟他胺过敏者禁用。

　　33、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多数酪氨酸激酶抑制剂通过肝药酶CYP3A4代谢。故选E。

　　34、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 酪氨酸激酶是一类能催化ATP，参与细胞生长、增殖、分化的酶，而抑制剂可阻碍酪氨酸激酶活性，抑制细胞增殖，常见药物有吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、埃罗替尼等，可用于经一个或二个治疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

　　35、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 目前临床上最常用的针对BCR-ABL酪氨酸激酶的小分子抑制剂(TKI)包括吉非替尼、厄洛替尼等。

　　36、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 单克隆抗体抗肿瘤药(简称单抗药)在癌症治疗方面最突出的优点是选择性“杀灭”，就是只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害，从而有效地抑制癌细胞的增长和扩散，并大幅度降低毒副作用。曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗主要通过上述机制发挥作用，贝伐单抗作用机制较为特殊，作用于血管内皮生长因子(VEGF)，阻碍VEGF与其受体在内皮细胞表面相互作用，从而阻止内皮细胞增殖和新血管生成。

　　单抗药为大分子蛋白质，静脉滴注蛋白可致患者发生过敏样反应或其他超敏反应。

　　建议单抗药在用前尽可能先做基因筛査。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 环磷酰胺可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生，可预防性给予美司钠。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 紫杉醇因其以特殊溶剂聚乙烯醇蓖麻油进行溶解而可能导致严重的超敏反应，需常规进行糖皮质激素、抗组胺药和组胺H2受体阻断剂的预处理，以防止严重的超敏反应。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 依立替康的典型不良反应：迟发性腹泻和中性粒细胞减少为依立替康的剂量限制性毒性。迟发性腹泻多发生在给药后5天，平均持续4天，严重者致死。血液系统可见中性粒细胞减少、血小板计数减少、贫血、乙酰胆碱综合征。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 博来霉素常见间质性肺炎、白细胞计数减少;少见食欲减退、呕吐、厌食、口内炎、腹泻、皮疹、荨麻疹、发热伴红皮症;罕见过敏性休克。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽环类抗肿瘤药可致氧自由基形成，与其心脏毒性有关，表现为剂量累积性的心肌炎，引起迟发性严重心力衰竭，心电图呈室上性心动过速、室性前期收缩、ST-T段改变，多发生于多柔比星总量大于400mg/m2、表柔比星大于900mg/m2的患者。一般认为，表柔比星和吡柔比星的心脏毒性低于多柔比星。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阿糖胞苷抗代谢药包括：(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。(3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。(4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。常用药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 长春碱此类药物通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺缍体形成，使细胞分裂停止于M期，因此是M期细胞周期特异性药物。大剂量长春新碱亦可杀伤S期细胞。各药之间无交叉耐药性。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 顺铂属于金属配合物类，铂类的抗肿瘤药物。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 环磷酰胺不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、出血性膀胱炎及脱发等。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 丝裂霉素与利血平、萝芙木、氯丙嗪三种药之一合用，均使后者作用加强或延长。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 丝裂霉素与维生素C、维生素B、维生素B6等配伍后静脉应用时，可使丝裂霉素疗效显著下降。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 丝裂霉素与他莫昔芬合用，可增加溶血性尿毒症的发生危险。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 丝裂霉素与多柔比星合用可增加心脏毒性，建议多柔比星的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 依托泊苷的化疗指数较高，对单核细胞白血病有效，完全缓解率也高;对小细胞肺癌有显著疗效，为小细胞肺癌化疗首选药。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 替尼泊苷脂溶性高，可以透过血-脑屏障，为脑瘤的首选药。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 博来霉素类抗肿瘤药是一类天然存在的糖肽类抗肿瘤抗生素。这类药物直接作用于肿瘤细胞的DNA，使DNA链断裂和裂解，最终导致肿瘤细胞死亡。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 环磷酰胺可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生，可预防性给予美司钠。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 奥沙利铂的神经毒性(包括感觉周围神经病)是剂量依赖性的，在累积量超过800mg/m2时，在部分患者可导致永久性感觉异常和功能障碍。为减低神经毒性可口服维生素B1、B6和烟酰胺等。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 巯嘌呤属于抗代谢药的嘌呤核苷合成酶抑制剂。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 紫杉醇作用机制独特，处于聚合状态的微管蛋白是其作用靶点，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞的正常分裂，使细胞停止于G2/M期。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乳腺癌细胞的胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬和雌激素均可自由地通过细胞膜，并与雌激素竞争性结合胞浆内的雌激素受体，形成他莫昔芬-受体蛋白复合物。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 酪氨酸激酶抑制剂可作为ATP与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂，也可作为酪氨酸的类似物，阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。代表药吉非替尼、厄洛替尼等。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 抗代谢药包括：(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。(3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。(4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大剂量应用甲氨蝶呤后，用亚叶酸钙解救，可减轻本品所致的黏膜损害和骨髓抑制。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 糖皮质激素可使淋巴细胞溶解，以致淋巴结、脾及胸腺中淋巴细胞耗竭。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抗雄激素类药的代表药为氟他胺。该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。其作用机制为此药与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 门冬酰胺酶为影响氨基酸供应、阻止蛋白质合成的药物。可降解血中门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 多柔比星与β受体阻断剂合用，可能增加心脏毒性;

