答案部分

　　一、最佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　非典型失神，失张力和强直发作：通常出现于儿童，表现为特定癫痫综合征，或与脑外伤或智力迟钝相关。丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮是首选药。偶有帮助的第二线药包括氯巴占、左乙拉西坦和托吡酯。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥;脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　吗啡注射液及普通片适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛;心肌梗死而血压尚正常者，可使患者镇静，并减轻患者负担;用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解;麻醉和手术前给药可保持患者宁静进入嗜睡;不能单独用于内脏绞痛，应与阿托品等有效解痉药合用;吗啡缓、控释片主要用于重度癌痛患者的镇痛。

　　4、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　对乙酰氨基酚用于中、重度发热，缓解轻、中度疼痛，为轻、中度骨关节炎首选药。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　乙酰半胱氨酸口服吸收后，在胃壁和肝脏存在首关效应。用于大量黏痰阻塞而引起的呼吸困难，如急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿以及手术等引起的痰液黏稠、咳痰困难，还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　苯丙哌林除抑制延髓咳嗽中枢外，还可阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用，故苯丙哌林镇咳作用兼具有中枢性和外周性双重机制。

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，属于支气管舒张药，口服易吸收，吸收后在肝脏被肝药酶代谢。有效血浆浓度为5～20μg /ml，大于20μg/ml即可产生中毒反应。通常用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗，对COPD急性加重期的疗效不显著。

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　白三烯受体阻断剂能抑制多种刺激(如冷空气、运动和二氧化硫)引起的支气管痉挛，降低多种抗原(如花粉、猫毛屑等)引起的速发型及迟发型反应，预防运动和过敏原引起的哮喘发作。其他常规预防和治疗哮喘的药物及治疗季节性过敏性鼻炎的药物，可以与本类药合用。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　分类与作用特点：

　　β2受体激动药可松弛支气管平滑肌，是控制哮喘急性发作首选药。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　多烯磷脂酰胆碱制剂中含有苯甲醇，新生儿和早产儿禁用。极少数患者可能对本品中所含的苯甲醇产生过敏反应。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　质子泵抑制剂(PPI)，是抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。近年来，非甾体抗炎药相关的消化性溃疡发生率较高(1%～4%)，而且多无症状(15%～45%)。对于伴发应激性溃疡并发症不能停用非甾体抗炎药者，首选质子泵抑制剂治疗，也可使用H2受体阻断剂或米索前列醇。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　酚酞注意事项：妊娠妇女慎用，睡前服用，长期使用可引起血糖升高、血钾降低，过量或长期应用可引起肠功能的依赖性，与碳酸氢钠、氧化镁等碱性药合用，可引起尿液变色。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　氢氧化铝注意事项：复方氢氧化铝应在餐后1h服用，以利于中和餐后的高胃酸;骨折、低磷血症患者不宜服用，长期大量使用可致严重便秘，为防止便秘可与三硅酸镁或氧化镁交替使用，妊娠前3个月慎用。

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　西咪替丁可透过胎盘屏障，并经乳汁分泌，妊娠期及哺乳期妇女禁用，急性胰腺炎患者禁用。此题选A。

　　15、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　烟酸与他汀类联合在全面调脂、减少心血管危险、药物经济学评价等方面具有明显优势，并且可能优于他汀类和贝丁酸类、依折麦布等合用，是一种调脂治疗新趋势。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　贝丁酸类药的调节血脂作用有所侧重，平均可使TG降低20～50%，而对TC仅降低6～15%，并有升高HDL-ch的作用(升高幅度约10%～20%)。其适应证为高TG血症或以高TG高为主的混合型高脂血症。对高TG和(或)低HDL-ch患者的获益较其他患者更为显著。

　　17、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂简称为他汀类药，其与羟甲基戊二酰辅酶A的结构相似，且对羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的亲和力更大，对该酶产生竞争性的抑制作用，结果使血总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B水平降低，对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。该类药也降低三酰甘油(TG)水平和轻度升高高密度脂蛋白(HDL-ch)。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　甲基多巴在降压时并不减少肾血流或肾小球滤过率，因此特别适用于肾功能不良的高血压患者，也是妊娠高血压的首选药，此外长期使用该药还可逆转左心室心肌肥厚。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　血管紧张素转换酶抑制剂如卡托普利，能抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心力衰竭患者的心功能。

