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2021年执业药师药学知识一考试题库(第二章)

来源 :中华考试网 2021-06-21

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  药物的结构与作用

  含芳环的药物在体内主要发生

  A 甲基化代谢

  B 水解代谢

  C 开环代谢

  D 还原代谢

  E 氧化代谢

  正确答案:E  

  答案解析:含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP450酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催化下会发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

  可使药物分子酸性显著增加的基团是

  A 羟基

  B 烃基

  C 氨基

  D 羧基

  E 卤素

  正确答案:D  

  答案解析:本题考查药物的典型官能团(酸性基团)对生物活性的影响。属于酸性基团的是羧基、磺酸基、酚羟基及巯基等

  可增加头孢呋辛的半衰期的是

  A 巯基

  B 烃基

  C 磺酸

  D 羧基酯化

  E 羟基

  正确答案:D  

  下列说法不正确的是

  A 药物一般以分子的形式吸收

  B 阿莫西林非生理条件下以离子形式存在

  C 水杨酸在胃中易吸收

  D 地西泮易在肠道中吸收

  E 胍乙定在胃中易吸收

  正确答案:E  

  答案解析:强碱性药物如胍乙啶( Guanethidine) (HB,pK。 8.3,11.9)在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。

  下列不属于非共价键键合类型的是

  A 烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合

  B 去甲肾上腺素与受体结合

  C 氯贝胆碱与M胆碱受体结合

  D 美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合,产生与哌替啶相似的空间构象

  E 药物分子中的烷基、苯基与靶点结合

  正确答案:A  

  在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

  A 羧基

  B 烃基

  C 氨基

  D 磺酸基

  E 羟基

  正确答案:B  

  答案解析:本题考查药物的典型官能团(亲脂性基团)对生物活性的影响。属于亲脂性基团的是烃基(包括脂烃基、芳烃基、卤素和酯基等)

  不符合药物代谢中的结合反应特点的是

  A 在酶催化下进行

  B 形成共价键的过程

  C 形成极性更大的化合物

  D 无需酶的催化即可进行

  E 形成水溶性代谢物,有利于排泄

  正确答案:D  

  答案解析:本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子,如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等结合到药物分子中,或第Ⅰ相的药物代谢产物中,以共价键的方式结合,形成极性更大的水溶性代谢物,有利于从尿和胆汁中排泄

  手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的药物是

  A 普鲁卡因

  B 苯巴比妥

  C 米安色林

  D 氯胺酮

  E 依托唑啉

  正确答案:D  

  下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为

  A 氯喹

  B 尼群地平

  C 环磷酰胺

  D 乙酰胆碱

  E 普鲁卡因

  正确答案:C  

  药物与受体结合时采取的构象为

  A 优势构象

  B 药效构象

  C 最低能量构象

  D 反式构象

  E 扭曲构象

  正确答案:B  

  答案解析:本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象,其余均为干扰答案

  含芳环的药物在体内主要发生

  A 开环代谢

  B 氧化代谢

  C 甲基化代谢

  D 还原代谢

  E 水解代谢

  正确答案:B  

  为了增加药物吸收,降低药物酸性,可将羧酸类药物制成

  A 盐类药物

  B 酰胺类药物

  C 磺酸类药物

  D 酯类药物

  E 醇类药物

  正确答案:D  

  答案解析:羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基化合物进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸,利用这一性质,将羧酸制成酯类前药。

  使药物分子水溶性增加的结合反应有

  A 乙酰化结合反应

  B 与氨基酸的结合反应

  C 与葡萄糖醛酸的结合反应

  D 甲基化结合反应

  E 与硫酸的结合反应

  正确答案:BCE  

  答案解析:本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后两者皆降低亲水性)

  胺类药物的代谢途径包括

  A N-脱烷基化反应

  B N-氧化反应

  C 加成反应

  D 氧化脱氨反应

  E N-乙酰化反应

  正确答案:ABDE  

  答案解析:本题考查胺类药物第Ⅰ相生物转化反应的规律和第Ⅱ相生物转化反应的规律。胺类药物发生第Ⅰ相生物转化反应有叔胺的N-氧化反应和N-脱烷基化反应:伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-乙酰化反应。代谢反应中无加成反应

  药物在体内代谢的反应有

  A 氧化反应

  B 还原反应

  C 水解反应

  D 葡萄糖醛苷化反应

  E 乙酰化反应

  正确答案:ABCDE  

  手性药物的对映异构体之间可能

  A 产生不同类型的药理活性

  B 具有等同的药理活性和强度

  C 一个有活性,一个没有活性

  D 产生相同的药理活性,但强弱不同

  E 产生相反的活性

  正确答案:ABCDE  

  答案解析:本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态:具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性,但强弱不同;一个有活性,一个没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性

  通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有

  A 与硫酸结合

  B 甲基化结合

  C 与葡萄糖醛酸结合

  D 乙酰化结合

  E 与氨基酸结合

  正确答案:ACE  

  答案解析:本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与谷胱甘肽的结合反应

  葡萄糖醛酸结合反应的类型有

  A O的葡萄糖醛苷化

  B C的葡萄糖醛苷化

  C S的葡萄糖醛苷化

  D N的葡萄糖醛苷化

  E Cl的葡萄糖醛苷化

  正确答案:ABCD  

  答案解析:本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。

  以下药物易在肠道中吸收的是

  A 奎宁

  B 苯巴比妥

  C 地西泮

  D 麻黄碱

  E 水杨酸

  正确答案:ACD  

  在药物结构中引入哪些基团或原子,可导致药物的脂溶性增大

  A 氨基

  B 烷烃基

  C 脂环烃基

  D 羧基

  E 卤素原子

  正确答案:BCE  

  答案解析:本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团

  药物与受体之间的可逆的结合方式有

  A 范德华力

  B 疏水键

  C 离子键

  D 离子偶极

  E 氢键

  正确答案:ABCDE  

  答案解析:本题考查药物与受体的键合(结合)形式。共价键键合类型是不可逆键合类型;非共价键的键合类型是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶极相互作用力等。

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