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1[.不定项选择题]属于碳青霉烯类抗生素的是()

A.氨曲南

B.克拉维酸

C.哌拉西林

D.亚胺培南

E.他唑巴坦

[答案]D

[解析]碳青霉烯类抗生素代表药物亚胺培南。

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2[.不定项选择题]直接抑制DNA合成的蒽醌类

A.喜树碱

B.硫酸长春碱

C.多柔比星

D.紫杉醇

E.盐酸阿糖胞苷

[答案]C

[解析]盐酸多柔比星,又名阿霉素，是由StreptomycesPeucetiumvar.Caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。

3[.不定项选择题]作用于DNA拓异构酶Ⅰ的生物

A.喜树碱

B.硫酸长春碱

C.多柔比星

D.紫杉醇

E.盐酸阿糖胞苷

[答案]A

[解析]喜树碱及其衍生物属于拓扑异构酶I的抑制剂。

4[.不定项选择题]干扰DNA生物合成的抗代谢药

A.喜树碱

B.硫酸长春碱

C.多柔比星

D.紫杉醇

E.盐酸阿糖胞苷

[答案]E

[解析]盐酸阿糖胞苷是胞嘧啶类干扰DNA合成的药物。

5[.不定项选择题]作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是

A.喜树碱

B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺

D.盐酸伊立替康

E.依托泊苷

[答案]A

[解析]喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。

6[.不定项选择题]作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是

A.喜树碱

B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺

D.盐酸伊立替康

E.依托泊苷

[答案]E

[解析]依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

7[.不定项选择题]对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是

A.喜树碱

B.氟尿嘧啶

C.环磷酰胺

D.盐酸伊立替康

E.依托泊苷

[答案]D

[解析]盐酸伊立替康是在7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)结构的羟基上引入哌啶基哌啶羰酰基，可与盐酸成盐，得到水溶性药物。

8[.不定项选择题]A.庆大霉素

A.阿米卡星

B.奈替米星

C.卡那霉素

D.阿奇霉素

E.卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性

[答案]B

[解析]阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

9[.不定项选择题]A.庆大霉素

A.阿米卡星

B.奈替米星

C.卡那霉素

D.阿奇霉素

E.上述不属于氨基糖苷类抗生素的是

[答案]E

[解析]阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

10[.不定项选择题]A.喜树碱

A.硫酸长春碱

B.多柔比星

C.紫杉醇

D.盐酸阿糖胞苷

E.直接抑制DNA合成的蒽醌类

[答案]C

[解析]本题考查各个抗肿瘤药物的作用机制，注意掌握并区分。