答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】巴比妥类药物为肝药酶诱导剂，可诱导肝药酶活性，长期用药既可加速自身代谢，也可加速其他药物代谢。

　　2、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】抗癫痫药应在神经内科医师指导下停药。除非必需，应避免突然停药，尤其是巴比妥类及苯二氮(艹卓)类药。因为突然停药可使癫痫发作加重。减少剂量应循序渐减，如巴比妥类，撤药可能需要几个月的时间甚至更长。从一个抗癫痫药换为另一种也应谨慎，只有当新的服药法已大致确立(新药达稳态血药浓度约需经过该药的5个半衰期的时间，一般1～2周)，才可渐减第1种药。接受几种抗癫痫药治疗时，不能同时停，只能先停一种药，无碍时再停另一种。也要避免在患者的青春期、月经期、妊娠期等停药。即使患者已无癫痫发作数年之久又无上述之一的情况，停药也有癫痫复发的风险。患者应于撤药后6个月再驾车。

　　3、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】对乙酰氨基酚对血小板及凝血机制几无影响。伴有心脏病史者，首先选用对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。

　　4、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】本题考查抗痛风药的临床应用。痛风缓解期在关节炎症控制后1～2周开始抑酸药别嘌醇治疗。

　　5、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】吸入刺激也可导致支气管痉挛，还可出现视物模糊、青光眼。有报道雾化吸入异丙托溴铵发生急性闭角青光眼，尤其与沙丁胺醇雾化溶液合用时更易发生。噻托溴铵与异丙托溴铵一样，也是M受体拮抗剂，青光眼患者应慎用。

　　6、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】白三烯受体阻断剂(“XX”司特)尤其适用于阿司匹林哮喘、运动哮喘及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者等，不能取代糖皮质激素。

　　7、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】糖皮质激素的吸入剂与口服制剂相比，不良反应少而轻。常见口腔及咽部的念珠菌感染，声音嘶哑、咽喉部不适;长期、大剂量可出现皮肤瘀斑，骨密度降低、肾上腺功能抑制。

　　8、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】质子泵抑制剂(PPI)，是抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。近年来，非甾体抗炎药相关的消化性溃疡发生率较高，而且多无症状。对于伴发应激性溃疡并发症不能停用非甾体抗炎药者，首选质子泵抑制剂治疗，也可使用H2受体阻断剂或米索前列醇。

　　9、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】滴注硝普钠宜监测血压和血硫氰酸盐水平。

　　(1)硝普钠溶液须临用前配制并于12h内用毕;溶液遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。

　　(2)大量输注硝普钠期间，血中氰化物水平可能增高，内源性硫代硫酸盐不足及肝病患者更易发生。如输注硝普钠达72h以上，应一日测定血中硫氰酸盐水平，如未超过100mg/L，可继续输注，并输注硫代硫酸盐或羟钴铵。

　　(3)硝普钠不可静脉注射，应缓慢静滴或使用微量输液泵。

　　(4)在用药期间，应经常监测血压，急性心肌梗死患者使用本品时须监测肺动脉舒张压或楔压。

　　(5)药液有局部刺激性，谨防外渗。

　　(6)如静脉滴注已达每分钟10μg/kg，经10min降压仍不满意，应考虑停用。

　　10、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】甲氧氯普胺能阻断中枢性和外周性的D2受体，产生强大的止吐作用。

　　11、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于2岁以下儿童、肠梗阻患者。

　　12、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】抗炎类药通过各种机制发挥抗炎作用，有类似激素的作用。代表药物主要为甘草甜素制剂，如复方甘草甜素、甘草酸二胺、异甘草酸镁。

　　13、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】抑制血管紧张素转换酶的活性，抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，同时还作用于缓激肽系统，抑制缓激肽降解，从而扩张血管，降低血压，减轻心脏后负荷，保护靶器官功能。ACEI(“XX”普利)是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。

　　14、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】依折麦布可单独或联合用于以胆固醇升高为主的患者，特别适合作为不能耐受他汀治疗者的替代。不适于或不能耐受他汀类治疗的高胆固醇血症患者，可用依折麦布。

