2022年执业药师药学专业知识一考点试题(十一)
来源 :中华考试网 2022-02-26
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1[.单选题]不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是
A.卡托普利
B.依那普利
C.贝那普利
D.赖诺普利
E.缬沙坦
[答案]C
[解析]卡托普利为含巯基的ACE抑制药:分子中含有巯基和脯氨酸片段,是关键的药效团。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团,取代了经典的丙氨酸残基,具有两个没有被酯化得羧基;是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。缬沙坦是血管紧张素受体拮抗剂。贝那普利也是双羧基的ACE抑制剂药物,是种前体药,水解后才具有活性,贝那普利是用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。
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2[.单选题]对光敏感,易发生光歧化反应的药物是
A.硝苯地平
B.利血平
C.氯丙嗪
D.肾上腺素
E.卡托普利
[答案]A
[解析]1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团,且N1上不宜带有取代基,1,6位为甲基取代,C4位常为苯环,3,5位存在羧酸酯的药效团,不同的羧酸酯结构体内的代谢速度和部位都有较大的区别。该类药物遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害,故在生产、贮存过程中均应注意避光。
3[.单选题]以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是
A.抗过敏
B.抗病毒
C.利尿
D.抗炎、镇痛、解热
E.抗肿瘤
[答案]D
[解析]芳基乙酸类药物:代表药物之一是含吲哚乙酸结构的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 强度与其乙酸基的酸性 强度成正相关,分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢,且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2位甲基取代基会产生立体排斥作用,可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象,加强了与受体的作用。
4[.单选题]对COX-1和COX-2均有抑制作用的是
A.美洛昔康
B.尼美舒利
C.塞来昔布
D.舒林酸
E.羟布宗
[答案]A
[解析]美洛昔康是吡罗昔康分子中芳杂环N-(2-吡啶基)被5-甲基-N-(2-噻唑基)替代产物,选择性抑制环氧化酶-2(COX-2),对环氧化酶-1有抑制作用,但作用较弱。
5[.单选题]化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是
A.萘普生
B.布洛芬
C.酮洛芬
D.美洛昔康
E.萘丁美酮
[答案]B
[解析]芳基丙酸类药物:芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,代表药物是布洛芬。
6[.单选题]具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是
A.吲哚美辛
B.布洛芬
C.芬布芬
D.吡罗昔康
E.塞来昔布
[答案]B
[解析]布洛芬,目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响,已有S-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的1/2。【该题针对“解热、镇痛药”知识点进行考核】
7[.单选题]关于对乙酰氨基酚的说法,错误的是()
A.对乙酰氨基酚分子中含有酸胺键,正常贮存条件下易发生水解变质
B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌引起肾毒性和肝毒性
C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时,可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒
D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合,从肾脏排泄
E.可与阿司匹林成前药
[答案]A
[解析]苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚在空气中稳定,在25°C和pH6时,半衰期可达21.8年。其分子中具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚,酸性及碱性均能促进水解反应。
8[.单选题]可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()
A.氯化铵
B.羧甲司坦
C.乙酰半胱氨酸
D.盐酸氨溴索
E.盐酸溴己新
[答案]C
[解析]对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物;极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒,但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后,肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭,N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因。
9[.单选题]萘普生属于下列哪一类药物
A.吡唑酮类
B.芬那酸类
C.芳基乙酸类
D.芳基丙酸类
E.1,2-苯并噻嗪类
[答案]D
[解析]萘普生属于芳基丙酸类药物。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】
10[.单选题]下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是
A.美罗昔康
B.吲哚美辛
C.萘丁美酮
D.萘普生
E.舒林酸
[答案]D
[解析]萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】