答案部分

　　一、最 佳选择题

　　1、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 注意本题问的是口腔黏膜给药剂型中选择用于全身作用的，一般用于口腔黏膜给药的气雾剂、喷雾剂、混悬型漱口剂和溶液型漱口剂是发挥局部作用的。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物的分子量大小影响药物肺部吸收。小分子药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题考查药物的吸收。吸收是指药物从给药部位到达全身体循环的过程。因此腹腔注射、肌内注射、口服给药、肺部给药都有吸收过程，静脉注射则没有。故本题答案应选A。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 眼部药物的吸收途径主要是角膜渗透和结膜渗透。角膜渗透是眼局部用药的有效吸收途径。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物的粒子大小，是否成盐，晶型以及其在胃肠道中的稳定性都会对药物的吸收产生影响。熔点不影响吸收，所以此题选D。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 一般稳定型的结晶熵值最小、熔点高、溶解度小、溶出速度慢;无定型却与此相反，但易于转化成稳定型。亚稳定型介于上述二者之间，熔点较低，具有较高的溶解度和溶出速度。亚稳定型可以逐渐转变为稳定型，但这种转变速度比较缓慢，在常温下较稳定，有利于制剂的制备。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 A属于剂型与制剂因素对药物吸收的影响。

　　10、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长时间。己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等药物口服后都存在肠肝循环。一些药物会因肠肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰，即产生双峰现象。一些不经口服的药物如静脉注射剂、舌下片没有肠肝循环。

　　11、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 第I相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应，

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物向组织转运主要决定于血液中游离型药物的浓度，以及药物和组织结合的程度。

　　13、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 受孕后的3～12周是胎儿器官形成期，对药物损害敏感，易影响器官形成，引致器官畸形，故孕妇用药应特别慎重。

　　14、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的亲脂性、药物的脂溶性越高，向脑内转运越快。

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 第Ⅰ相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应。

　　16、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物及其代谢物除了主要为尿排泄外，通过胆汁排泄也是主要的消除途径。

　　17、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 从胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝脏被代谢后，使进入循环的药量减少的现象称为首过效应。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 首过效应较大的药物适合制成非胃肠道吸收的剂型。

　　19、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运。转运速度与膜两侧的浓度差成正比，转运过程不需要载体，不消耗能量。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式通过生物膜。被动转运包括滤过和简单扩散。

　　20、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。

　　21、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物的转运包括吸收、分布和排泄过程，药物的处置包括分布、代谢和排泄过程，药物的消除包括代谢与排泄。

　　22、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物大多数以被动转运这种方式透过生物膜，从高浓度区向低浓度区转运。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。

　　24、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 主动转运是从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运(逆浓度转运)，需要消耗能量，其他选项均是从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量。

　　二、配伍选择题

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。

　　肌肉注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。

　　皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。

　　动脉内给药可使药物靶向特殊组织或器官。

　　腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏，可能影响药物的生物利用度。

　　鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。

　　【该题针对“药物的非胃肠道吸收”知识点进行考核】

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本组题考查不同给药方式对吸收的影响。静脉注射给药是血管内给药，没有吸收过程，可以认为药物全部被机体利用。肺部给药迅速吸收，而且吸收后不受肝脏首过效应影响，常以多以气雾剂给药。肌内注射后药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环。脂溶性药物可扩散通过毛细血管内皮吸收，水溶性药物主要通过毛细血管壁上的细孔进入血管。一般吸收程度与静注相当，但少数药物吸收不比口服好。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肺部给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子可到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题考查影响药物吸收的生理因素和剂型因素、药物的分布和代谢.影响药物吸收的生理因素有胃肠液的成分与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统的影响和食物;影响药物吸收的剂型因素有药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型与给药途径对吸收的影响和药物在胃肠道中的稳定性;药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程;脑血管的脂质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织分布;脑组织这种对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障;药物代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程，即是在酶参与之下的生物转化过程;口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中，部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为首过效应。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考查生物药剂学的概念。单位时间内胃内容物的排出量称为胃排空速率。胃排空速率为表观一级速度过程。，肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象。首过效应是指在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。药物代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程，即是在酶参与之下的生物转化过程。吸收是指药物从给药部位进人体循环的过程。故本组题答案应为BAE。

　　6、

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响：①主要在胃吸收的药物吸收会减少，例如水杨酸盐;②主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多，如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃内易破坏的药物破坏减少，吸收增加，如红霉素、左旋多巴;④作用点在胃的药物，作用时间会缩短，疗效可能下降，如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等;⑤需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少，例如螺内酯、氢氯噻嗪等。

　　7、

　　【正确答案】 D

　　【该题针对“药物的分布、代谢和排泄”知识点进行考核】

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题考查各个名称的概念，注意掌握。

　　8、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 胎盘屏障对母体和胎儿间的体内物质和药物交换起十分重要的作用。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率，此现象称酶诱导。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 能抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率称酶抑制。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。血脑屏障的作用在于保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 与蛋白质结合的药物和血浆中的全部药物的比例，称血浆蛋白结合率。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物分布是可逆的过程，当药物对某些组织有很强的亲和性时，药物从该组织中返回血液循环的速度比进入该组织的速度慢，连续应用时该组织中的药物浓度逐渐升高，这种现象称为蓄积。

　　10、

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响;⑥主动转运有结构特异性;⑦主动转运还有部位特异性。易化扩散与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运。细胞膜主动变形将某些物质摄入细胞内称为膜动转运，膜动转运可分为胞饮和吞噬作用。

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　【正确答案】 B

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 吸收是指药物经胃肠道进入体循环的过程。药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 膜结构具有半透性，脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过，小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 膜的蛋白质、脂类及糖类分布不对称，膜外层的蛋白质和脂类大部分为糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层的表面，有的嵌入甚至贯穿脂质双分子层。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 膜中蛋白质也可发生侧向扩散运动和旋转运动，脂质双分子层具有流动性。

　　13、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 滤过：细胞膜上存在膜孔，大多数膜孔孔径约0.4nm，肾小球与毛细血管内皮的细胞膜孔径较大。水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道，如药物通过肾小球膜的滤过过程。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 简单扩散：生物膜为类脂双分子层，脂溶性药物可以溶于脂质膜中，容易穿过细胞膜。对于弱酸或弱碱性药物，这个过程是pH依赖性的。在体液pH下有部分药物分子可解离成离子型，与非解离型的分子呈平衡状态。未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层;离子型药物脂溶性小，不易透过生物膜。所以解离度小、脂溶性大的药物易吸收。但脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。

　　【正确答案】 C

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。

　　三、多项选择题

　　1、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 本题主要考查各种非胃肠道吸收的特点。口服给药剂型的药物经胃肠道吸收，经肝脏后再进入体循环，所以口服给药具有肝脏首过效应，肠溶片剂和口服乳剂都属于此类。其他给药途径则药物吸收后直接进入体循环，可避免首过效应，所以生物利用度高，如经皮给药制剂、气雾剂、舌下片、鼻黏膜给药制剂等。故本题答案应为BDE。

　　2、

　　【正确答案】 ACDE

　　【答案解析】 鼻黏膜吸收存在经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道两种吸收途径。其中以脂质途径为主，脂溶性药物的渗透系数随着药物分配系数增大而增加。

　　3、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 影响胃肠道吸收的生理因素包括：胃肠液的成分性质、胃排空与肠道蠕动，循环系统和食物的影响、胃肠道代谢作用及疾病因素。

　　4、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 本题考查影响药物胃肠道吸收的因素。影响药物吸收的因素包括生理因素和剂型因素。生理因素有胃肠液的成分与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统的影响和食物的影响。剂型因素有药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型与给药途径对吸收的影响和药物在胃肠道中的稳定性。故本题答案应为ABCDE。

　　5、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 饭后胃排空速率慢核黄素连续不断缓慢地通过十二指肠，主动转运不易产生饱和，吸收增多。小剂量分次服用也可以避免饱和现象使吸收增多。

　　6、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 食物影响药物吸收的因素有：①食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;②食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢;③延长胃排空时间;④食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量;⑤食物改变胃肠道pH影响弱酸弱碱性药物吸收;⑥食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。

　　7、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 本题考点为影响代谢的因素，包括给药途径、给药剂量和剂型、代谢反应的立体选择性、酶促或酶抑制作用、基因多态性和生理因素等。

　　8、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 本题考点为影响分布的因素，包括药物与组织的亲和力、血液循环系统、药物与血浆蛋白结合的能力及微粒给药系统等。

　　9、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 肾排泄的机制包括肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收。

　　10、

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 血脑屏障包括以下三种屏障：①从血液中直接转运至脑内的血液-脑屏障;②从血液转运至脑脊液的血液-脑脊液屏障;③通过脑脊液转运至脑内的脑脊液-脑屏障。

　　11、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 药物代谢产物的极性一般比原药大，但是也有一些药物代谢产物的极性降低。药物被代谢后通常失去治疗活性。有些药物的代谢产物具有比原药弱的活性，也有些比原药的药理作用更强，有的药物本身没有药理活性，如前体药物，在体内经代谢后产生有活性的代谢产物。亦有代谢后形成有毒物质的药物。吸收的药物在体内并不都会经过代谢，有些药物在体内不代谢，以原形从尿中排出，有些药物仅部分发生代谢。

　　12、

　　【正确答案】 ADE

　　【答案解析】 生物膜由类脂、蛋白质和少量多糖组成，具有半透膜特性。生物膜为液晶流动镶嵌模式。脂质分子的极性部分露于膜外，非极性部分向内形成疏水区。膜中镶嵌着具有各种生理功能的蛋白质。双分子层中的分子具有流动性。

　　13、

　　【正确答案】 ABC

　　【答案解析】 生物膜主要由类脂质、蛋白质和少量糖类所组成。

　　14、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。

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