　　15、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】华法林作用强且稳定可靠。与肝素相比，优点是口服有效、应用方便、价格便宜且作用持久，其缺点是起效缓慢、难以应急、作用过于持久、不易控制、在体外无抗凝血作用。

　　16、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】肝素以起效迅速、在体内外均有抗凝作用，可防止急性血栓形成而成为对抗血栓的首选。

　　17、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】对由应用叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、乙胺嘧啶所引起的巨幼细胞贫血则需用亚叶酸钙治疗。

　　18、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】恶性贫血，叶酸虽然纠正异常血象，但不能改善恶性贫血的神经症状，应以维生素B12为主，叶酸为辅治疗。

　　19、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】氢氯噻嗪用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成结石)。

　　20、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】植物制剂的作用机制复杂，难以判断具体成分生物活性和疗效的相关性。临床最多使用到药物是普适泰，是由黑麦属的几种花粉提炼出来的一种植物药，现在已广泛地应用于BPH等前列腺疾病的治疗。普适泰的安全性高，几乎无不良反应，疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。

　　21、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】甲睾酮可从口腔黏膜吸收，而口服经肝脏代谢失活较多，故以舌下含服为宜，剂量可减半。

　　22、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】甲状腺素的主要作用是：①维持正常生长发育，甲状腺功能不足可引起呆小病、黏液性水肿;②促进代谢和增加产热;③提高交感肾上腺系统的感受性。

　　23、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】非磺酰脲类促胰岛素分泌药(“XX”格列奈)快进快出，吸收快、起效快，作用时间短，有效地模拟生理性胰岛素分泌;既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，可降低HbA1c0.3%～1.5%，降糖速度亦快，无需餐前0.5h服用，因而又称为“餐时血糖调节剂”。

　　24、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】对既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜选格列美脲、格列吡嗪，不宜选择格列本脲;对急性心肌梗死者，急性期可使用胰岛素，急性期后再选择磺酰脲类药。对空腹血糖较高者宜选用长效的格列齐特和格列美脲。对轻、中度肾功能不全者，宜选用格列喹酮。格列本脲降糖作用强，持续时间长(半衰期10h左右)，一旦出现低血糖，纠正起来很困难，需要持续几天的对症处置。因此，在使用格列本脲时一定要注意不可过量，防止出现持久低血糖危及患者。应激状态如发热、昏迷、感染和外科手术时，口服降糖药必须换成胰岛素治疗。

　　25、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】葡萄糖是维持和调节腹膜透析渗透压的主要物质。

　　26、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】氨基酸是人体合成蛋白质和其他生物活性物质的底物。其中8种为必需氨基酸(甲硫氨酸、缬氨酸、赖氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、色氨酸、苏氨酸)，人体不能合成或合成速度不足以满足人体需要，必须由体外补充。婴幼儿生长期精氨酸和组氨酸也是必需氨基酸。

　　27、

　　【正确答案】C

　　28、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】氨基糖苷类中链霉素对大多数革兰阳性菌作用较差，但对结核分枝杆菌作用较强。

　　29、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】万古霉素临床主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染，如葡萄球菌所致的败血症、心内膜炎、骨髓炎、肺部感染等，以及肠球菌或草绿色链球菌所致的心内膜炎，口服也可应用于由难辨梭状芽孢杆菌及其毒素引起的假膜性肠炎。

　　30、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】氯霉素为广谱抗生素，有较强的组织、血脑屏障和血眼屏障穿透力;是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物;不良反应较多，有些也比较严重;作用机制是与核蛋白体50s亚基结合，抑制蛋白质合成。

　　31、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】奥硝唑结构中含有一个带羟基的手性碳原子，研究发现其左旋体抗厌氧菌感染的临床疗效与奥硝唑相当，临床总不良反应发生率显著降低，仅为奥硝唑的1/15，而右旋体则是奥硝唑产生神经毒性的主要根源。目前奥硝唑的左旋体被开发为左奥硝唑，在我国上市，用于治疗敏感厌氧菌引起的多种感染性疾病，以及手术前感染的预防。

