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　　生物药剂学与药物动力学

　　药物与血浆蛋白结合后，药物

　　A 转运加快

　　B 排泄加快

　　C 代谢加快

　　D 作用增强

　　E 暂时失去药理活性

　　正确答案：E  

　　答案解析：本题考查药物的分布，药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。

　　蛋白结合的叙述正确的是

　　A 蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应

　　B 药物与蛋白结合是不可逆的，有饱和和竞争结合现象

　　C 蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应

　　D 药物与蛋白结合后，可促进透过血一脑屏障

　　E 药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象

　　正确答案：A  

　　答案解析：此题考查药物与血浆蛋白结合的能力，许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质结合，生成药物-大分子复合物。血液中的药物一部分呈非结合的游离型存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度，即包括游离药物与结合药物，但药物的疗效取决于其游离型浓度。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度,使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。

　　弱碱性药物()

　　A 在胃中易于吸收

　　B 在酸性环境中易跨膜转运

　　C 酸化尿液时易被重吸收

　　D 酸化尿液可加速其排泄

　　E 碱化尿液可加速其排泄

　　正确答案：D  

　　答案解析：尿的酸化作用可增加pKa在中性范围的弱酸的重吸收，降低肾排泄，并能促进pKa在相同范围的弱碱的排泄。

　　不影响药物分布的因素有()

　　A 血浆蛋白结合率

　　B 药物与组织的亲和力

　　C 膜通透性

　　D 体液pH值

　　E 肝肠循环

　　正确答案：E  

　　答案解析：影响药物分布的因素有药物与组织的亲和力，血液循环系统，药物与血浆蛋白结合的能力，微粒给药系统等。

　　单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度75%。所需要的滴注给药时间是

　　A 1个半衰期

　　B 2个半衰期

　　C 3个半衰期

　　D 4个半衰期

　　E 5个半衰期

　　正确答案：B  

　　答案解析：静脉滴注达到Css某一分数(fss)所需的时间以t1/2的个数n来表示时，则：n=-3.32lg(1-fss)。将题中fss值50%代入公式中，计算得到n≈2。

　　在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有

　　A ka

　　B V

　　C Cl

　　D k

　　E AUC

　　正确答案：E  

　　答案解析：血药浓度-时间曲线下面积(area under the curve, AUC)以血药浓度为纵坐标、时间为横坐标绘制出的曲线为血药浓度-时间曲线，该曲线与横坐标轴之间的面积称为血药浓度-时间曲线下面积(简称药-时曲线下面积)。根据推导计算得到AUC=X0/kV，可见AUC与给药剂量成正比，因此 AUC通常表示药物在体内的暴露(exposure)，说明药物进入体内的程度，静脉给药的AUC代表药物完全进入体内的暴露。

　　关于给药方案设计的原则表述错误的是

　　A 对于在治疗剂量即表现出线性动力学特征的药物，不需要制定个体化给药方案

　　B 给药方案设计和调整，常常需要进行血药浓度监测

　　C 对于治疗指数小的药物，需要制定个体化给药方案

　　D 安全范围窄的药物需要制定严格的给药方案

　　E 安全范围广的药物不需要严格的给药方案

　　正确答案：A  

　　以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量的是

　　A 绝 对生物利用度

　　B 相对生物利用度

　　C 静脉生物利用度

　　D 生物利用度

　　E 参比生物利用度

　　正确答案：A  

　　答案解析：生物利用度可分绝 对生物利用度与相对生物利用度。绝 对生物利用度是以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，通常用于原料药和新剂型的研究。

　　关于双室模型的说法不正确的是

　　A 中央室的血流较周边室快

　　B 双室模型由周边室和中央室构成

　　C 药物消除发生在外周室

　　D 药物优先分布在血流丰富的组织和器官中

　　E 药物消除发生在中央室

　　正确答案：C  

　　答案解析：本题考查房室模型。房室是一个假设的结构，其中双室模型由两部分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室;中央室一般由血流丰富的组织、器官与血液一起组成，如心、肝、脾、肺、肾和血浆等，药物消除一般发生在中央室;周边室中药物分布较慢，需要较长的时间才能达到分布平衡。

　　有关药物淋巴系统的转运不正确的是

　　A 脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统

　　B 淋巴循环不能避免肝脏首过效应

　　C 淋巴转运药物的选择性 强

　　D 淋巴管转运药物的方式随给药途径不同而有差异

　　E 淋巴转运的靶向性与药物的分子量有关

　　正确答案：B  

　　食物对药物吸收的影响表述，错误的是 A.食物使固体制剂的崩解、药物的溶出变慢

　　A 影响弱酸弱碱性药物吸收

　　B 延长胃排空时间，减少药物的吸收

　　C 食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，使药物吸收变慢

　　D 促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量

　　E 食物改变胃肠道p

　　正确答案：D  

　　较理想的取代注射给药的全身给药途径是

　　A 肺部给药

　　B 口腔黏膜给药

　　C 皮肤给药

　　D 鼻黏膜给药

　　E 腹腔注射

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查药物的非胃肠道给药。鼻黏膜给药是较理想的取代注射给药的全身给药途径，原因是鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透性有利于全身吸收;可避开肝脏的首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解，吸收程度和速度有时可与静脉注射相当。

　　药效学主要研究

　　A 血药浓度的昼夜规律

　　B 药物的跨膜转运规律

　　C 药物的生物转化规律

　　D 药物的量效关系规律

　　E 药物的时量关系规律

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查药物的基本作用。药理学主要研究药效学和药动学两方面的问题。药动学主要研究机体对药物的处置过程。药物效应动力学，简称药效学，是研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物剂量与效应之间关系的科学。药效学既是药物产生作用的理论基础，也是临床合理用药的依据。

　　大多数药物吸收的机制是

　　A 有竞争转运现象的被动扩散过程

　　B 逆浓度差进行的消耗能量过程

　　C 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

　　D 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程

　　E 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

　　正确答案：E  

　　答案解析：本题考查药物的转运方式。药物的跨膜转运方式主要有被动转运、载体媒介转运和膜动转运。在体内大多数药物以被动转运的方式跨膜，被动转运从高浓度区(吸收部位)向低浓度区(血液)顺浓度梯度转运，扩散过程不需要栽体，也不消耗能量;无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。

　　口服剂型在胃肠道中吸收快慢的顺序一般认为是

　　A 片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂

　　B 混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片

　　C 胶囊剂>混悬剂>溶液剂>片剂>包衣片

　　D 溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片

　　E 包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查药物剂型对药物吸收的影响。一般而言，释放药物快，吸收也快。所以口服剂型在胃肠道吸收顺序为：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。

　　不是难溶性药物溶出速度的影响因素的是

　　A 药物的溶解度

　　B 药物的溶出速率常数

　　C 药物的表面积

　　D 药物的形状、质地

　　E 温度

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查影响胃肠道吸收的剂型因素。对难溶性药物或溶出速度很慢的药物及其制剂而言，溶出过程往往会成为吸收过程的限速阶段，即药物的吸收速度受药物在体内的溶出速度所支配，药物的溶出速度与药物的表面积、药物的溶解度和溶出速率常数成正比。一般而言，温度越高，药物的溶出速度就越大;而药物的形状、质地不是溶出速度的限制因素。

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