　　20、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　胺碘酮：胺碘酮可引起肺毒性(发生率15%～20%)，起病隐匿，最短见于用药后1周，多在连续应用3～12个月后出现。最早表现为咳嗽，但病情发展时可出现发热和呼吸困难，表现为急性肺炎(2%～5%)，长期治疗发生率会更高。胺碘酮诱发急性肺炎后所致的成人呼吸窘迫综合征多见于术后即刻，特别是心脏手术。该药还可引起的慢性肺间质纤维化。一旦出现肺部不良反应，应予停药。

　　21、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　叶酸尤其适用于营养不良或婴儿期、妊娠期叶酸需要量增加所致的巨幼红细胞性贫血。对于恶性贫血，虽然可以纠正异常血象，但不能改善神经损害症状，故应以维生素B12为主，叶酸为辅，也用于妊娠期妇女的预防用药。叶酸可用于各种原因引起的叶酸缺乏及由叶酸缺乏所致的巨幼红细胞性贫血;小剂量用于妊娠期妇女预防胎儿神经管畸形。

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　替罗非班仅供静脉使用。本品可与肝素联用，从同一液体通路输入。静脉注射后5min起效，作用持续3～8h。

　　与肝素和阿司匹林合用，对抗凝血有协同作用，但有可能使出血率增加。与伊洛前列素合用，可增加出血发生的危险性。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　阿司匹林已经成为心血管事件一、二级预防的“基石”。

　　24、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　生物素化依达肝素为第一个长效、易中和的抗凝血药，为选择性凝血因子Ⅹa抑制剂，通过与抗凝血酶Ⅲ结合而发挥抗凝血作用，不需要定期监测抗凝血活性，不易受其他药物或食物的影响。

　　25、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　关注肝素所致的血小板减少症：血小板减少症(HIT)表现为血小板计数<150×109/L。应对措施：(1)当肝素诱发血小板减少症、血小板计数中度减少时，即停肝素，包括用于冲洗静脉通路的肝素。(2)替代治疗：应用直接凝血酶抑制剂阿加曲班。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　华法林的结构与维生素K相似，可竞争性拮抗维生素K的作用，竞争性抑制维生素K环氧化物还原酶，阻断维生素K环氧化物转变为氢醌形式，致使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的γ-羧化作用产生障碍，导致产生无凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子前体，从而抑制血液凝固。

　　27、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　两种促凝血药合用，有血栓形成的可能。酚磺乙胺可与其他止血药(氨甲苯酸、维生素K1等)合用，增加止血效果，但不可与氨基己酸混合注射，以防引起中毒。

　　28、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　丙酸睾酮应做深部肌内注射，注射时将皮肤横向撑开，否则药液不易被吸收或溢出皮肤。丙酸睾酮局部注射可引起刺激性疼痛，长期注射吸收不良，易形成硬块，故应注意更换注射部位并避开神经走向部位。

　　29、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　非那雄胺和依立雄胺为Ⅱ型5α还原酶抑制剂，度他雄胺为I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂。

　　30、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　乙酰唑胺利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫患者则有良好的利尿、降压作用。

　　31、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　大剂量噻嗪型及噻嗪类似物有可能引起胰岛素抵抗、高血糖症，加重糖尿病及减弱口服降糖药的效能，引起血钾、血钙降低，血尿素氮、肌酐及尿酸升高。对本类药或含有磺酰胺基团药过敏者、痛风患者、低钾血症者、无尿或肾衰竭者禁用。

　　32、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　维生素D依赖性佝偻病患者，血中骨化三醇水平降低或缺失，由肾脏合成的内源性骨化三醇不足，可考虑使用骨化三醇作为一种替代性治疗。

　　33、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　胰高糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽和利拉鲁肽，均需皮下注射。

　　34、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。对磺酰脲类疗效较差的糖尿病患者与磺酰脲类口服降血糖药合用。

　　35、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　非磺酰脲类促胰岛素分泌药快进快出，吸收快、起效快，作用时间短，有效地模拟生理性胰岛素分泌;既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖，可降低HbA1c0.3%～1.5%，降糖速度亦快，无需餐前0.5h服用，因而又称为“餐时血糖调节剂”。