　　32、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】利奈唑胺用于敏感菌所致的感染：如耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。

　　33、

　　【正确答案】A

　　34、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药。临床用于控制疟疾的急性发作和根治恶性疟，也可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿;其具有免疫抑制作用，大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征等。

　　35、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】甲苯咪唑和阿苯达唑是治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。

　　36、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】二氢叶酸还原酶抑制剂：包括甲氨蝶呤、培美曲塞。

　　37、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】长春新碱可导致骨髓抑制、神经毒性(主要表现有四肢麻木、腱反射迟钝或消失、便秘、麻痹性肠梗阻、外周神经炎、运动神经和脑神经及感觉神经症状)、血栓性静脉炎、消化道反应、脱发。

　　38、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】盐酸麻黄碱通过激动α肾上腺素受体引起血管收缩，从而减少鼻腔黏膜容积。其血管收缩作用比较持久而缓和，对鼻黏膜上皮纤毛活动影响少，改善鼻腔通气，促进鼻窦引流，并可减轻局部炎症。

　　39、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】对皮脂腺分泌过多所致的寻常型痤疮，首选2.5%～10%过氧苯甲酰凝胶涂敷患部，一日1～2次。

　　40、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】特比萘芬是皮肤癣菌病的首选，用于手癣、足癣、体癣、股癣等。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药米氮平，主要通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体，增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能，从而达到抗抑郁作用。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】选择性5-羟色胺再摄取抑制剂主要通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。代表药物有西酞普兰、艾司西酞普兰等。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】四环类抗抑郁药通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。代表药马普替林。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】单胺氧化酶抑制剂通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。

　　2、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林;对夜间咳嗽宜选用右美沙芬，其镇咳作用显著，大剂量一次30mg时有效时间可长达8～12h，比相同剂量的可待因作用时间长，故能抑制夜间咳嗽以保证睡眠。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽，可考虑应用可待因，其能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用强大而迅速，其强度约为吗啡的1/4，尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】对夜间咳嗽宜选用右美沙芬，右美沙芬镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于干咳，无镇痛作用。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。

　　3、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】氨茶碱能松弛支气管平滑肌，对痉挛状态平滑肌的作用尤为明显。其作用机制是抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内cAMP的含量;抑制过敏性介质(如组胺或白三烯)释放;阻断腺苷受体，拮抗腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】β2受体激动剂主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离减少，从而松弛支气管平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，降低微血管的通透性，增加气道上皮纤毛的摆动等，缓解哮喘症状。

　　4、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】刺激性泻药包括酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】润滑性泻药(粪便软化药)如甘油等。甘油栓剂(开塞露)具有温和的刺激作用，局部作用于直肠。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】膨胀性泻药如聚乙二醇4000、羧甲基纤维素等，在肠内吸收水分后膨胀形成胶体，使肠内容物变软，体积增大，反射性增加肠蠕动而刺激排便。

　　5、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】多巴胺主要用于急性心衰，以及各种原因引起的休克，对多巴胺无效或不能耐受不良反应的可以使用多巴酚丁胺。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂主要用于心力衰竭时作短时间的支持治疗，尤其是对强心苷、利尿剂及血管扩张药反应不佳的患者。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】β受体阻断剂是唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心律失常药。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】维拉帕米作为钙通道阻滞剂，有负性肌力作用，静脉注射用于终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】胺碘酮可引起肺毒性，起病隐匿，最短见于用药后1周，多在连续应用3～12个月后出现。服药者常发生显著的光过敏，最终一些患者日光暴露部位皮肤呈蓝-灰色变，严重影响美观。患者避免日晒或使用防晒用品，可减轻症状。

