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2022年执业药师药学知识一章节练习题及答案三

来源 :中华考试网 2021-11-22

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  1[.单选题]地西泮与奥沙西泮的化学结构比较,奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是()。

  A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

  B.奥沙西泮的分子中存在烃基

  C.奥沙西泮的分子中存在氟原子

  D.奥沙西泮的分子中存在羟基

  E.奥沙西泮的分子中存在氨基

  [答案]D

  2[.单选题]下列药物中化学结构中含有二苯并环庚二烯结构的是()。

  A.阿米替林

  B.利培酮

  C.氟西汀

  D.地昔帕明

  E.氯丙嗪

  [答案]A

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  3[.单选题]有关利培酮叙述错误的是()。

  A.按照拼合原理设计的非经典抗精神病药

  B.主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长,也有抗精神病活性

  C.是作用于多靶点的抗精神病药

  D.为选择性 5-HT2A 受体阻断药利坦色林和强效 DA2 受体阻断药氟哌啶醇的结构片段拼合在一起得到的药物

  E.属于三环类抗精神病药

  [答案]E

  4[.单选题]下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺素再摄取抑制药的是()。

  A.氯米帕明

  B.舍曲林

  C.阿米替林

  D.丙米嗪

  E.多塞平

  [答案]B

  5[.单选题]临床上用作吗啡过量解毒剂的是()。

  A.纳曲酮

  B.哌替啶

  C.芬太尼

  D.曲马多

  E.二氢埃托啡

  [答案]A

  6[.单选题]哌替啶水解倾向较小的原因是()。

  A.分子中含有酰胺基团,不易水解

  B.分子中不含有酯基

  C.分子中含有酯基,其邻位上连有位阻较大的苯基

  D.分子中含有两性基团

  E.分子中不含可水解的基团

  [答案]C

  配伍选择题

  1【1~3 题共享备选答案】

  1[.共享答案题]

  A.地西泮

  B.艾司唑仑

  C.唑吡坦

  D.扎来普隆

  E.咪达唑仑

  1[1 单选题]结构中含有 1,4-苯二氮䓬结构和三氮唑结构的药物是()。

  [答案]B

  2[1 单选题]结构中含有 1,4-苯二氮䓬结构和咪唑结构的药物是()。

  [答案]E

  3[1 单选题]结构中含有咪唑并吡啶环的药物是()。

  [答案]C

  综合分析选择题

  1【1~3 题共享题干】

  1[.共享题干题]

  苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”,地西泮是该类第一个上市的药物,此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物

  1[1 单选题]苯二氮革类药物的结构如下图所示,符合该类药物构效关系的选项是()。

  A.1 位取代基有吸电子基团可增加活性

  B.3 位取代基有吸电子基团可增加活性

  C.6 位取代基有吸电子基团可降低活性

  D.7 位取代基有吸电子基团可增加活性

  E.2’位有吸电子基团可降低活性

  [答案]D

  2[1 单选题]地西泮体内代谢 1,2 位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳定性,而且增加了与受体的亲和力,下列药物中为其代表的是()。

  A.苯巴比妥

  B.三唑仑

  C.氟地西泮

  D.硝西泮

  E.奥沙西泮

  [答案]B

  3[1 单选题]阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮,是因为其结构中()。

  A.1 位和 2 位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

  B.4 位和 5 位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

  C.1 位和 2 位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

  D.4 位和 5 位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

  E.1 位和 2 位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力

  [答案]A

  多项选择题

  1[.多选题]下列叙述与艾司唑仑不符的是()。

  A.结构中含有硝基

  B.地西泮 1 位 N 上的甲基去掉,C3 位引入羟基

  C.是地西泮的活性代谢产物

  D.结构中含有三氮唑结构

  E.与受体的亲和力强于地西泮

  [答案]ABC

  2[.多选题]苯二氮䓬类镇静催眠药的构效关系包括()。

  A.1,2 位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活

  B.4,5 位双键还原后活性降低,该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效

  C.A 环被其他杂环置换,活性消失

  D.B 环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团

  E.C 环的苯环 2’位引入体积小的吸电子基团可使活性增强

  [答案]ABDE

  3[.多选题]下列选项中与阿米替林相符的是()。

  A.为抗抑郁药

  B.为去甲肾上腺素再摄取抑制药

  C.含二苯并环庚二烯结构(三环结构)

  D.为丙米嗪的活性代谢物

  E.有首关效应,代谢物 N-去甲基产物失去活性

  [答案]ABC

  4[.多选题]关于奋乃静下列叙述正确的是()。

  A.属于吩噻嗪类抗抑郁药

  B.结构中含有哌嗪环

  C.是多巴胺受体阻断药

  D.活性弱于氯丙嗪

  E.易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红色

  [答案]BCE

  5[.多选题]前药原理是药物设计常用的方法,下列药物中利用该原理设计的药物有()。

  A.氟奋乃静庚酸酯

  B.奋乃静

  C.阿莫沙平

  D.齐拉西酮

  E.氟奋乃静癸酸酯

  [答案]AE

  6[.多选题]关于美沙酮,下列叙述正确的是()。

  A.镇痛作用强于吗啡、哌替啶,副作用也较小

  B.临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法

  C.分子结构含有手性碳原子

  D.体内代谢产物仍有镇痛作用

  E.是环氧合酶抑制剂

  [答案]ABC


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