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 多柔比星与可能致肝功损害的药物配伍使用，可增加本品的肝毒性;

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 多柔比星与阿糖胞苷同用可导致坏死性结肠炎;

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星与肝素、头孢菌素等同用易产生沉淀。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 他莫昔芬是目前临床上最常用的内分泌治疗药，主要用于治疗乳腺癌(ER阳性者，绝经前、后均可使用)、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑。芳香氨酶抑制剂通过抑制芳香化酶的活性，阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素，达到抑制乳癌细胞生长，治疗肿瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗雄激素类药的代表药为氟他胺。该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。其作用机制为此药与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，组织细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 单克隆抗体抗肿瘤药(简称单抗药)在癌症治疗方面最突出的优点是选择性“杀灭”，就是只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害，从而有效地抑制癌细胞的增长和扩散，并大幅度降低毒副作用。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 单抗药为大分子蛋白质，静脉滴注蛋白可致患者发生过敏样反应或其他超敏反应。

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 属于酪氨酸激酶抑制剂的是：吉非替尼、厄洛替尼。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 干扰转录过程和组织RNA合成的药物：多柔比星、柔红霉素。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 破坏DNA的烷化剂：环磷酰胺、塞替派。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 拓朴异构酶抑制剂：羟喜树碱、伊立替康、依托泊苷。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。

　　11、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 高度致吐级别：呕吐发生频率大于90%，即有90%的患者用药后会发生呕吐。高度致吐级别的化疗药有顺铂、达卡巴肼、卡莫司汀、环磷酰胺(≥1500mg/m2)、氮芥以及一些联合的化疗方案，如AC、CHOP、R- CHOP、ICE。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 中度致吐级别：呕吐发生频率为31%～90%。中度致吐致级别的化疗药有卡铂、环磷酰胺(<1500mg/m2)、异环磷酰胺、多柔比星、柔红霉素、表柔比星、紫杉醇、阿糖胞苷、奥沙利钼、伊立替康、拓扑替康、培美曲塞、甲氨蝶呤(≥200mg/ m2)。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 多低度致吐级别：呕吐发生频率为10%～30%。低度致吐的化疗药有依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m2)、氟达拉滨、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、博来霉素、长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、米托蒽醌、丝裂霉素、苯丁酸氮芥等。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 依托泊苷禁用于：骨髓功能抑制者、白细胞计数和血小板明显低下者、心肝肾功能严重障碍者、妊娠期妇女。本品含苯甲醇，禁用于儿童。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 博来霉素的毒性作用主要为肺毒性。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 铂类化合物可与DNA结合，破坏其结构与功能，使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂，为细胞增殖周期非特异性抑制剂。常见消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症等，也可出现骨髓功能抑制、过敏反应。神经毒性不是“典型”的不良反应。