　　36、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　胰岛素主要用于下列情况：①重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病;②经饮食控制或口服降血糖药未能控制的非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM，2型);③糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷等;④合并重度感染、消耗性疾病、视网膜病变、肾病变、急性心肌梗死、脑血管意外、高热、妊娠、创伤及手术的糖尿病。

　　37、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　一般剂量长期疗法维持量用法有两种：①每日晨给药法即每日早晨7～8时给药1次，用短效糖皮质激素，如氢化可的松等。②隔晨给药法即每隔一日，早晨7～8时给药1次。此法应当用中效的皮质激素如泼尼松、泼尼松龙，而不用长效的激素，以免引起对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制。

　　38、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　丙硫氧嘧啶能抑制过氧化酶系统，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酷氨酸不能碘化;同时，一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻，以致不能生成甲状腺激素。

　　39、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　复方炔诺酮是短效口服避孕药，是单相片。

　　40、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　调节酸平衡药有碳酸氢钠、乳酸钠、复方乳酸钠山梨醇等。其中碳酸氢钠是临床上最常用碱性药，可直接增加人体的碱储备，使血浆碳酸氢根浓度升高，以中和氢离子，反应生成二氧化碳和水，二氧化碳经肺排出，以纠正代谢性酸中毒。

　　41、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　大剂量应用维生素B1时，测定尿酸浓度可呈假性增高，尿胆原可呈假阳性。故选A。

　　42、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　钾是细胞内液的主要阳离子，体内98%的钾存在于细胞内。心肌和神经肌肉都需要有相对恒定的钾离子浓度来维持正常的应激性。

　　43、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　甲氧苄啶与磺胺类药合用时，两者双重阻断细菌四氢叶酸的合成而产生显著的协同抑菌效应。

　　44、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　为防止急性风湿热的发生，用林可霉素治疗溶血性链球菌感染时的疗程，至少为10日。林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停止。静脉滴注林可霉素时，每0.6g溶于100～200ml输液中，滴注不能少于1h。此题选E。

　　45、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　头霉素类药物的抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素类相似，其作用特点为：对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定且抗厌氧菌作用强。代表药物有头孢西丁、头孢美唑，适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔和盆腔感染及妇科感染等。

　　46、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　喹诺酮类药物是有效的核酸合成抑制剂，其抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，抑制敏感细菌的DNA复制，从而导致细菌死亡。

　　47、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　金刚烷胺特异性地抑制甲型流感病毒，用于预防和治疗甲型流感，对乙型流感则无效。

　　48、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫，药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用，是控制疟疾症状的首选药。临床用于控制疟疾的急性发作和根治恶性疟，也可用于甲硝唑治疗无效或禁忌的阿米巴肝炎或肝脓肿;其具有免疫抑制作用，大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征等。

　　49、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　卡铂静脉滴注：应用5%葡萄糖注射液溶解，浓度为10mg/ml，再加入5%葡萄糖注射液250～500ml中。

　　50、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　对皮脂腺分泌过多所致的寻常型痤疮，首选2.5%～10%过氧苯甲酰凝胶涂敷患部，一日1～2次。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　秋水仙碱的作用通过：(1)抑制粒细胞浸润和白细胞趋化，与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部细胞产生IL-6等，从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　别嘌醇主要作用在于：(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

　　<3>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　促进尿酸排泄药：代表药丙磺舒、苯溴马隆。本类药可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，亦促进尿酸结晶的重新溶解。

　　<4>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　别嘌醇主要作用在于：(1)别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。(3)抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　西沙必利大剂量可导致Q-T间期延长。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　甲氧氯普胺系中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂，抑制中枢催吐化学感受区中的多巴胺受体而提高该感受区的阈值，具有镇吐、促进胃肠蠕动、刺激泌乳素释放的作用，可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率，对非溃疡性消化不良也有效，对反流病效果不佳。

　　<3>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　多潘立酮作用于多巴胺受体，神经系统副作用罕见。

　　<4>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　莫沙必利结构改造上克服了西沙必利对心脏的不良反应，不致心电图Q-T间期延长和室性心律失常。莫沙必利为选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸分泌。

