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　　药物的作用机制与受体

　　受体拮抗药的特点是与受体

　　A 无亲和力，无内在活性

　　B 有亲和力，有内在活性

　　C 无亲和力，有内在活性

　　D 有亲和力，无内在活性

　　E 有亲和力，有较弱的内在活性

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查受体的激动药和拮抗药。与受体有亲和力，又有内在活性的药物是受体激动药;与受体有亲和力，有较弱内在活性的药物是受体部分激动药;与受体有亲和力，但无内在活性的药物是受体拮抗药。故本题答案应选D。

　　连续用药较长时间，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效的现象是

　　A 耐药性

　　B 耐受性

　　C 成瘾性

　　D 习惯性

　　E 快 速耐受性

　　正确答案：B  

　　答案解析：本题考查耐受性的定义，有的药物机体连续多次应用后，其反应性会逐渐降低，需要加大剂量才能维持原有疗效，称之为耐受性。

　　根据药物作用机制分析，下列药物作用属于非特异性作用机制的是

　　A 阿托品阻断M受体而缓解胃肠平滑肌痉挛

　　B 阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛

　　C 硝苯地平阻断Ca2+通道而降血压

　　D 氢氯噻嗪抑制肾小管Na+、Cl-转运体产生利尿作用

　　E 碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排泄

　　正确答案：E  

　　答案解析：本题考查药物作用机制当中非特异性作用，有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。例如，消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等。

　　既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子是

　　A 钙离子

　　B 神经递质

　　C 环磷酸腺苷

　　D 一氧化氮

　　E 生长因子

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查受体作用的信号转导，NO生成后不仅能对自身细胞，也能对邻近细胞中的靶分子发生作用，发挥细胞或突触的信息传递作用。因此，NO是一种既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。

　　药物的非特异性作用

　　A 主要与药物基因有关

　　B 与机体免疫系统有关

　　C 与药物的化学结构有关

　　D 主要与药物作用的载体有关

　　E 与药物本身的理化性质有关

　　正确答案：E  

　　答案解析：本题考查药物受体的非特异性作用，有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。例如，消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等。

　　加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会

　　A 平行左移，最大效应不变

　　B 平行右移，最大效应不变

　　C 向左移动，最大效应降低

　　D 向右移动，最大效应降低

　　E 保持不变

　　正确答案：B  

　　答案解析：竞争性拮抗药使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。

　　下列物质属第二信使的有

　　A cAMP

　　B cGMP

　　C 生长因子

　　D 转化因子

　　E NO

　　正确答案：ABE  

　　答案解析：本题考查受体作用的信号转导。第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子，第二信使将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(cAMP)，目前已经证明cGMP、IP3、DG、PGs、NO和Ca2+等都属于受体信号转导的第二信使。所以本题选A,B,E。

　　关于受体部分激动剂的论述正确的是

　　A 可降低激动剂的最大效应

　　B 与受体具有高的亲和力

　　C 具有激动剂与拮抗剂两重性

　　D 激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用

　　E 高浓度的部分激动剂可使激动剂的量-效曲线右移

　　正确答案：BCDE  

　　答案解析：本题考查受体激动药和拮抗药。部分受体激动剂对受体有很高的亲和力，但内在活性不强，量-效曲线高度较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应;激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用，在高浓度时产生拮抗作用;部分激动剂不能降低激动剂的最大效应。故本题答案应选BCDE。

　　药物的作用机制包括

　　A 对酶的影响

　　B 影响核酸代谢

　　C 影响生理物质转运

　　D 参与或干扰细胞代谢

　　E 作用于细胞膜的离子通道

　　正确答案：ABCDE  

　　答案解析：此题考查药物作用机制。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用。大多数药物的作用是药物与机体生物大分子之间的相互作用引起的机体生理、生化功能改变。药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点(target)。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。此外，有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。所以本题选A,B,C,D,E。

　　多数药物作用于受体发挥药效，受体的主要类型有

　　A G蛋白偶联受体

　　B 配体门控离子通道受体

　　C 酶活性受体

　　D 电压依赖性钙离子通道

　　E 细胞核激素受体

　　正确答案：ABCE  

　　答案解析：此题考查受体的分类，药物或内源性配体被特异受体识别，并与其结合，经一系列复杂的信号转导过程引起细胞内效应器活性变化，调节细胞的各种活动。根据受体蛋白结构、信号转导过程、受体位置和效应性质等特点，受体大致可分为以下几类:1. G-蛋白偶联受体;2.配体门控离子通道受体;3.酪氨酸激酶受体;4.细胞内受体;5.其他酶类受体，所以本题选A,B,C,E。

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