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　　1[.单选题]属于喷昔洛韦的前体药物的是

　　A.阿昔洛韦

　　B.更昔洛韦

　　C.喷昔洛韦

　　D.奥司他韦

　　E.泛昔洛韦

　　[答案]E

　　[解析]本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本题答案应选E。

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　　2[.单选题]侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是

　　A.阿昔洛韦

　　B.更昔洛韦

　　C.喷昔洛韦

　　D.奥司他韦

　　E.泛昔洛韦

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本题答案应选B。

　　3[.单选题]不属于核苷类抗病毒药物是

　　A.利巴韦林

　　B.司他夫定

　　C.阿昔洛韦

　　D.喷昔洛韦

　　E.恩曲他滨

　　[答案]A

　　[解析]核苷类药物有两类，一类是非开环的核苷类如齐多夫定、司他夫定、拉米夫定和恩曲他滨等，另一类是开环的核苷类如阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦和喷昔洛韦等。利巴韦林非核苷类抗病毒药。

　　4[.单选题]以下哪个不符合头孢曲松的特点

　　A.其结构的3位是氯原子取代

　　B.其结构的3位取代基含有硫

　　C.其7位是2-氨基噻唑肟

　　D.其2位是羧基

　　E.可以通过脑膜

　　[答案]A

　　[解析]头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独 特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　5[.单选题]结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是

　　A.头孢羟氨苄

　　B.头孢哌酮

　　C.头孢曲松

　　D.头孢匹罗

　　E.头孢克肟

　　[答案]D

　　[解析]头孢哌酮，头孢曲松，头孢克圬属于第三代头孢菌素类药，头孢羟氨苄鼠疫第一代头孢，只有头孢匹罗属于第四代头孢，是在第三代的基础上在3位引入季铵基团。【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　6[.单选题]和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点

　　A.活性是氧氟沙星的2倍

　　B.毒副作用小

　　C.具有旋光性，溶液中呈左旋

　　D.水溶性好，更易制成注射剂

　　E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用

　　[答案]E

　　[解析]左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　7[.单选题]含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是

　　A.磺胺甲噁唑

　　B.诺氟沙星

　　C.环丙沙星

　　D.左氧氟沙星

　　E.吡嗪酰胺

　　[答案]D

　　[解析]将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。【该题针对“合成抗菌药”知识点进行考核】

　　8[.单选题]引起青霉素过敏的主要原因是

　　A.青霉素的侧链部分结构所致

　　B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

　　C.青霉素与蛋白质反应物

　　D.青霉素的水解物

　　E.青霉素本身为致敏原

　　[答案]B

　　[解析]青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】

　　9[.单选题]舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是()

　　A.1:1

　　B.2:1

　　C.1:2

　　D.3:1

　　E.1:3

　　[答案]A

　　[解析]将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。

　　10[.单选题]下列哪项与青霉素G性质不符

　　A.易产生耐药性

　　B.易发生过敏反应

　　C.可以口服给药

　　D.对革兰阳性菌效果好

　　E.为天然抗生素

　　[答案]C

　　[解析]青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂【该题针对“抗生素类抗菌药”知识点进行考核】