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　　常用的药物结构与作用

　　仅有解热、镇痛作用，而不具有抗炎作用的药物是

　　A 布洛芬

　　B 阿司匹林

　　C 对乙酰氨基酚

　　D 萘普生

　　E 吡罗昔康

　　正确答案：C  

　　答案解析：对乙酰氨基酚对外周环氧酶的抑制作用很弱，而环氧酶是前列腺素合成所必须的酶，所以不能减少外周前列腺素的合成和释放。前列腺素是炎症介质，对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放，不具有抗炎作用。

　　以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是

　　A 抗过敏

　　B 抗病毒

　　C 利尿

　　D 抗炎、镇痛、解热

　　E 抗肿瘤

　　正确答案：D  

　　答案解析：芳基乙酸类药物:代表药物之一是含吲哚乙酸结构的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 强度与其乙酸基的酸性 强度成正相关，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢，且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2位甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。

　　化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是

　　A 酮洛芬

　　B 萘普生

　　C 布洛芬

　　D 美洛昔康

　　E 萘丁美酮

　　正确答案：C  

　　答案解析：芳基丙酸类药物:芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬。

　　关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是( )

　　A 对乙酰氨基酚分子中含有酸胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

　　B 对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌引起肾毒性和肝毒性

　　C 大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

　　D 对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

　　E 可与阿司匹林成前药

　　正确答案：A  

　　答案解析：苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚在空气中稳定，在25°C和pH6时，半衰期可达21.8年。其分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚，酸性及碱性均能促进水解反应。

　　下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是

　　A 吲哚美辛

　　B 美罗昔康

　　C 萘丁美酮

　　D 萘普生

　　E 舒林酸

　　正确答案：D  

　　答案解析：萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。 【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】

　　临床上使用的H2受体阻断药不包括

　　A 司他斯汀

　　B 法莫替丁

　　C 尼扎替丁

　　D 西咪替丁

　　E 罗沙替丁

　　正确答案：A  

　　答案解析：临床上使用的H2受体阻断药主要有西咪替丁、盐酸雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及罗沙替丁。

　　作用机制主要与D2受体有关的药物是

　　A 莫沙必利

　　B 盐酸昂丹司琼

　　C 多潘立酮

　　D 盐酸格拉司琼

　　E 托烷司琼

　　正确答案：C  

　　答案解析：多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常; 而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。

　　下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是

　　A 环磷酰胺

　　B 培美曲塞

　　C 柔红霉素

　　D 伊立替康

　　E 甲氨蝶呤

　　正确答案：B  

　　答案解析：培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

　　下列哪项与青霉素G性质不符

　　A 易发生过敏反应

　　B 可以口服给药

　　C 对革兰阳性菌效果好

　　D 易产生耐药性

　　E 为天然抗生素

　　正确答案：B  

　　答案解析：青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂

　　属于喷昔洛韦的前体药物的是

　　A 喷昔洛韦

　　B 阿昔洛韦

　　C 更昔洛韦

　　D 泛昔洛韦

　　E 奥司他韦

　　正确答案：D  

　　用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是

　　A 金刚乙胺

　　B 沙奎那韦

　　C 膦甲酸钠

　　D 奥司他韦

　　E 利巴韦林

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查奥司他韦的临床应用及作用。用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是奥司他韦，为流感病毒的神经氨酸酶抑制剂

　　属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物是

　　A 卡铂

　　B 巯嘌呤

　　C 米托蒽醌

　　D 紫杉醇

　　E 甲氨蝶呤

　　正确答案：B  

　　答案解析：本题考查本组药物的结构类型及特征。米托蒽醌为醌类，紫杉醇为环烯二萜类，甲氨蝶呤为叶酸类，卡铂为金属配合物类

　　下列大环内脂类抗生素中含有14元环的是

　　A 琥乙红霉素

　　B 阿奇霉素

　　C 红霉素

　　D 克拉霉素

　　E 罗红霉素

　　正确答案：ACDE  

　　答案解析：选项中阿奇霉素含有15环大环，而其余药物含有14元大环;注意区分。

　　下列头孢类抗生素结构中含有肟基的是

　　A 头孢克洛

　　B 头孢羟氨苄

　　C 头孢呋辛

　　D 头孢氨苄

　　E 头孢曲松

　　正确答案：CE  

　　答案解析：头孢呋辛和头孢曲松结构中氨基侧链上含有甲氧肟基。

　　吗啡的分解产物和体内代谢产物包括

　　A 去甲吗啡

　　B 阿扑吗啡

　　C N-氧化吗啡

　　D 可待因

　　E 伪吗啡

　　正确答案：ABCE  

　　答案解析：吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应，生成活性低的去甲吗啡。

　　结构中含有环丙基的喹诺酮类药物有

　　A 环丙沙星

　　B 司帕沙星

　　C 诺氟沙星

　　D 左氧氟沙星

　　E 加替沙星

　　正确答案：ABE  

　　答案解析：诺氟沙星含有4-氧代-喹啉羧酸、哌嗪环、氟原子等，但是不含有环丙基。左氧氟沙星也不含有环丙基。

　　下列药物中哪些属于红霉素的衍生物

　　A 克拉霉素

　　B 阿奇霉素

　　C 罗红霉素

　　D 琥乙红霉素

　　E 柔红霉素

　　正确答案：ABCD  

　　答案解析：柔红霉素是干扰选项，柔红霉素是蒽环类抗肿瘤抗生素;不属于大环内酯类抗生素。

　　与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有

　　A 美他环素

　　B 多西环素

　　C 米诺环素

　　D 四环素

　　E 土霉素

　　正确答案：ABCDE  

　　答案解析：四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。

　　根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

　　A 利培酮

　　B 洛沙平

　　C 齐拉西酮

　　D 喹硫平

　　E 多塞平

　　正确答案：AC  

　　答案解析：利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物

　　以下哪些与甲氨蝶呤相符

　　A 大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救

　　B 为烷化剂抗肿瘤药

　　C 为抗代谢抗肿瘤药

　　D 为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用

　　E 临床主要用于急性白血病

　　正确答案：ACDE  

　　答案解析：甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药。故C描述错误。

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