　　<5>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　甲氧氯普胺易透过血-脑屏障，故易引起锥体外系反应，常见嗜睡和倦怠。

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　联合应用β受体阻断剂和长效硝酸酯类是抗心绞痛的首选;β受体阻断剂和长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂联用也是常用组合，可以提高疗效。

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　CCB可以轻度增加交感神经兴奋性，引起心动过速，增加心肌氧耗，与β受体阻断剂合用可以有效预防反射性心动过速的发生。

　　<3>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　治疗慢性心力衰竭，ACEI和β受体阻断剂有协同作用。

　　<4>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　ACEI与二氢吡啶类CCB联用治疗高血压，可加强降压作用并增加抗动脉粥样硬化和靶器官保护作用。

　　4、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，从而达到平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄，从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　噻嗪类利尿药是常用的降压药，用药早期通过利尿、血容量减少而降压;长期用药则通过排钠较多，血管对儿茶酚胺的敏感性降低，血管扩张而产生降压作用，临床常作为基础降压药应用。

　　5、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　β受体阻断剂作为唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心律失常药，用于治疗窦性心动过速：因此种心律失常而有临床症状，尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲状腺功能亢进和β受体功能亢进状态更是β受体阻断剂的适应证(I类推荐，证据水平C)。

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　苯妥英钠，是治疗强心苷中毒引起快速性心律失常的首选药物之一。主要用于强心苷中毒引起的室性心律失常。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　维拉帕米适用于室上性和房室结折返引起的心律失常效果好，对阵发性室上性心动过速的急性发作已成为首选。

　　<4>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　利多卡因，是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常的安全、高效及速效药物。本题考察抗心律失常药物中各个药物的特征性适应症。

　　6、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　呋塞米用于：预防急性肾衰竭，用于各种原因导致的肾脏血流灌注不足，如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等。

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　氢氯噻嗪用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成结石)。

　　<3>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　乙酰唑胺利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫患者则有良好的利尿、降压作用。主要用于治疗青光眼减少房水的生成，降低眼内压，对各种类型的青光眼有效，是乙酰唑胺应用最广的适应证。

　　7、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　侵袭性念珠菌病：由念珠菌侵犯内脏器官所引起的感染。病源菌主要来自消化道，经功能减弱的肠黏膜屏障而进入血流，可播散至全身。也可由深静脉导管上的菌落释放入血。对深部和播散性的念珠菌感染的治疗：近期未用过唑类抗真菌药且临床情况稳定的念珠菌(光滑和克柔念珠菌除外)感染，首选氟康唑。

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　曲霉菌主要通过呼吸道侵入机体。除侵犯肺脏外，也可侵犯体内的窦腔、心脏、脑和皮肤。曲霉菌治疗：伏立康唑为首选，也可考虑两性霉素B(若考虑药物存在毒副作用或肾损害时可选择脂质体两性霉素B)治疗。

　　<3>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　隐球菌病是新生隐球菌所致的感染性疾病。隐球菌性脑膜炎是最常见的真菌性脑膜炎，可危及生命。隐球菌性脑膜炎的治疗可选择静脉应用两性霉素B联合氟胞嘧啶治疗2周后，再口服氟康唑8周，或直至培养转阴性。AIDS患者伴有局限的隐球菌感染，或患者不能耐受两性霉素B时，氟康唑可作为替代药物单独应用。免疫缺陷者隐球菌感染控制后，氟康唑可用于预防复发，直至免疫功能恢复。

　　<4>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　组织胞浆菌病：伊曲康唑可用于治疗免疫健全者的隐性非脑膜感染，包括慢性肺组织胞浆菌病;酮康唑是免疫健全者的另一可选药物。对爆发性或严重感染，首选静脉输注两性霉素B。在感染控制后，伊曲康唑可用于预防复发。免疫缺陷者易发生真菌感染，可能需预防性应用抗真菌药物。口服唑类抗真菌药是预防用药的选择。氟康唑比伊曲康唑和酮康唑更易于吸收，毒性较酮康唑小。

　　8、

　　<1>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　万古霉素和去甲万古霉素快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红(红颈综合征)、胸背部肌肉痉挛等。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　红霉素静脉滴注速度过快可发生心脏毒性，表现为心电图复极异常、心律失常、Q-T间期延长及尖端扭转型室性心动过速，甚至可发生晕厥或猝死。