　　2、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 应用甲氨蝶呤应监测肾毒性。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 大剂量应用甲氨蝶呤后，可利用正常细胞(5～7天)与肿瘤细胞(7～10天)复苏时间差，用亚叶酸钙解救，可减轻本品所致的黏膜损害和骨髓抑制，同时又尽可能多地杀灭肿瘤细胞，提高化疗效果而减少不良反应。我国HD-MTX方案中甲氨蝶呤一般静脉滴注24h，开始应用36h后(不超过48h)再用亚叶酸钙解救。亚叶酸钙解救剂量一般不超过甲氨蝶呤总量的10%，多数学者认为用至2%～3%较为理想。另外，注意滴注时间不宜过长，过长可增加肾毒性，每次滴注时间不宜超过6h。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星中毒必须应用专属性极强的解毒剂右雷佐生。右雷佐生在细胞内水解成开环形式后，具有螯合作用，能与柔红霉素、多柔比星复合物螯合，抑制自由基的产生，起到保护心肌的作用，减轻由蒽醌类抗肿瘤药所引起的心脏毒性。右雷佐生以静脉滴注，剂量应为柔红霉素、多柔比星剂量的10倍，于给药至少300min后再应用柔红霉素、多柔比星等抗肿瘤药。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。在相当剂量下，抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抗肿瘤抗生素为细胞增殖周期非特异性抑制剂药物，对增殖和非增殖细胞均有杀伤作用。多柔比星有心脏毒性，因此在应用时应常规检査血象、心、肺及肝肾功能。蒽环类抗肿瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性。过去曾用过足量柔红霉素、表柔比星者不能再用多柔比星。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 顺铂可使紫杉醇的清除率降低约1/3。若使用顺铂后再给本品，可产生更为严重的骨髓抑制。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 紫杉烷类药是一类广谱抗肿瘤药，包括紫杉醇和多西他赛。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 顺铂用于非精原细胞性生殖细胞癌，晚期顽固性卵巢癌，晚期顽固性膀胱癌，顽固性头颈鳞状细胞癌姑息治疗。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同进行分类。包括：(1)二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。(2)胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。(3)嘌呤核苷合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。(4)核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。(5)DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。常用药物包括甲氨蝶呤、嘌呤和嘧啶衍生物等。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氟尿嘧啶用于消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 烷化剂典型不良反应：骨髓功能抑制表现在白细胞计数、血小板、红细胞计数和血红蛋白下降。除长春新碱和博来霉素外几乎所有的细胞毒药，均可导致骨髓抑制。口腔黏膜反应常见症状有咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎。抗肿瘤药所引起的脱发几乎在1或2周后可发生。化疗可诱导高尿酸血症，且与急性肾衰竭有关。大多数细胞毒类药都有致畸性，对妊娠及哺乳期妇女禁用。出血性膀胱炎是泌尿系统毒性的表现，使用异环磷酰胺及大剂量环磷酰胺时会出现，这是由于代谢物丙烯醛所致。

　　2、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 环磷酰胺用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞癌、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。

　　3、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 此题选项均是抗肿瘤药物的作用机制。

　　4、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 抗肿瘤药静脉注射时药液外渗，绝大部分化疗药物对皮肤、皮下组织、黏膜及血管有明显的刺激性，给患者带来痛苦，甚至可造成皮下组织坏死。因此，在使用化疗药物时，应注意做好注射部位血管外渗的防护和处理，减少药物血管外渗的风险。(1)当化疗药渗漏时，应即停止注射。(2)根据化疗药的特性采取相应的防治措施。一般可用1%普鲁卡因注射液局部封闭，局部进行冷敷(禁忌热敷)，以减轻皮肤坏死的机会。(3)局部使用解毒剂是化疗药外渗处理的重要环节，根据药物渗出量和范围做局部皮下封闭，即有疼痛或肿胀区域行多点注射：①地塞米松5mg加利多卡因100mg局部封闭，一日1次，连续3天，以减轻局部疼痛和炎症反应;②给予氢化可的松琥珀酸钠50～200mg或5%碳酸氢钠5ml加地塞米松4mg，局部静脉注射或渗漏部位多处皮下注射;③透明质酸酶300U加0.9%氯化钠注射液2ml局部注射或透明质酸2ml加地塞米松5mg加5%利多卡因2ml局部注射。

　　5、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 丝裂霉素主要用于治疗各种实体瘤，如胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、肝癌等，对精原细胞癌和癌性腹膜炎也一定疗效。常与氟尿嘧啶、阿霉素、顺铂等联合应用。