　　6、

　　【正确答案】E

　　【正确答案】B

　　【正确答案】A

　　【答案解析】本组题考查药物的分类。

　　7、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】阿司匹林使血小板的环氧酶(COX)乙酰化，减少TXA2的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆地抑制作用;对二磷酸腺苷(ADP)或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻断作用，并可抑制作用低浓度胶原、凝血酶、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应，减少血栓形成。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】磷酸二酯酶抑制剂常用双嘧达莫和西洛他唑，双嘧达莫可抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解作用，使血小板内cAMP浓度增高而产生抗血小板作用抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集，高浓度(500μg/ml)可抑制血小板的释放反应，具有对抗血栓形成的作用，对出血时间无影响。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】P2Y12阻断剂可抑制血小板聚集而不影响ADP介导的血管反应。目前，临床使用的P2Y12阻断剂有噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格瑞洛和坎格瑞洛。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】替罗非班为一种高选择性非肽类血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂，可减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞，改善心肌组织水平的灌注。本品可与纤维蛋白原和血小板膜表面Ⅱb/Ⅲa受体高度而特异性结合，从而阻断血小板聚集，控制血栓形成，作用快速、有效且可逆，发挥抗凝血作用。

　　8、

　　【正确答案】C

　　【正确答案】A

　　【答案解析】在作用持续时间上，他达拉非最长，超过24h，西地那非和伐地那非的作用时间较短，约为4h。

　　9、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】胰岛素增敏剂又称为噻唑烷二酮类药(TZD)，其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ型受体(PPAR-γ)有关。通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】胰高糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽和利拉鲁肽，均需皮下注射。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】双胍类降糖机制是增加基础状态下糖的无氧酵解，抑制肠道内葡萄糖的吸收，增加葡萄糖的外周利用，减少糖原生成和减少肝糖输出，增加胰岛素受体的结合和受体后作用，改善对胰岛素的敏感性。代表药为苯乙双胍和二甲双胍。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】α葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖(如葡萄糖)，延缓单糖的吸收，降低餐后血糖峰值。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】非磺酰脲类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本类药的结构为苯丙氨酸和氨甲酰甲基苯甲酸衍生物，其以“快开-速闭”的作用机制，通过与不同的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加，快速地促进胰岛素早期分泌，降低2型糖尿病者的餐后血糖。

　　10、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】调节酸平衡药有碳酸氢钠、乳酸钠、复方乳酸钠山梨醇等，纠正代谢性酸中毒。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】调节碱平衡药有氯化铵、氯化钠、盐酸精氨酸等，纠正代谢性碱中毒。

　　11、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】早产儿或新生儿大剂量应用氯霉素，可引起致死性的“灰婴综合征”。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】氟喹诺酮类可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂，可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧，称为吉海反应(亦称赫氏反应)。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】硝基咪唑类药物少数病例发生荨麻疹、面部潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。

　　12、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，因而可能导致周围神经炎，服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】糖皮质激素、盐皮质激素、抗凝血药等药物与利福平合用时，由于利福平诱导肝微粒体酶活性，可使糖皮质激素等药物药效减弱。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】乙胺丁醇常见视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(一日按体重剂量25mg/kg以上时易发生视神经炎)，视力变化可为单侧或双侧。少见畏寒、关节痛(趾、踝、膝关节)、关节表面皮肤发热发紧感(急性痛风、高尿酸血症)。罕见皮疹、发热等过敏反应，以及麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。

　　13、

　　【正确答案】C

　　【答案解析】氨曲南属于单酰胺菌素类的代表药，常作为氨基糖苷类抗菌药物的替代品使用。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】亚胺培南属于碳青霉烯类药，是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】头霉素类对拟杆菌属等厌氧菌具有抗菌活性。代表药物有头孢西丁、头孢美唑。

　　14、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】大环内酯类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用，从而终止了蛋白质的合成。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】利福平的抗菌作用机制是特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成，而对人细胞的此酶则无影响。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】磺胺类药与对氨基苯甲酸(PAPB)化学结构相似，可与PAPB竞争二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。

　　15、

　　【正确答案】D

　　【答案解析】丙烯胺类，如特比萘芬。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】唑类，如咪唑类(酮康唑)、三唑类(伊曲康唑)。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】棘白菌素类，如卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】多烯类，如两性霉素B、制霉菌素。

　　16、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】乙胺嘧啶对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用，是较好的病因性预防药。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】伯氨喹对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用，对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，因此不能控制疟疾症状的发作，临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。

