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　　1[.单选题]不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是

　　A.氧化

　　B.还原

　　C.卤化

　　D.水解

　　E.羟基化

　　[答案]C

　　[解析]药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是：氧化、还原，水解、羟基化。

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　　2[.单选题]以下胺类药物中活性最低的是

　　A.伯胺

　　B.仲胺

　　C.叔胺

　　D.季铵

　　E.酰胺

　　[答案]C

　　[解析]一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。

　　3[.单选题]离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于

　　A.胺类化合物

　　B.羰基化合物

　　C.芳香环

　　D.羟基化合物

　　E.巯基化合物

　　[答案]B

　　[解析]在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。离子-偶极、偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

　　4[.单选题]作用于中枢神经系统药物，需要

　　A.较大的水溶性

　　B.较大的解离度

　　C.较小的脂溶性

　　D.较大的脂溶性

　　E.无影响

　　[答案]D

　　[解析]脂溶性大分子量小的药物容易通过血脑屏障进入中枢。

　　5[.多选题]羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，母核是六氢萘的是

　　A.瑞舒伐他汀

　　B.阿托伐他汀

　　C.洛伐他汀

　　D.氟伐他汀

　　E.辛伐他汀

　　[答案]CE

　　[解析]羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

　　6[.多选题]影响药物理化性质的因素有

　　A.溶解度

　　B.分配系数

　　C.几何异构体

　　D.光学异构体

　　E.解离度

　　[答案]ABE

　　[解析]本题考查药物的物理性质对药物活性的影响。药物的物理性质主要有：药物的溶解度、脂水分配系数和解离度。C、D为立体结构，不属于物理性质，故本题答案应选ABE。

　　7[.多选题]手性药物的对映异构体之间可能

　　A.具有等同的药理活性和强度

　　B.产生相同的药理活性，但强弱不同

　　C.一个有活性，一个没有活性

　　D.产生相反的活性

　　E.产生不同类型的药理活性

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态：具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性，但强弱不同;一个有活性，一个没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性。故本题答案应选ABCDE。

　　8[.多选题]可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

　　A.对氨基水杨酸

　　B.布洛芬

　　C.氯贝丁酯

　　D.异烟肼

　　E.磺胺嘧啶

　　[答案]ADE

　　[解析]乙酰化反应是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径，前面讨论的几类结合反应，都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反应-般是体内外来物的去活化反应。乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行的，以乙酰辅酶A作为辅酶，进行乙酰基的转移。

　　9[.多选题]属于第Ⅱ相生物转化的反应有

　　A.吗啡和葡萄糖醛酸的结合反应

　　B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应

　　C.白消安和谷胱甘肽的结合反应

　　D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

　　E.肾上腺素的甲基化结合反应

　　[答案]ABCDE

　　[解析]药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受体阻断药，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片受体激动药。如支气管扩张药沙丁胺醇,结构中有三个羟基,只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。例如和抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。例如抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。例如肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶快 速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素，活性降低。

　　10[.多选题]药物或代谢物可发生结合反应的基团有

　　A.氨基

　　B.羟基

　　C.羧基

　　D.巯基

　　E.杂环氮原子

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查药物发生第Ⅱ相生物结合代谢的反应基团。药物或代谢物可发生结合反应的基团有：氨基、羟基、羧基、巯基和杂环氮原子。故本题答案全部正确，应选ABCDE。