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　　1[.单选题]药物与受体结合时采取的构象为

　　A.最低能量构象

　　B.反式构象

　　C.优势构象

　　D.扭曲构象

　　E.药效构象

　　[答案]E

　　[解析]本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象，其余均为干扰答案，故本题答案应选E。

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　　2[.单选题]含硝基的药物在体内主要发生

　　A.还原代谢

　　B.氧化代谢

　　C.甲基化代谢

　　D.开环代谢

　　E.水解代谢

　　[答案]A

　　[解析]芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。还原是一个多步骤过程，其间经历亚硝基、羟胺等中间步骤。还原得到的羟胺毒性大，可致癌和产生细胞毒性。硝基苯长期使用会引起高铁血红蛋白症，也是由还原中得到苯基羟胺所致。氯霉素中的对硝基苯基经生物转化还原生成对氨基苯化合物。正确答案为A。

　　3[.单选题]黄曲霉素B致癌的分子机制是

　　A.本身具毒性

　　B.内酯开环

　　C.氧脱烃化反应

　　D.杂环氧化

　　E.代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物

　　[答案]E

　　[解析]根据题干直接分析，黄曲霉素B致癌的分子机制是代谢后产生环氧化物，与DNA形成共价键化合物，故本题选E。

　　4[.单选题]含芳环的药物在体内主要发生

　　A.还原代谢

　　B.氧化代谢

　　C.甲基化代谢

　　D.开环代谢

　　E.水解代谢

　　[答案]B

　　[解析]含芳环的药物——氧化代谢规则：含芳环药物的氧化是以生成酚的代谢产物为主①供电子取代基促进反应进行，生成酚羟基位置在取代基的对位或邻位。②吸电子基则削弱反应进行，生成酚羟基在间位。③通常发生在立体位阻较小的部位。④如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。⑤芳环羟基化反应还受立体异构体的影响：S-(-)华法林的主要代谢产物是芳环7-羟基化物，而华法林的R-(+)-异构体的代谢产物为侧链酮基的还原化合物。

　　5[.单选题]有机药物是由哪种物质组成的

　　A.母核+骨架结构

　　B.基团+片段

　　C.母核+药效团

　　D.片段+药效团

　　E.基团+药效团

　　[答案]C

　　[解析]化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核 心的主要骨架结构(又称母核)和与之相连接的基团或片段(又称为药效团)组成。

　　6[.单选题]立体异构对药效的影响不包括

　　A.几何异构

　　B.对映异构

　　C.构象异构

　　D.结构异构

　　E.官能团间的距离

　　[答案]D

　　[解析]立体异构对药效的影响有：几何异构、对映异构、构象异构、官能团间的距离。不包括“结构异构”，答案为D。

　　7[.单选题]可被氧化成亚砜或砜的为

　　A.酰胺类药物

　　B.胺类药物

　　C.酯类药物

　　D.硫醚类药物

　　E.醚类药物

　　[答案]D

　　[解析]硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性 强子硫醚。

　　8[.单选题]药物的亲脂性与生物活性的关系是

　　A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强

　　B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降

　　C.增强亲脂性，使作用时间缩短

　　D.降低亲脂性，使作用时间延长

　　E.适度的亲脂性有最 佳活性

　　[答案]E

　　[解析]适度的亲脂性才有最 佳的活性不同亲脂性对药物活性影响不同，适度的亲脂性才有最 佳的活性，例如：(1)羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。(2羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。羧酸答案为E。

　　9[.单选题]为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将羧酸类药物制成

　　A.磺酸类药物

　　B.醇类药物

　　C.盐类药物

　　D.酰胺类药物

　　E.酯类药物

　　[答案]E

　　[解析]羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸，利用这一性质，将羧酸制成酯类前药。

　　10[.单选题]以下说法正确的是

　　A.酸性药物在胃中非解离型药物量增加

　　B.酸性药物在小肠非解离型药物量增加

　　C.碱性药物在胃中吸收增加

　　D.碱性药物在胃中非解离型药物量增加

　　E.酸性药物在小肠吸收增加

　　[答案]A

　　[解析]通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之都减少。