　　17、

　　【正确答案】E

　　【答案解析】对轻度恶心与呕吐反应可口服多潘立酮、甲氧氯普胺进行处理，如效果不佳，可合并应用地塞米松或劳拉西泮作为补充。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】对严重呕吐或处理效果不佳者，可给予5-HT3受体阻断剂，包括昂丹司琼、格雷司琼、雷莫司琼和托烷司琼。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】对化疗后的急性或延迟性恶心与呕吐发作者，也可给予神经激肽受体拮抗剂阿瑞吡坦，提高对恶心和呕吐的控制。为预防迟发症状，可口服地塞米松，可以单独使用，也可与甲氧氯普胺、苯海拉明联合应用。

　　18、

　　【正确答案】C

　　【正确答案】D

　　【正确答案】A

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　【正确答案】A

　　【答案解析】糖皮质激素具有强大的抗炎功能，抑制炎症细胞的迁移和活化，抑制炎症介质的释放，抑制细胞因子的生成，增强平滑肌细胞β2受体的反应性可以减轻气道水肿和黏液的分泌，减轻气道炎症反应，是当前控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。

　　【正确答案】A

　　【答案解析】糖皮质激素具有强大的抗炎功能，但长期使用可抑制炎症反应和免疫反应，降低机体的防御功能。

　　2、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】头孢唑林用于敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染，以及眼、耳鼻喉科等感染;用于外科围术期预防感染。

　　【正确答案】C

　　【答案解析】对Ⅰ类清洁切口术前应用必须掌握下列原则：(1)必须选择杀菌剂。(2)以静脉滴注途径给药。(3)以小容积量溶剂稀释，在短时间(30min)滴注;以保证在短时间内尽快达到血浆峰浓度，保证手术部位在切开而可能有细菌植入时有足够的血浆药物浓度。(4)给药时间应在术前0.5～2h。(5)抗菌药物须在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效地预防感染。(6)术后预防性抗菌药物的时间不宜过长，尽可能缩短，要求能覆盖感染期，因而有时(手术时间超过抗菌药物的血浆半衰期，手术超过3h、出血量≥3000ml)需重复给药，但一般不宜超过1天。鉴于单剂给药与多剂给药相比，预防手术感染的效果并无明显差异，不应无原则持续给药。(7)对β内酰胺类抗菌药物过敏者，可选用克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用氨曲南预防革兰阴性杆菌感染，必要时可联合应用。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)检出率较高的医疗机构，可选用万古霉素或去甲万古霉素。(8)预防性用药的比例不得超过手术病例总数的30%。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】给药时间应在术前0.5～2h。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】预防性用药的比例不得超过手术病例总数的30%。

　　3、

　　【正确答案】B

　　【答案解析】环磷酰胺抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著。用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞癌、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。

　　【正确答案】B

　　【答案解析】环磷酰胺是烷化剂。烷化剂都是通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，导致肿瘤细胞死亡。由于烷化剂对细胞有直接毒性作用，故又被称为细胞毒类药物。

　　【正确答案】D

　　【答案解析】烷化剂几乎具有细胞毒类药所有典型的不良反应，骨髓功能抑制为最为常见的不良反应，为剂量限制性毒性。骨髓抑制也是最严重的不良反应。

　　【正确答案】E

　　【答案解析】环磷酰胺可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生，可预防性给予美司钠。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】ABC

　　【答案解析】苯二氮(艹卓)类常见嗜睡、共济失调。老、弱、幼、肝病和低蛋白症者对药物敏感，易产生耐受性，停药会发生撤药反应。

　　2、

　　【正确答案】BCD

　　【答案解析】阿司匹林禁忌证：消化道出血患者、血友病或血小板减少症、低凝血酶原症、维生素K缺乏和血友病、哮喘患者禁用，患有胃及十二指肠溃疡病患者，肝、肾功能不良者，妊娠及哺乳期妇女应慎用或禁用，12岁以下的儿童服用本品有发生瑞氏综合征的危险，尤其是儿童在水痘或流感病毒感染时间更易诱发，应予慎用。

