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　　1[.单选题]下列描述与吲哚美辛结构不符的是

　　A.结构中含有对氯苯甲酰基

　　B.结构中含有咪唑环

　　C.结构中含有甲氧基

　　D.结构中含有羧基

　　E.结构中含有吲哚环

　　[答案]B

　　[解析]吲哚美辛咪唑环是分子结构中含有两个间位氮原子的五元芳杂环化合物。吲哚美辛并无咪唑环。

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　　2[.单选题]结构中含有酰胺的药物是

　　A.阿司匹林

　　B.对乙酰氨基酚

　　C.塞来昔布

　　D.别嘌醇

　　E.双氯芬酸

　　[答案]B

　　[解析]对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，相对稳定，在25oC和pH6条件下，半衰期可为21.8年。贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。

　　3[.单选题]阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是

　　A.水杨酸

　　B.醋酸苯酯

　　C.乙酰水杨酸酐

　　D.水杨酸苯酯

　　E.乙酰水杨酸苯酯

　　[答案]C

　　[解析]本题考查阿司匹林理化性质及毒副作用。在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，因此在产品中应检查其限量。故本题答案应选C。

　　4[.单选题]仅有解热、镇痛作用，而不具有抗炎作用的药物是

　　A.布洛芬

　　B.阿司匹林

　　C.对乙酰氨基酚

　　D.萘普生

　　E.吡罗昔康

　　[答案]C

　　[解析]对乙酰氨基酚对外周环氧酶的抑制作用很弱，而环氧酶是前列腺素合成所必须的酶，所以不能减少外周前列腺素的合成和释放。前列腺素是炎症介质，对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放，不具有抗炎作用。

　　5[.单选题]血管紧张素转化酶抑制剂可以

　　A.抑制体内胆固醇的生物合成

　　B.抑制血管紧张素Ⅱ的生成

　　C.阻断钙离子通道

　　D.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

　　E.阻断肾上腺素受体

　　[答案]B

　　[解析]所有的ACE抑制药都能有效地阻断血管紧张素I向血管紧张素II转化，同时都具有相似的治疗与生理作用。这些药物的主要不同之处在于它们的作用效果和药动学参数。

　　6[.单选题]不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是

　　A.卡托普利

　　B.依那普利

　　C.贝那普利

　　D.赖诺普利

　　E.缬沙坦

　　[答案]C

　　[解析]卡托普利为含巯基的ACE抑制药：分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，取代了经典的丙氨酸残基，具有两个没有被酯化得羧基;是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。缬沙坦是血管紧张素受体拮抗剂。贝那普利也是双羧基的ACE抑制剂药物，是种前体药，水解后才具有活性，贝那普利是用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。

　　7[.单选题]对光敏感，易发生光歧化反应的药物是

　　A.硝苯地平

　　B.利血平

　　C.氯丙嗪

　　D.肾上腺素

　　E.卡托普利

　　[答案]A

　　[解析]1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团，且N1上不宜带有取代基，1,6位为甲基取代，C4位常为苯环，3,5位存在羧酸酯的药效团，不同的羧酸酯结构体内的代谢速度和部位都有较大的区别。该类药物遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。

　　8[.单选题]以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是

　　A.抗过敏

　　B.抗病毒

　　C.利尿

　　D.抗炎、镇痛、解热

　　E.抗肿瘤

　　[答案]D

　　[解析]芳基乙酸类药物:代表药物之一是含吲哚乙酸结构的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 强度与其乙酸基的酸性 强度成正相关，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢，且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2位甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。

　　9[.单选题]对COX-1和COX-2均有抑制作用的是

　　A.美洛昔康

　　B.尼美舒利

　　C.塞来昔布

　　D.舒林酸

　　E.羟布宗

　　[答案]A

　　[解析]美洛昔康是吡罗昔康分子中芳杂环N-(2-吡啶基)被5-甲基-N-(2-噻唑基)替代产物，选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)，对环氧化酶-1有抑制作用，但作用较弱。

　　10[.单选题]化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是

　　A.萘普生

　　B.布洛芬

　　C.酮洛芬

　　D.美洛昔康

　　E.萘丁美酮

　　[答案]B

　　[解析]芳基丙酸类药物:芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬。