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2022年执业药师药学专业知识一测试题(十三)

来源 :中华考试网 2022-04-12

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  1[.多选题]分子中含有苯并咪唑结构,通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有

  A.西咪替丁

  B.法莫替丁

  C.兰索拉唑

  D.盐酸雷尼替丁

  E.雷贝拉唑

  [答案]CE

  [解析]奥美拉唑的发现激发了对H-K-ATP酶抑制剂的研究,发现其活性分子要求同时具有苯并咪唑环、亚磺酰基、吡啶环三个部分。

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  2[.多选题]对奥美拉唑叙述正确的是

  A.可视作前药

  B.具弱碱性和弱酸性

  C.属于可逆性质子泵抑制剂

  D.结构中含有亚砜基团

  E.S与R异构体具有相同的疗效

  [答案]ABDE

  [解析]奥美拉唑具弱碱性和弱酸性,其S和R两种光学异构体疗效一致,但药物代谢选择性却有所区别。奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的,为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为:由于奥美拉唑具较弱的碱性,可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口,在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即进行Smiles重排,形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺,然后与H-K-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物,因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药,表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。

  3[.多选题]关于奥美拉唑的叙述正确的是

  A.质子泵抑制剂

  B.本身无活性

  C.为两性化合物

  D.经H催化重排成活性物质

  E.抗组胺药

  [答案]ABCD

  [解析]奥美拉唑为质子泵抑制剂,本身无活性,为两性化合物,经H催化重排成活性物质,为抗溃疡药,故本题选A、B、C、D。

  4[.多选题]β-内酰胺抑制剂有

  A.氨苄青霉素

  B.克拉维酸

  C.头孢氨苄

  D.舒巴坦

  E.阿莫西林

  [答案]BD

  [解析]本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。A、E均为半合成广谱的青霉素类,C为半合成广谱的头孢类β-内酰胺类抗生素。故本题答案应选BD。

  5[.多选题]阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是

  A.L-(-)-型活性最低

  B.L-(-)-型活性最高

  C.D-(+)-型活性最低

  D.D-(+)-型活性最高

  E.DL-(±)-型活性最低

  [答案]BC

  [解析]本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链含有手性碳原子,其构型为L-(-)-型,若为D-(+)-型抗菌活性大为降低,若为DL-(±)-型抗菌活性降低一半,故本题答案应选BC。

  6[.多选题]阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用

  A.磷酸可待因

  B.山梨醇

  C.葡萄糖

  D.生理盐水

  E.硫酸锌

  [答案]ABCE

  [解析]本题考查阿莫西林的合理用药。阿莫西林和氨苄西林的水溶液与磷酸盐、锌盐、多羟基化合物会发生分子内成环反应,生成2,5-吡嗪二酮衍生物而影响疗效。故不能配伍使用。故本题答案应选ABCE。

  7[.多选题]下列性质中哪些符合阿莫西林

  A.为广谱的半合成抗生素

  B.口服吸收良好

  C.对β-内酰胺酶不稳定

  D.会发生降解反应

  E.室温放置会发生分子间的聚合反应

  [答案]ABCDE

  [解析]本题考查阿莫西林的性质。

  8[.多选题]下列叙述中,符合阿司匹林的是

  A.结构中含有酚羟基

  B.显酸性

  C.具有抑制血小板凝聚作用

  D.长期服用可出现胃肠道出血

  E.具有解热镇痛和抗炎作用

  [答案]BCDE

  [解析]本题考查阿司匹林的结构特征及作用特点。结构中含有羧基显酸性;,为解热镇痛和抗炎药,具有解热镇痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;长期服用可出现胃肠道出血。结构中没有酚羟基,故本题答案应选BCDE。

  9[.多选题]属于氨基糖苷类的抗生素有

  A.奈替米星

  B.克拉霉素

  C.妥布霉素

  D.阿米卡星

  E.依替米星

  [答案]ACDE

  [解析]本题考查氨基糖苷类的抗生素。克拉霉素为大环内酯类抗生素。故本题答案应选ACDE。


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