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　　1[.单选题]青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝 对构型是

　　A.2R，5R，6R

　　B.2S，5S，6S

　　C.2S，5R，6R

　　D.2S，5S，6R

　　E.2S，5R，6S

　　[答案]C

　　[解析]青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

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　　2[.单选题]下列为口服、作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物是

　　A.甲磺酸伊马替尼

　　B.吉非替尼

　　C.厄洛替尼

　　D.索拉非尼

　　E.硼替佐米

　　[答案]D

　　[解析]索拉非尼是口服的、作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物，用于晚期肾细胞癌的治疗，能够获得明显而持续的治疗作用。

　　3[.单选题]下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是

　　A.甲氨蝶呤

　　B.环磷酰胺

　　C.伊立替康

　　D.培美曲塞

　　E.柔红霉素

　　[答案]D

　　[解析]培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

　　4[.单选题]下列不符合多柔比星特点的是

　　A.属于蒽环糖苷抗生素

　　B.易透过细胞膜

　　C.针状结晶

　　D.碱性条件下不稳定

　　E.治疗慢性淋巴细胞性白血病首选

　　[答案]E

　　[解析]多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomycespeucetiumvar.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

　　5[.单选题]下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶II的是

　　A.喜树碱

　　B.羟基喜树碱

　　C.依托泊苷

　　D.盐酸伊立替康

　　E.盐酸拓扑替康

　　[答案]C

　　[解析]ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

　　6[.单选题]不含有芳基醚结构的药物是

　　A.胺碘酮

　　B.美托洛尔

　　C.美西律

　　D.普萘洛尔

　　E.普罗帕酮

　　[答案]A

　　[解析]胺碘酮(Amiodarone)为钾通道阻滞剂代表性药物，能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心律。用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，延长心肌动作电位时程和有效不应期。结构中不含芳基醚。答案选A

　　7[.单选题]化学结构如下的药物是

　　A.西沙必利

　　B.莫沙必利

　　C.多潘立酮

　　D.昂丹司琼

　　E.格拉司琼

　　[答案]C

　　[解析]由上图结构式可知答案选C

　　8[.单选题]下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶Ⅱ的是

　　A.喜树碱

　　B.羟基喜树碱

　　C.依托泊苷

　　D.盐酸伊立替康

　　E.盐酸拓扑替康

　　[答案]C

　　[解析]ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

　　9[.单选题]属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是

　　A.阿莫西林

　　B.头孢噻吩钠

　　C.克拉维酸

　　D.盐酸米诺环素

　　E.阿米卡星

　　[答案]C

　　[解析]β-内酰胺酶抑制剂可竞争性和非竞争性抑制β-内酰胺酶，使青霉素、头孢菌素免受开环破坏。β-内酰胺酶抑制剂按结构类型分为：1.氧青霉烷类的主要药物有克拉维酸;2.青霉烷砜类的主要药物舒巴坦。故正确答案为C

　　10[.单选题]属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

　　A.阿卡波糖

　　B.葡萄糖

　　C.格列吡嗪

　　D.吡格列酮

　　E.胰岛素

　　[答案]A

　　[解析]阿卡波糖(acarbose)是α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidaseinhibitors)类新型口服降血糖药，已用于临床，其降血糖的机制是：在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶(glycosidehydrolase)，从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。答案选A