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　　药物结构与药物代谢

　　含芳环的药物在体内主要发生

　　A 还原代谢

　　B 氧化代谢

　　C 甲基化代谢

　　D 开环代谢

　　E 水解代谢

　　正确答案：B  

　　答案解析：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下会发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

　　下列不属于第Ⅱ相结合反应的是

　　A O、N、S和C的葡萄糖醛苷化

　　B 核苷类药物的磷酸化

　　C 儿茶酚的间位羟基形成甲氧基

　　D 酚羟基的硫酸酯化

　　E 苯甲酸形成马尿酸

　　正确答案：B  

　　答案解析：本题考查药物代谢中结合反应的类型。核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选B。

　　可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

　　A 对氨基水杨酸

　　B 布洛芬

　　C 氯贝丁酯

　　D 异烟肼

　　E 磺胺嘧啶

　　正确答案：ADE  

　　答案解析：乙酰化反应是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径，前面讨论的几类结合反应，都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反应-般是体内外来物的去活化反应。乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行的，以乙酰辅酶A作为辅酶，进行乙酰基的转移。

　　药物或代谢物可发生结合反应的基团有

　　A 氨基

　　B 羟基

　　C 羧基

　　D 巯基

　　E 杂环氮原子

　　正确答案：ABCDE  

　　答案解析：本题考查药物发生第Ⅱ相生物结合代谢的反应基团。药物或代谢物可发生结合反应的基团有：氨基、羟基、羧基、巯基和杂环氮原子。故本题答案全部正确，应选ABCDE。

　　胺类药物的代谢途径包括

　　A N-脱烷基化反应

　　B N-氧化反应

　　C 加成反应

　　D 氧化脱胺反应

　　E N-乙酰化反应

　　正确答案：ABD  

　　答案解析：胺类药物胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱胺反应;另一是发生N-氧化反应。

　　葡萄糖醛酸结合反应的类型有

　　A O的葡萄糖醛苷化

　　B C的葡萄糖醛苷化

　　C N的葡萄糖醛苷化

　　D S的葡萄糖醛苷化

　　E Cl的葡萄糖醛苷化

　　正确答案：ABCD  

　　答案解析：本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的类型有四种：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化，没有Cl-葡萄糖醛苷化。故本题答案应选ABCD。

　　参与硫酸酯化结合过程的基团的有

　　A 羟基

　　B 羟氨基

　　C 羟胺基

　　D 胺基

　　E 氨基

　　正确答案：ACD  

　　答案解析：与硫酸的结合反应：药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢，但不如葡萄糖醛酸苷化结合那样普遍。形成硫酸酯的结合产物后水溶性增加，毒性降低，易排出体外。形成硫酸酯的结合反应过程是在磺基转移酶的催化下，由体内活化型的硫酸化剂3'-磷酸腺苷- 5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基，使底物形成硫酸酯。参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、胺基、羟胺基。

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