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　　药物的结构与作用

　　含芳环的药物在体内主要发生

　　A 甲基化代谢

　　B 水解代谢

　　C 开环代谢

　　D 还原代谢

　　E 氧化代谢

　　正确答案：E  

　　答案解析：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下会发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

　　可使药物分子酸性显著增加的基团是

　　A 羟基

　　B 烃基

　　C 氨基

　　D 羧基

　　E 卤素

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查药物的典型官能团(酸性基团)对生物活性的影响。属于酸性基团的是羧基、磺酸基、酚羟基及巯基等

　　可增加头孢呋辛的半衰期的是

　　A 巯基

　　B 烃基

　　C 磺酸

　　D 羧基酯化

　　E 羟基

　　正确答案：D  

　　下列说法不正确的是

　　A 药物一般以分子的形式吸收

　　B 阿莫西林非生理条件下以离子形式存在

　　C 水杨酸在胃中易吸收

　　D 地西泮易在肠道中吸收

　　E 胍乙定在胃中易吸收

　　正确答案：E  

　　答案解析：强碱性药物如胍乙啶( Guanethidine) (HB，pK。 8.3，11.9)在整个胃肠道中多是离子化的，以及完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，消化道吸收很差。

　　下列不属于非共价键键合类型的是

　　A 烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合

　　B 去甲肾上腺素与受体结合

　　C 氯贝胆碱与M胆碱受体结合

　　D 美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合，产生与哌替啶相似的空间构象

　　E 药物分子中的烷基、苯基与靶点结合

　　正确答案：A  

　　在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

　　A 羧基

　　B 烃基

　　C 氨基

　　D 磺酸基

　　E 羟基

　　正确答案：B  

　　答案解析：本题考查药物的典型官能团(亲脂性基团)对生物活性的影响。属于亲脂性基团的是烃基(包括脂烃基、芳烃基、卤素和酯基等)

　　不符合药物代谢中的结合反应特点的是

　　A 在酶催化下进行

　　B 形成共价键的过程

　　C 形成极性更大的化合物

　　D 无需酶的催化即可进行

　　E 形成水溶性代谢物，有利于排泄

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等结合到药物分子中，或第Ⅰ相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合，形成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄

　　手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的药物是

　　A 普鲁卡因

　　B 苯巴比妥

　　C 米安色林

　　D 氯胺酮

　　E 依托唑啉

　　正确答案：D  

　　下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为

　　A 氯喹

　　B 尼群地平

　　C 环磷酰胺

　　D 乙酰胆碱

　　E 普鲁卡因

　　正确答案：C  

　　药物与受体结合时采取的构象为

　　A 优势构象

　　B 药效构象

　　C 最低能量构象

　　D 反式构象

　　E 扭曲构象

　　正确答案：B  

　　答案解析：本题考查药物与受体结合时采取的构象。药物与受体结合时采取的构象为药效构象，其余均为干扰答案

　　含芳环的药物在体内主要发生

　　A 开环代谢

　　B 氧化代谢

　　C 甲基化代谢

　　D 还原代谢

　　E 水解代谢

　　正确答案：B  

　　为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将羧酸类药物制成

　　A 盐类药物

　　B 酰胺类药物

　　C 磺酸类药物

　　D 酯类药物

　　E 醇类药物

　　正确答案：D  

　　答案解析：羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸，利用这一性质，将羧酸制成酯类前药。

　　使药物分子水溶性增加的结合反应有

　　A 乙酰化结合反应

　　B 与氨基酸的结合反应

　　C 与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D 甲基化结合反应

　　E 与硫酸的结合反应

　　正确答案：BCE  

　　答案解析：本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后两者皆降低亲水性)

　　胺类药物的代谢途径包括

　　A N-脱烷基化反应

　　B N-氧化反应

　　C 加成反应

　　D 氧化脱氨反应

　　E N-乙酰化反应

　　正确答案：ABDE  

　　答案解析：本题考查胺类药物第Ⅰ相生物转化反应的规律和第Ⅱ相生物转化反应的规律。胺类药物发生第Ⅰ相生物转化反应有叔胺的N-氧化反应和N-脱烷基化反应：伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-乙酰化反应。代谢反应中无加成反应

　　药物在体内代谢的反应有

　　A 氧化反应

　　B 还原反应

　　C 水解反应

　　D 葡萄糖醛苷化反应

　　E 乙酰化反应

　　正确答案：ABCDE  

　　手性药物的对映异构体之间可能

　　A 产生不同类型的药理活性

　　B 具有等同的药理活性和强度

　　C 一个有活性，一个没有活性

　　D 产生相同的药理活性，但强弱不同

　　E 产生相反的活性

　　正确答案：ABCDE  

　　答案解析：本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态：具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性，但强弱不同;一个有活性，一个没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性

　　通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有

　　A 与硫酸结合

　　B 甲基化结合

　　C 与葡萄糖醛酸结合

　　D 乙酰化结合

　　E 与氨基酸结合

　　正确答案：ACE  

　　答案解析：本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与谷胱甘肽的结合反应

　　葡萄糖醛酸结合反应的类型有

　　A O的葡萄糖醛苷化

　　B C的葡萄糖醛苷化

　　C S的葡萄糖醛苷化

　　D N的葡萄糖醛苷化

　　E Cl的葡萄糖醛苷化

　　正确答案：ABCD  

　　答案解析：本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。

　　以下药物易在肠道中吸收的是

　　A 奎宁

　　B 苯巴比妥

　　C 地西泮

　　D 麻黄碱

　　E 水杨酸

　　正确答案：ACD  

　　在药物结构中引入哪些基团或原子，可导致药物的脂溶性增大

　　A 氨基

　　B 烷烃基

　　C 脂环烃基

　　D 羧基

　　E 卤素原子

　　正确答案：BCE  

　　答案解析：本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团

　　药物与受体之间的可逆的结合方式有

　　A 范德华力

　　B 疏水键

　　C 离子键

　　D 离子偶极

　　E 氢键

　　正确答案：ABCDE  

　　答案解析：本题考查药物与受体的键合(结合)形式。共价键键合类型是不可逆键合类型;非共价键的键合类型是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶极相互作用力等。

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