　　<3>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧，称为吉海反应(亦称赫氏反应)。

　　<4>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　甲硝唑应用期间或之后7日内禁止饮酒、服用含有乙醇的药物或食物以及外用乙醇，因可干扰酒精的氧化过程，引起体内乙醛蓄积，导致“双硫仑样”反应。

　　9、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　头孢拉定为第一代头孢。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　头孢他啶为第三代头孢。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　头孢呋辛为第二代头孢。

　　<4>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　头孢吡肟为第四代头孢。

		G+菌	G-菌	对β-内酰胺酶	肾毒性
头孢菌素	第一代	强	弱	不稳定	大
	第二代	不如第一代	增强	较稳定	较小
	第三代	弱	强，铜绿假单胞菌有效	高度稳定	基本无
	第四代	强		稳定	无
	第五代	超广谱——超完美

　　10、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，因而可能导致周围神经炎，服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　糖皮质激素、盐皮质激素、抗凝血药等药物与利福平合用时，由于利福平诱导肝微粒体酶活性，可使糖皮质激素等药物药效减弱。

　　<3>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　乙胺丁醇常见视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(一日按体重剂量25mg/kg以上时易发生视神经炎)，视力变化可为单侧或双侧。少见畏寒、关节痛(趾、踝、膝关节)、关节表面皮肤发热发紧感(急性痛风、高尿酸血症)。罕见皮疹、发热等过敏反应，以及麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。

　　11、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　甲氧氯普胺系中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂，抑制中枢催吐化学感受区中的多巴胺受体而提高该感受区的阈值，具有镇吐、促进胃肠蠕动、刺激泌乳素释放的作用。

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　5-HT3受体阻断剂与糖皮质激素(地塞米松)联合应用，可显著提高预防急性呕吐的疗效。联合方案已被多个国家和地区收录为急性化疗药所致恶心与呕吐的标准治疗方案。已经上市的5-HT3受体阻断剂主要有昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼等。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　阿瑞吡坦是目前唯一应用于临床的NK-1受体阻断剂，通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用。

　　三、综合分析选择题

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　苯二氮(艹卓)类药物可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。地西泮临床用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等。故选A。

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　苯二氮(艹卓)类常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。本品大剂量使用甚至可致昏迷和呼吸抑制，突然停药后可能发生撤药症状。静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。

　　<3>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　地西泮临床用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等，地西泮没有抗精神分裂的作用。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　少数患者服用本品或其他NSAIDs后可诱发哮喘，称为“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗体反应为基础的变态反应，其发生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代谢过程中的环氧酶途径，PG合成受阻，而对脂氧酶无抑制作用，可造成脂氧酶代谢产物白三烯等增多，导致支气管痉挛引发哮喘。

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　阿司匹林用于不稳定型心绞痛、急性心肌梗死等心脑血管疾病，动脉血管手术、人工瓣膜手术，预防血栓形成。大剂量用于解热镇痛、抗炎、抗风湿治疗。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　阿司匹林作用于下视丘体温调节中枢扩张外周血管而起解热作用。

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　吸入性糖皮质激素常见口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适。长期、大剂量可出现皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　高剂量β2受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂，以及低氧状态均可使低钾血症更为明显。常见不良反应包括震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。

　　4、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】

　　地芬诺酯对肠道的作用类似吗啡，可直接作用于肠平滑肌，通过抑制肠黏膜感受器，降低局部黏膜的蠕动反射，减弱肠蠕动，并使肠内容物通过延迟，从而促进肠内水分的吸收。

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于：2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。】

　　<4>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　使用止泻药需监护由腹泻所致的电解质失衡。

　　<5>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　伪膜性肠炎或食物中毒，可首选酪酸菌，其耐酸且抗腐败性强。

　　5、

　　<1>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　强心苷作为传统的正性肌力药物，其正性肌力作用虽弱，但不产生耐受性，是正性肌力药中唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。该类药中地高辛和去乙酰毛花苷在临床使用最多。该类药可以缓解症状、改善临床状态，但不能减少患者的远期死亡率。

　　<2>、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】

　　毒毛花苷K：也属于速效型强心苷。口服不易吸收，主要采用静脉给药。起效时间(10～15min)和作用持续时间(2～3h)均比去乙酰毛花苷更快，排泄也快。该药在体内不被代谢，以原形药物经肾脏排出，蓄积性低。为速效、短效型强心苷。

　　<3>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　地高辛口服制剂是唯一经过安慰剂对照临床试验评估，也是唯一被美国FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。

　　<4>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】

　　胃肠道症状是洋地黄中毒的信号，用药患者出现厌食、恶心、呕吐或腹痛等消化道症状。精神-神经症状发生在胃肠道症状之后或心律失常时，少数患者主要表现为心力衰竭加重，心脏毒性的表现是发生新的心律失常。

　　<5>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　洋地黄中毒治疗主要是补钾、镁，加速洋地黄的排泄，治疗心律失常;或使用洋地黄特异抗体。及时进行地高辛过量者的救治，对轻度中毒者可及时停药及利尿剂;对严重心律失常者可静脉滴注氯化钾、葡萄糖注射液;对异位心律者可静脉注射苯妥英钠100～200mg;对心动过缓者可静脉注射阿托品0.5～2mg或异丙肾上腺素0.55～1mg。但要注意，对于快速型心律失常者应补钾，但是缓慢型心律失常者不宜补钾。

　　6、

　　<1>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。是临床治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选用药。

　　<2>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】

　　青霉素类与氨基糖苷类抗菌药物混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置于同一容器内给药。

　　四、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　文拉法辛是5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂、氟西汀为选择性5-HT再摄取抑制剂、马普替林为四环类抗抑郁药、吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂、丙米嗪为三环类抗抑郁药。以上都是抗抑郁药。

　　2、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　COPD轻症患者，如未使用长效抗胆碱药，异丙托溴铵气雾剂可用于短期缓解症状。噻托溴铵干粉吸入剂从肺吸收，生物利用度约20%，作为长效从胆碱受体阻断剂，不适用于缓解急性支气管痉挛，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。M胆碱受体阻断剂长期使用不易产生耐药性，可引起口腔干燥与苦味。

　　3、

　　【正确答案】 CD

　　【答案解析】

　　由于铋剂的不溶性和局部作用的特点，服药期间口中可能带有氨味，并可使舌、大便变黑，牙齿短暂变色，停药后能自行消失。故此题选CD。

　　4、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　依折麦布通过抑制胆固醇吸收，用于高胆固醇血症，不影响胆汁分泌，很少与其他药物相互影响，具良好的安全性和耐受性。与他汀类药作用机制互补，两类药联合应用降胆固醇作用显著增强。

　　5、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】

　　磺酰脲类和双胍类可能会导致口腔金属味。

　　6、

　　【正确答案】 BCD

　　【答案解析】

　　酰胺醇类药物的不良反应：罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血(发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者)，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。

　　7、

　　【正确答案】 AE

　　【答案解析】

　　大环内酯类如红霉素，属于时间依赖型抗菌药物，给药原则一般应按每日分次给药，使T>MIC%达到40%以上，从而达到满意的抗菌效果。克拉霉素、阿奇霉素等属于浓度依赖型抗菌药物，其用药目标是使血浆峰浓度/最小抑菌浓度≥10～12.5或AUC/MIC≥125，尽量减少给药次数，达到满意杀菌效果的同时降低不良反应。

　　8、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】

　　氨基糖苷类抗菌药物抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌作用，多数品种对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性;其中链霉素、阿米卡星对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌属亦有良好作用。

　　9、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　四环素类药与抗酸剂如碳酸氢钠合用时，可使前者吸收减少，活性减低。与钙剂、镁剂或铁剂合用，可与四环素类药形成不溶性络合物，使口服吸收率减少。四环素类口服吸收不完全，并受食物的影响;四环素类应避免与铁制剂、含钙、镁和铝的食品或抗酸药同服，因其与二价和三价阳离子可形成不吸收的络合物。

　　10、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　植物内酯类：是我国研制的首选抗疟药，品种较多，有青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素，其疗效良好，副作用轻微，唯复燃率较高。该类药与其他药物合用可增强疗效，缩短疗程，并降低复燃率。

　　苯并萘啶类：磷酸咯萘啶是我国研制的抗疟药，疗效较好副作用少，使用方便。