　　3、

　　【正确答案】ABC

　　【答案解析】DE均属于东莨菪碱的适应证。东莨菪碱散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强，更易进入血-脑屏障和胎盘屏障，对呼吸中枢具有兴奋作用，但对大脑皮层有明显的抑制作用，此外还有扩张毛细血管，改善微循环以及抗晕船、晕车等作用。临床上用于全身麻醉前给药、预防和控制晕动症、震颤麻痹、狂躁性精神病，还用于内脏平滑肌痉挛、睫状肌麻痹、感染性休克和有机磷酸酯类中毒等。

　　青光眼患者、前列腺增生患者、高热患者、重症肌无力患者、幽门梗阻与肠梗阻患者禁用莨菪生物碱类药物。

　　4、

　　【正确答案】ABCE

　　【答案解析】硝酸甘油含服时尽量采取坐位，用药后由卧位或坐位突然站立时必须谨慎，以防止发生体位性低血压。舌下含服如无麻刺烧灼感或头胀感，表明药品已经失效;如舌下黏膜干燥可使部分患者舌下含服无效，建议对黏膜明显干燥者可用水或盐水湿润后再行含服。片剂一次0.25～0.5mg，每5min可重复1片，如15min内总量达3片后疼痛持续存在，应即就医。

　　5、

　　【正确答案】ABCDE

　　【答案解析】直接凝血因子Ⅹa抑制剂具有下列优势：(1)作用直接、选择性高、竞争性地与因子Ⅹa的活性位点结合，可逆性抑制游离和结合的因子Ⅹa以及凝血酶原活性。(2)既有强大的抗凝血作用，又不影响已形成的凝血酶的正常生理止血功能，保留足够的凝血酶活性以激活血小板;同时回避因为抑制凝血因子Ⅱa而干扰体内多种生理过程(促凝、炎症、细胞增殖)，促使抗凝作用由多靶点向单靶点迈进，从而超越直接凝血酶抑制剂。(3)在抑制凝血酶形成和活化凝血瀑布中占有重要地位，在凝血瀑布上游抑制凝血因子将产生更强的抗凝作用。(4)治疗窗宽，无需监测INR。(5)对肾脏依赖性小于凝血酶抑制剂达比加群酯，对肾功能不全者的出血、胃肠道的不良反应和出血率较小。(6)血浆半衰期均较长，每日仅服用1～2次。

　　6、

　　【正确答案】ABCE

　　【答案解析】呋塞米常见水、电解质紊乱，为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。长期应用还可引起低血镁，耳毒性呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳朵胀闷、耳鸣、听力减退或耳聋，听力减退和耳聋虽然较常见，却是可逆的损伤。利尿后由于血容量降低、胞外液浓缩，使尿酸经近曲小管的再吸收增加。

　　7、

　　【正确答案】ABCD

　　【答案解析】糖皮质激素的禁忌证：①严重精神病或癫痫病史者、活动性消化性溃疡病或新近胃肠吻合术者、骨折患者、创伤恢复期患者、角膜溃疡者、肾上腺皮质功能亢进者、严重高血压、糖尿病患者;②妊娠早期妇女;③抗菌药物不能控制的感染如水痘、真菌感染者;④未能控制的结核、细菌和病毒感染者。

　　8、

　　【正确答案】ABCDE

　　【答案解析】青霉素为以下感染的首选药：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等;②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等;③不产青霉素酶葡萄球菌感染;④炭疽;⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染;⑥梅毒(包括先天性梅毒);⑦钩端螺旋体病;⑧回归热;⑨白喉;⑩青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

　　9、

　　【正确答案】ABCDE

　　【答案解析】四环素可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。大剂量或长期使用均可能发生肝毒性，严重者可引起肝细胞变性，肝功能不全者和妊娠后期妇女更易发生肝毒性。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

　　10、

　　【正确答案】BCE

　　【答案解析】局部麻醉是眼科最常用的麻醉方法，包括表面麻醉、浸润麻醉和传导阻滞麻醉等。

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