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1[.不定项选择题]喷昔洛韦的前药是()

A.阿德福韦酯

B.伐昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.更昔洛韦

E.泛昔洛韦

[答案]E

[解析]泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯，是喷昔洛韦的前体药物。

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2[.不定项选择题]阿昔洛韦的前药是()

A.阿德福韦酯

B.伐昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.更昔洛韦

E.泛昔洛韦

[答案]B

[解析]本品为阿昔洛韦的前药，进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。

3[.不定项选择题]与阿莫西林合用后，不被β-内酰胺酶破坏，而达到增效作用，且可口服的药物是()

A.阿德福韦酯

B.伐昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.更昔洛韦

E.泛昔洛韦

[答案]C

[解析]所以克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制药。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效130倍，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸也可与其他β-内酰胺类抗生素联合使用，可使头孢菌素类增效2~8倍。

4[.不定项选择题]与丙磺舒合用后，可降低其排泄速度，而达到增效作用的药物是()

A.阿德福韦酯

B.伐昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.更昔洛韦

E.泛昔洛韦

[答案]A

[解析]为了延长青霉素在体内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度。

5[.不定项选择题]氟康唑

A.具有单三氮唑结构的药物

B.具有喹啉羧酸结构的药物

C.具有咪唑结构的药物

D.具有双三氮唑结构的药物

E.具有鸟嘌呤结构的药物

[答案]D

[解析]环丙沙星属于喹啉羧酸类药物;阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物;利巴韦林含有一个三氮唑结构;氟康唑则含有两个三氮唑结构。注意记忆其特征结构。

6[.不定项选择题]与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强

A.磺胺嘧啶

B.哌拉西林

C.甲氧苄啶

D.庆大霉素

E.亚胺培南

[答案]C

[解析]磺胺类抗菌药作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶,使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制药，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。

7[.不定项选择题]属于青霉烷砜类抗生素的是()

A.氨曲南

B.克拉维酸

C.哌拉西林

D.亚胺培南

E.他唑巴坦

[答案]E

[解析]青霉烷砜类具有青霉烷酸的基本结构，但分子结构中的S被氧化成砜，为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药。舒巴坦是此类结构药物的代表，为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药。其活性比克拉维酸低，但稳定性却强得多。

8[.不定项选择题]属于青霉烷砜类抗生素的是()

A.氨曲南

B.克拉维酸

C.哌拉西林

D.亚胺培南

E.他唑巴坦

[答案]E

[解析]青霉烷砜类具有青霉烷酸的基本结构，但分子结构中的S被氧化成砜，为不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药。舒巴坦是此类结构药物的代表，为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药。其活性比克拉维酸低，但稳定性却强得多。

9[.不定项选择题]与甲氧苄啶合用后，起到对二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果，而达到增效作用的药物是()

A.阿德福韦酯

B.伐昔洛韦

C.阿昔洛韦

D.更昔洛韦

E.泛昔洛韦

[答案]B

[解析]甲氧苄啶具有广谱抗菌作用，抗菌谱与磺胺药类似，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。磺胺类药物作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。

10[.不定项选择题]C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是

A.头孢氨苄

B.头孢克洛

C.头孢呋辛

D.硫酸头孢匹罗

E.头孢曲松

[答案]C

[解析]头孢呋辛对酶较稳定，C3位为氨基甲酸酯，改变药动学性质。【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】