　　6、

　　【正确答案】 BC

　　【答案解析】 伊立替康用于晚期大肠癌，可与氟尿嘧啶、亚叶酸钙联合用，单独用药氟尿嘧啶化疗方案失败者。

　　7、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 考查重点是抗肿瘤药物的临床应用。甲氨蝶呤、阿糖胞苷、柔红霉素、长春新碱和环磷酰胺等均可用于治疗急性淋巴细胞白血病。

　　8、

　　【正确答案】 ABD

　　【答案解析】 C和E是干扰有丝分裂药，是抑制蛋白质合成与功能的药物。

　　9、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶有极高的亲和力和抑制力，抑制二氢叶酸还原，使嘌呤核苷酸和胸腺嘧啶核苷酸的合成停止，因此导致核酸合成障碍。本药主要干扰DNA复制，高浓度下也干扰RNA转录。本品抗瘤谱狭窄，主要作用于细胞周期S期，属于周期特异性药物。

　　10、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 氟尿嘧啶用于消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。

　　11、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 塞替派不属于影响核酸合成的药物，属于烷化剂类抗恶性肿瘤药。紫杉醇属于影响蛋白质合成的抗肿瘤药物。

　　12、

　　【正确答案】 BCDE

　　【答案解析】 蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等都是临床上有效的蒽环类化合物。这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA的形成。

　　13、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 多柔比星为抗肿瘤抗生素，是细胞周期非特异性药物，能与DNA碱基对结合而抑制DNA和RNA的合成。骨髓抑制、脱发、口炎等发生率较高，剂量过大可引起中毒性心肌炎。

　　14、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星等都是临床上有效的蒽环类化合物。这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA的形成。

　　15、

　　【正确答案】 CDE

　　【答案解析】 常用药物有：长春新碱、长春碱、紫杉醇、多西他赛、高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶。

　　16、

　　【正确答案】 BCDE

　　【答案解析】 常用药物有：长春新碱、长春碱、紫杉醇、多西他赛、高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶。

　　17、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 长春新碱能影响微管蛋白的合成功能，阻断细胞有丝分裂。

　　18、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 共同的不良反应为：骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性、血栓性静脉炎。

　　19、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 抗肿瘤药药液外渗时的应对：立即停止注射，一般用1%普鲁卡因注射液局部封闭、进行冷敷(禁忌热敷)、局部使用解毒剂。

　　20、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 西妥昔单抗与伊立替康联用治疗表达表皮生长因子受体，经伊立替康治疗失败的转移性结直肠癌。使用时应注意：(1)如出现轻、中度超敏反应，应减慢本品的滴注速率，一旦发生严重超敏反应，应立即永久停用，并进行紧急处理。(2)给药时发生呼吸困难可能与本品相关，老年患者、体能状况低下或伴有肺部疾病的患者可能存在更高的与呼吸困难相关的风险。(3)发生严重(3级)皮肤反应，须中断治疗。(4)体能状况低下或伴有心肺疾病的患者慎用。(5)注意监测血清中镁的水平，需要时应补充镁。(6)用药过程中及用药结束后1h内，需密切监测患者的状况，并须配备复苏设备。(7)首次滴注本品之前，患者须接受抗组胺药物治疗，建议在每次使用本品前都进行这种治疗。(8)伊立替康须在本品滴注结束1h后开始使用。

　　21、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 单抗药综合征：1.过敏反应。2.利妥昔单抗可致细胞因子释放综合征。3.肿瘤溶解综合征。4.应用西妥昔单抗患者如发生严重的皮肤反应必须中断治疗。5.在使用曲妥珠单抗治疗的患者中应密切观察有无心脏功能减退的症状和体征。

　　22、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 高选择性的5-HT3受体阻断剂渐成为目前临床上化疗止吐的主要用药。已经上市的5-HT3受体阻断剂主要有昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼等。

　　23、

　　【正确答案】 AB

　　【答案解析】 昂丹司琼与地塞米松、甲氧氯普胺合用，可增强止吐效果。

　　24、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 低致吐级别：依托泊苷、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、博来霉素、长春碱等。

　　25、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 重度致吐性化疗药所引起恶心呕吐的治疗，每天化疗前，联合应用5-HT3受体阻断剂、口服地塞米松12mg和阿瑞吡坦125mg，化疗后从第2日到第4日，口服地塞米松一次4mg;一日2次，以及第2日到第3日口服阿瑞吡坦80mg。

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