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　　药物的分布、代谢和排泄

　　硫喷妥麻醉作用迅速的主要原因是

　　A 体内再分布

　　B 吸收不良

　　C 对脂肪组织亲和力大

　　D 肾排泄慢

　　E 血浆蛋白结合率低

　　正确答案：C  

　　答案解析：本题考查药物的分布，药物的脂溶性、分子量、解离度以及与蛋白质结合能力等理化性质显著影响药物的体内分布。亲脂性药物容易从水性血浆环境中分布进入脂肪组织。脂肪组织中血液流量小，药物蓄积也较慢，药物在脂肪组织中产生蓄积后，其移出速度也非常慢。当药物已从血液中消除，组织中的药物仍可滞留很长时间。药物的化学结构微小的不同，可能引起分布的差异。如巴比妥类药物硫喷妥与戊巴比妥相比，前者仅在2位碳原子上以硫原子取代氧原子，但对脂肪组织的亲和力有明显的差异。硫喷妥对脂肪组织亲和力大，易于透过血-脑屏障，麻醉作用迅速，但又能很快转入脂肪组织，为超短效的巴比妥类药物，而戊巴比妥为中效巴比妥类药物。

　　西咪替丁与硝苯地平合用，可以影响硝苯地平的代谢，使硝苯地平

　　A 代谢速度不变

　　B 代谢速度减慢

　　C 代谢速度加快

　　D 代谢速度先加快后减慢

　　E 代谢速度先减慢后加快

　　正确答案：B  

　　答案解析：这一题考查的是影响药物代谢中酶的诱导和抑制作用。西咪替丁属于酶的抑制药物，能抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率称酶抑制。具有酶抑制作用的物质叫酶抑制剂，酶抑制剂可使合用的其他药物代谢减慢，血药浓度提高，药理作用增强，有可能出现不良反应。

　　药物与血浆蛋白结合的特点，正确的是

　　A 是不可逆的

　　B 促进药物排泄

　　C 是饱和和可逆的

　　D 加速药物在体内的分布

　　E 无饱和性和置换现象

　　正确答案：C  

　　答案解析：本题考查药物分布：药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。

　　药物排泄的主要器官是

　　A 肾脏

　　B 肺

　　C 胆

　　D 汗腺

　　E 脾脏

　　正确答案：A  

　　答案解析：此题考查药物的排泄，药物及其代谢产物可以通过肾脏、胆汁、消化道、呼吸系统、汗腺、唾液腺、乳汁、泪腺等途径排泄。一般药物在体内大部分经代谢形成代谢产物通过肾脏由尿排出，也有的药物以原型药物通过肾脏清除。有些药物可部分地通过胆汁进入肠道，随粪便排出。肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。故本题选A。

　　药物在脑内的分布说法不正确的是

　　A 血液与脑组织之间存在屏障，称为血一脑屏障

　　B 血一脑屏障使脑组织有稳定的内部环境

　　C 药物的亲脂性是药物透过血一脑屏障的决定因素

　　D 脑内的药物能直接从脑内排出体外

　　E 药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行

　　正确答案：D  

　　答案解析：本题考查脑内分布。血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血一脑屏障;其作用在于保护中枢神经系统，使其具有稳定的化学环境。药物的亲脂性是药物透过血一脑屏障的决定因素，药物向中枢神经系统的转运，取决于在pH7.4时的分配系数大小，而分配系数又受解离度影响。脑内的药物不能直接从脑内排出体外，须先从中枢神经系统向血液排出，才能通过体循环排出至体外。药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行。故本题答案应选D。

　　不影响药物分布的因素有()

　　A 肝肠循环

　　B 血浆蛋白结合率

　　C 膜通透性

　　D 体液pH值

　　E 药物与组织的亲和力

　　正确答案：A  

　　答案解析：影响药物分布的因素有药物与组织的亲和力，血液循环系统，药物与血浆蛋白结合的能力，微粒给药系统等。

　　血浆蛋白结合的特点有

　　A 蛋白结合有置换现象

　　B 蛋白结合可作为药物储库

　　C 可逆性、竞争性和饱和性

　　D 药物的疗效取决于其结合型药物浓度

　　E 毒副作用较大的药物可起到减毒和保护机体的作用

　　正确答案：ABCE  

　　答案解析：本题考查药物分布：药物与血浆蛋白结合的能力许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质结合，生成药物-大分子复合物。血液中的药物一部分呈非结合的游离型存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度，即包括游离药物与结合药物，但药物的疗效取决于其游离型浓度。药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。故本题选A,B,C,E。

　　有关影响药物分布的因素，表述正确的是

　　A 药物分布与药物和血浆蛋白结合的能力无关

　　B 淋巴循环可使药物不通过肝脏从而避免首过效应

　　C 可借助微粒给药系统产生靶向作用

　　D 药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度

　　E 药物与蛋白结合可作为药物贮库

　　正确答案：BCDE  

　　答案解析：此题考查影响药物分布的因素。影响分布速度及分布量的因素很多，可分为药物的理化因素及机体的生理学、解剖学因素。包括1.药物与组织的亲和力，药物的脂溶性、分子量、解离度以及与蛋白质结合能力等理化性质显著影响药物的体内分布。药物的化学结构微小的不同，可能引起分布的差异。2.血液循环系统，吸收的药物向体内各组织分布是通过血液循环进行的。除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。血液循环好、血流量大的器官与组织，药物转运速度快，转运量大，反之药物转运速度慢，转运量小。3.药物与血浆蛋白结合的能力，许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子物质结合，生成药物-大分子复合物。血液中的药物一部分呈非结合的游离型存在，一部分与血浆蛋白成为结合型药物。药物与血浆蛋白结合是可逆过程，有饱和现象，游离型和结合型之间存在着动态平衡关系。药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。4.微粒给药系统，将药物制成脂质体、纳米粒、胶束、微乳等微粒给药系统，静脉注射后可明显改变原药物在体内的分布情况。

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