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1[.不定项选择题]核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理设计而成的，主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物。属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是

A.利巴韦林

B.阿昔洛韦

C.齐多夫定

D.奥司他韦

E.金刚烷胺

[答案]B

[解析]本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本组题答案应选BCEB。

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2[.不定项选择题]核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理设计而成的，主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物。属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是

A.阿昔洛韦

B.更昔洛韦

C.喷昔洛韦

D.奥司他韦

E.泛昔洛韦

[答案]C

[解析]本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本组题答案应选BCEB。

3[.不定项选择题]核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理设计而成的，主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物。属于喷昔洛韦的前体药物的是

A.阿昔洛韦

B.更昔洛韦

C.喷昔洛韦

D.奥司他韦

E.泛昔洛韦

[答案]E

[解析]本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本组题答案应选BCEB。

4[.不定项选择题]核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理设计而成的，主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物。侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是

A.阿昔洛韦

B.更昔洛韦

C.喷昔洛韦

D.奥司他韦

E.泛昔洛韦

[答案]B

[解析]本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本组题答案应选BCEB。

5[.不定项选择题]患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料，曲马多主要抑制多种重摄取，同时为弱μ阿片受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800，其活性代谢产物对μ、κ受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α受体激动剂;(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。《中国药典》规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%～45%、35%～55%、50%～80%和80%以上。曲马多的化学结构如图：根据背景资料曲马多的药理作用特点是

A.镇痛作用强度比吗啡大

B.具有一定程度的耐受性和依赖性

C.具有明显的致平滑肌痉挛作用

D.具有明显的影响组胺释放作用

E.具有明显的镇咳作用

[答案]B

[解析]本组题考查曲马多的作用特点、立体结构特征及体内代谢。第1题，曲马多经口服、直肠给药、静脉注射或肌内注射，短时间应用曲马多较少出现呼吸抑制或便秘，几无成瘾性，可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。曲马多的镇痛作用显著。用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲马多对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。第2题，曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。(+)-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱μ受体激动剂，而(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素能α受体激动剂，(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用，ED比吗啡大9倍。第3题，曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多，对μ、δ、κ受体亲和力增加，镇痛作用为曲马多的2～4倍，为吗啡的1/35。故本组题答案应选BEA。

6[.不定项选择题]患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料，曲马多主要抑制多种重摄取，同时为弱μ阿片受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800，其活性代谢产物对μ、κ受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α受体激动剂;(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。《中国药典》规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%～45%、35%～55%、50%～80%和80%以上。曲马多的化学结构如图：根据背景资料曲马多在临床上使用

A.内消旋体

B.左旋体

C.优势对映体

D.右旋体

E.外消旋体

[答案]E

[解析]本组题考查曲马多的作用特点、立体结构特征及体内代谢。第1题，曲马多经口服、直肠给药、静脉注射或肌内注射，短时间应用曲马多较少出现呼吸抑制或便秘，几无成瘾性，可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。曲马多的镇痛作用显著。用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲马多对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。第2题，曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。(+)-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱μ受体激动剂，而(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素能α受体激动剂，(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用，ED比吗啡大9倍。第3题，曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多，对μ、δ、κ受体亲和力增加，镇痛作用为曲马多的2～4倍，为吗啡的1/35。故本组题答案应选BEA。

7[.不定项选择题]患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料，曲马多主要抑制多种重摄取，同时为弱μ阿片受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800，其活性代谢产物对μ、κ受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α受体激动剂;(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。《中国药典》规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%～45%、35%～55%、50%～80%和80%以上。曲马多的化学结构如图：曲马多在体内的主要代谢途径是

A.O-脱甲基

B.甲基氧化成羟甲基

C.乙酰化

D.苯环羟基化

E.环己烷羟基化

[答案]A

[解析]本组题考查曲马多的作用特点、立体结构特征及体内代谢。第1题，曲马多经口服、直肠给药、静脉注射或肌内注射，短时间应用曲马多较少出现呼吸抑制或便秘，几无成瘾性，可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。曲马多的镇痛作用显著。用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲马多对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。第2题，曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。(+)-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱μ受体激动剂，而(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素能α受体激动剂，(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用，ED比吗啡大9倍。第3题，曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多，对μ、δ、κ受体亲和力增加，镇痛作用为曲马多的2～4倍，为吗啡的1/35。故本组题答案应选BEA。

8[.不定项选择题]A.醋酸氢化可的松

A.醋酸地塞米松

B.醋酸泼尼松龙

C.醋酸氟轻 松

D.醋酸曲安奈德

E.16α位为甲基的药物是

[答案]B

[解析]本组题考查糖皮质激素类药物的结构特点。醋酸地塞米松化学名为9α-氟-11β，17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯;双氟取代的药物是醋酸氟轻 松。故本组题答案应选B。