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1[.不定项选择题]洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星的关键药效基团是

A.1-乙基，3-羧基

B.3-羧基，4-羰基

C.3-羧基，6-氟

D.6-氟，7-甲基哌嗪

E.6，8-二氟代

[答案]B

[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星;诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女，可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用，应慎用。故本组题答案应选BCADA。

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2[.不定项选择题]洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星

A.与靶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

B.药物光毒性减少

C.口服利用度增加

D.消除半衰期3～4小时，需一日多次给药

E.水溶性增加，更易制成注射液

[答案]C

[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星;诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女，可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用，应慎用。故本组题答案应选BCADA。

3[.不定项选择题]洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。根据喹诺酮类抗菌药构效关系，8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但毒性也增加，其主要毒性是

A.增加光毒性

B.增加胃肠道毒性

C.增加心脏毒性

D.增加肝毒性

E.增加金属离子流失

[答案]A

[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星;诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女，可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用，应慎用。故本组题答案应选BCADA。

4[.不定项选择题]洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。可作为左旋体应用的喹诺酮类药物是

A.洛美沙星

B.诺氟沙星

C.环丙沙星

D.氧氟沙星

E.司帕沙星

[答案]D

[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星;诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女，可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用，应慎用。故本组题答案应选BCADA。

5[.不定项选择题]洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。诺酮类抗菌药禁用于

A.18岁以下儿童

B.8岁以下儿童

C.胃溃疡患者

D.肝炎患者

E.痛风患者

[答案]A

[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星;诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女，可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用，应慎用。故本组题答案应选BCADA。