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2022年执业药师药学专业知识一考点试题(八)

来源 :中华考试网 2022-02-25

  执业药师备考学习过程中,大量做一些练习题和模拟题是考试备考过程中必不可缺少的环节。在线做题:中华考试网执业药师考试模考题库预测考点考题,章节练习题、模拟练习题、历年真题、自由组卷、专业答疑

  1[.不定项选择题]A.羟基

  A.硫醚

  B.羧酸

  C.卤素

  D.酰胺

  E.可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是

  [答案]B

  [解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性影响。可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是硫醚;有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是卤素;可与醇类成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能团是羧酸(羧基);引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;酰胺易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。故本组题答案应选BDC。

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  2[.不定项选择题]A.羟基

  A.硫醚

  B.羧酸

  C.卤素

  D.酰胺

  E.有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是

  [答案]D

  [解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性影响。可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是硫醚;有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是卤素;可与醇类成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能团是羧酸(羧基);引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;酰胺易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。故本组题答案应选BDC。

  3[.不定项选择题]A.羟基

  A.硫醚

  B.羧酸

  C.卤素

  D.酰胺

  E.可与醇类成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能团是

  [答案]C

  [解析]本组题考查药物的典型官能团对生物活性影响。可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是硫醚;有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是卤素;可与醇类成酯,使脂溶性增大,利于吸收的官能团是羧酸(羧基);引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;酰胺易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。故本组题答案应选BDC。

  4[.不定项选择题]A.伐昔洛韦

  A.阿奇霉素

  B.特非那定

  C.酮康唑

  D.乙胺丁醇

  E.通过寡肽药物转运体(PEPT1)进行内转运的药物是

  [答案]A

  [解析]本组题考查药物化学结构对药物转运、转运体的影响和药物化学结构对药物不良反应的影响。小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物,如抗肿瘤药乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构,因此,它们也是PEPT1的典型底物。药物对hERGK通道具有抑制作用,可进一步引起Q-T间期延长,诱发TdP,产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物,如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药,另外,非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERGK通道,如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃肠动力药等等。特非那定为非镇静H受体阻断药也具有hERGK通道抑制作用,可诱发心律失常。故本组题答案应选AC。

  5[.不定项选择题]A.伐昔洛韦

  A.阿奇霉素

  B.特非那定

  C.酮康唑

  D.乙胺丁醇

  E.对hERK通道具有抑制作用,可诱发药源性心律失常的药物是

  [答案]C

  [解析]本组题考查药物化学结构对药物转运、转运体的影响和药物化学结构对药物不良反应的影响。小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物,如抗肿瘤药乌苯美司(二肽)。由于β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构,因此,它们也是PEPT1的典型底物。药物对hERGK通道具有抑制作用,可进一步引起Q-T间期延长,诱发TdP,产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物,如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药,另外,非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERGK通道,如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃肠动力药等等。特非那定为非镇静H受体阻断药也具有hERGK通道抑制作用,可诱发心律失常。故本组题答案应选AC。

  6[.不定项选择题]A.共价键

  A.氢键

  B.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

  C.范德华引力

  D.疏水性相互作用

  E.乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是

  [答案]C

  [解析]本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型属于共价键结合,为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型属于氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是离子-偶极和偶极-偶极相互作用,后两者均为可逆结合形式。故本组题答案应选CAB。

  7[.不定项选择题]A.共价键

  A.氢键

  B.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

  C.范德华引力

  D.疏水性相互作用

  E.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型是

  [答案]A

  [解析]本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型属于共价键结合,为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型属于氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是离子-偶极和偶极-偶极相互作用,后两者均为可逆结合形式。故本组题答案应选CAB。

  8[.不定项选择题]A.共价键

  A.氢键

  B.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

  C.范德华引力

  D.疏水性相互作用

  E.碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是

  [答案]B

  [解析]本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型属于共价键结合,为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型属于氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是离子-偶极和偶极-偶极相互作用,后两者均为可逆结合形式。故本组题答案应选CAB。

  9[.不定项选择题]A.苯妥英

  A.炔雌醇

  B.卡马西平

  C.丙戊酸钠

  D.氯霉素

  E.关于药物的第Ⅰ相生物转化,生成羟基化合物失去生物活性

  [答案]A

  [解析]如果药物分子中含有两个芳环时,一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。

  10[.不定项选择题]A.苯妥英

  A.炔雌醇

  B.卡马西平

  C.丙戊酸钠

  D.氯霉素

  E.关于药物的第Ⅰ相生物转化,生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是

  [答案]C

  [解析]如果药物分子中含有两个芳环时,一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。


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