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　　1[.单选题]属于前药的抗肿瘤药物是()。

　　A.奥沙利铂

　　B.异环磷酰胺

　　C.羟喜树碱

　　D.氟尿嘧啶

　　E.阿糖胞苷

　　[答案]B

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　　2[.单选题]代谢物丙烯醛具有膀胱毒性，须和泌尿系统保护剂美司钠(巯乙磺酸钠)一起使用，以降低毒性的抗肿瘤药物是()。

　　A.顺铂

　　B.阿霉素

　　C.多西他赛

　　D.环磷酰胺

　　E.甲氨蝶呤

　　[答案]D

　　3[.单选题]有关顺铂的叙述，错误的是()。

　　A.抑制 DNA 复制

　　B.易溶于水，注射给药

　　C.属于金属配合物

　　D.顺式异构体

　　E.有严重肾毒性

　　[答案]B

　　4[.单选题]主要作用于聚合态的微管，可促进微管形成并抑制微管解聚，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，使细胞停止于 G2/M 期，抑制细胞分裂和增殖的抗肿瘤药是()。

　　A.环磷酰胺

　　B.多柔比星

　　C.盐酸伊立替康

　　D.紫杉醇

　　E.顺铂

　　[答案]D

　　5[.单选题]抑制 5-HT3 受体，具有镇吐作用，用于癌症病人化疗。放疗呕吐预防的药物是()。

　　A.环磷酰胺

　　B.亚叶酸钙

　　C.昂丹司琼氮芥

　　E.硝苯地平

　　[答案]C

　　13[.单选题]抑制酪氨酸激酶，属于靶向抗肿瘤药的是()。

　　A.吉非替尼

　　B.顺铂

　　C.昂丹司琼

　　D.紫杉醇

　　E.阿糖胞苷

　　[答案]A

　　17[.单选题]属于氮芥类烷化剂抗肿瘤药，在体内经酶代谢活化后发挥作用的药物是()。A.替加氟

　　B.依托泊苷

　　C.卡莫司汀

　　D.尼洛替尼

　　E.异环磷酰胺

　　[答案]E

　　配伍选择题

　　【1-2 题共享备选答案】

　　1[.共享答案题]

　　A.多柔比星

　　B.依托泊苷

　　C.伊立替康

　　D.多西他赛

　　E.喜树碱

　　1[1 单选题]半合成衍生物，属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的抗肿瘤药物是()。

　　[答案]B

　　2[1 单选题]天然抗生素，属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂的抗肿瘤药物是()。

　　[答案]A

　　【2~6 题共享备选答案】

　　2[.共享答案题]

　　A.氟尿嘧啶

　　B.替尼泊苷

　　C.盐酸拓扑替康

　　D.多西他赛

　　E.洛莫司汀

　　3[1 单选题]以紫杉醇为先导化合物，半合成得到的抗肿瘤药，水溶性提高的药物是()。

　　[答案]D

　　4[1 单选题]以羟基喜树碱为先导化合物，半合成得到的抗肿瘤药，水溶性提高的药物是()。

　　[答案]C

　　5[1 单选题]以鬼臼毒素为先导化合物，半合成得到的抗肿瘤药，毒性明显降低的药物是()。

　　[答案]B

　　6[1 单选题]采用代谢拮抗原理设计的抗肿瘤药是()。

　　[答案]A

　　综合分析选择题

　　1【1~4 题共享题干】

　　1[.共享题干题]

　　患者女，57 岁，患乳腺癌住院治疗。医生为其进行了联合给药治疗，处方包括环磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司琼。

　　1[1 单选题]紫杉醇的抗肿瘤作用机制是()。

　　A.抑制肿瘤细胞 DNA 的结构和功能

　　B.抑制核酸的生物合成

　　C.抑制雌激素的作用

　　D.抑制肿瘤细胞微管解聚

　　E.抑制肿瘤细胞酪氨酸激酶

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是紫杉醇的药物作用机制。紫杉醇主要作用于聚合态的微管，可促进微管形成并抑制微管解聚，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，使细胞停止于 G2/M 期。

　　2[1 单选题]紫杉醇水溶性小，溶于甲醇、乙醇，微溶于乙醚。微溶系指()。

　　A.1g 能在 lml 到 10ml 乙醚中溶解

　　B.1g 能在 l0ml 到 30ml 乙醚中溶解

　　C.lg 能在 30ml 到 100ml 乙醚中溶解

　　D.lg 能在 100ml 到 1000ml 乙醚中溶解

　　E.lg 能在 1000ml 乙醚中不能全溶

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是药物分析。《中国药典》规定，微溶是指 1g 药品能在 100ml 至不到 1000ml 溶剂中溶解。

　　3[1 单选题]临床使用他莫昔芬的()。

　　A.左旋体

　　B.右旋体

　　C.外消旋体

　　D.顺式异构体

　　E.反式异构体

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是他莫昔芬的药物立体结构。他莫昔芬不含手性碳原子，不存在光学异构体，其结构中含有双键，存在顺反异构体，药用活性 强的顺式异构体。

　　4[1 单选题]昂丹司琼的作用靶点是()。

　　A.离子通道

　　B.酶

　　C.受体

　　D.核酸

　　E.免疫系统

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是昂丹司琼的药理作用。昂丹司琼抑制 5-HT3 受体，所以作用靶点是受体。

　　多项选择题

　　1[.多选题]关于紫杉醇及其制剂的叙述，正确的有()。

　　A.具有二萜结构

　　B.水溶性小

　　C.具有变态反应

　　D.直接抑制肿瘤细胞 DNA 功能

　　E.结构改造后的多西他赛，水溶性提高

　　[答案]ABCE

　　2[.多选题]属于前药的抗肿瘤药有()。

　　A.依托泊苷磷酸酯

　　B.环磷酰胺

　　C.替尼泊苷

　　D.伊立替康

　　E.拓扑替康

　　[答案]ABD

　　3[.多选题]通过拮抗 5-羟色胺的 5-HT3 受体的止吐药有()。

　　A.盐酸帕洛诺司琼

　　B.盐酸阿扎司琼

　　C.格拉司琼

　　D.甲氧氯普胺

　　E.多潘立酮

　　[答案]ABC