1[.不定项选择题]A.唑吡坦

A.阿普唑仑

B.奥沙西泮

C.劳拉西泮

D.佐匹克隆

E.奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子的是

[答案]D

[解析]如镇静催眠药地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(Temazepam)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam)，两者均为活性代谢产物。

2[.不定项选择题]A.唑吡坦

A.阿普唑仑

B.奥沙西泮

C.劳拉西泮

D.佐匹克隆

E.吡咯酮类药物，被称为"第三代催眠药"的是

[答案]E

[解析]如镇静催眠药地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(Temazepam)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam)，两者均为活性代谢产物。

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3[.不定项选择题]某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。治疗该疾病的首选药物是

A.顺铂

B.羟喜树碱

C.紫杉醇

D.塞替派

E.环磷酰胺

[答案]D

[解析]塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派和替哌。通过拮抗5-HT受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼等。

4[.不定项选择题]某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。该首选药物属于

A.氮芥类抗肿瘤药

B.乙撑亚胺类抗肿瘤药

C.拓扑异构酶抑制剂

D.金属配合物抗肿瘤药

E.叶酸拮抗剂

[答案]B

[解析]塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派和替哌。通过拮抗5-HT受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼等。

5[.不定项选择题]某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。该患者在治疗过程中出现了严重的呕吐反应，那么可选用何种药物止吐

A.奥美拉唑

B.硫糖铝

C.阿司匹林

D.西咪替丁

E.昂丹司琼

[答案]E

[解析]塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派和替哌。通过拮抗5-HT受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼等。

6[.不定项选择题]A.氯普噻吨

A.氯氮平

B.度洛西汀

C.氟西汀

D.氟伏沙明

E.光照致产生无效的Z异构体

[答案]E

[解析]手性药物及有顺反异构体的药物在化学性质、活性、代谢和毒性等方面可能存在差异，是重要的考点。

7[.不定项选择题]A.氯普噻吨

A.氯氮平

B.度洛西汀

C.氟西汀

D.氟伏沙明

E.顺式异构体的活性大于反式异构体

[答案]A

[解析]手性药物及有顺反异构体的药物在化学性质、活性、代谢和毒性等方面可能存在差异，是重要的考点。

8[.不定项选择题]A.氯普噻吨

A.氯氮平

B.度洛西汀

C.氟西汀

D.氟伏沙明

E.两个异构体的N去甲基代谢产物中，S-(-)-去甲物代谢物的活性比R-(+)-代谢产物强

[答案]D

[解析]手性药物及有顺反异构体的药物在化学性质、活性、代谢和毒性等方面可能存在差异，是重要的考点。

9[.不定项选择题]A.舒巴坦

A.氨曲南

B.亚胺培南

C.克拉维酸

D.替莫西林

E.属于青霉烷砜类药物的是

[答案]A

[解析]舒巴坦属于青霉烷砜类药物;氨曲南属于单环β-内酰胺类药物;亚胺培南碳青霉烯类药物;克拉维酸属于氧青霉烷类药物;替莫西林属于β-内酰胺类药物，故本题选A。

10[.不定项选择题]A.舒巴坦

A.氨曲南

B.亚胺培南

C.克拉维酸

D.替莫西林

E.属于单环β-内酰胺类药物的是

[答案]B

[解析]舒巴坦属于青霉烷砜类药物;氨曲南属于单环β-内酰胺类药物;亚胺培南碳青霉烯类药物;克拉维酸属于氧青霉烷类药物;替莫西林属于β-内酰胺类药物，故本题选A。

11[.不定项选择题]A.哌拉西林

A.青霉素G

B.亚胺培南

C.阿莫西林

D.舒巴坦

E.可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代的是

[答案]D

[解析]哌拉西林为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。

12[.不定项选择题]A.唑吡坦

A.阿普唑仑

B.奥沙西泮

C.劳拉西泮

D.佐匹克隆

E.地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物是

[答案]C

[解析]如镇静催眠药地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(Temazepam)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam)，两者均为活性代谢产物。

13[.不定项选择题]A.唑吡坦

A.阿普唑仑

B.奥沙西泮

C.劳拉西泮

D.佐匹克隆

E.第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药是

[答案]A

[解析]如镇静催眠药地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(Temazepam)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam)，两者均为活性代谢产物。