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　　药物与药物制剂

　　对包合物的叙述不正确的是

　　A 大分子包含小分子物质形成的非键合化合物称为包合物

　　B 包合物几何形状是不同的

　　C 包合物可以提高药物溶解度，但不能提高其稳定性

　　D 维生素A被包合后可以形成固体

　　E 前列腺素E2包合后制成注射剂，可提高生物利用度

　　正确答案：C  

　　答案解析：制成微囊或包合物:采用微囊化和包合技术，可防止药物因受环境中的氧气、湿度、水分、光线的影响而降解，或因挥发性药物挥发而造成损失，从而增加药物的稳定性。

　　盐酸普鲁卡因降解的主要途径是

　　A 水解

　　B 氧化

　　C 光学异构化

　　D 脱羧

　　E 聚合

　　正确答案：A  

　　答案解析：盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表。水解时，盐酸普鲁卡因在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇，此分解产物无明显的麻醉作用。

　　下列对于药物剂型重要性的描述错误的是()

　　A 剂型可改变药物的作用性质

　　B 剂型可降低药物的稳定性

　　C 剂型能改变药物的作用速度

　　D 改变剂型可降低(或消除)药物的不良反应

　　E 剂型可产生靶向作用

　　正确答案：B  

　　答案解析：药物剂型的重要性：(1)可改变药物的作用性质;(2)可调节药物的作用速度;(3)可降低(或消除)药物的不良反应;(4)可产生靶向作用;(5)可提高药物的稳定性;(6)可影响疗效。

　　制剂中药物的化学降解途径不包括

　　A 水解

　　B 氧化

　　C 结晶

　　D 脱羧

　　E 异构化

　　正确答案：C  

　　答案解析：药物由于化学结构的不同，外界环境不同，可发生不同类型的降解反应，水解和氧化是药物降解的两个主要途径。其他如异构化、聚合、脱羧等反应，在某些药物中也有发生。

　　影响药物制剂稳定性的外界因素是

　　A 温度

　　B 溶剂

　　C 离子强度

　　D 表面活性剂

　　E 填充剂

　　正确答案：A  

　　答案解析：此题考查外界因素对药物制剂稳定性的影响。包括有温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分以及包装材料。

　　下列辅料中，属于抗氧化剂的有

　　A 焦亚硫酸钠

　　B 硫代硫酸钠

　　C 依地酸二钠

　　D 生育酚

　　E 亚硫酸氢钠

　　正确答案：ABDE  

　　答案解析：常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚、2, 6-二叔丁基对甲酚、维生素E等。而生育酚是维生素E的水解产物，是主要的抗氧剂之一。

　　按分散系统分类包括的剂型为

　　A 混悬剂

　　B 乳剂

　　C 栓剂

　　D 软膏剂

　　E 膜剂

　　正确答案：AB  

　　答案解析：按分散体系分类：按剂型的分散特性,即根据分散介质中存在状态的不同以及分散相在分散介质中存在的状态特征不同进行分类，利用物理化学等理论对有关问题进行研究，基本上可以反映出剂型的均匀性、稳定性以及制法的要求。主要分类有:①真溶液类:如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等。②胶体溶液类:如溶胶剂、胶浆剂。③乳剂类:如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等。④混悬液类:如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等。⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。⑦微粒类:药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级(如微囊、微球、脂质体等)或纳米级(如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等)。

　　影响药物制剂稳定性的外界因素包括

　　A 温度

　　B 光线

　　C 空气

　　D 金属离子

　　E 湿度

　　正确答案：ABCDE  

　　答案解析：影响药物制剂稳定性的外界因素包括：温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料。

　　能够避免肝脏对药物的破坏作用(首过效应)的制剂是

　　A 舌下片

　　B 咀嚼片

　　C 全身用栓剂

　　D 泡腾片

　　E 肠溶片

　　正确答案：AC  

　　答案解析：本题考查不同制剂的特点。舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于急症的治疗。由于舌下片中的药物未经过胃肠道，所以可以避免药物受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏，同时也避免了肝脏对药物的破坏作用(首过效应)。如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗，吸收迅速、起效很快。故本题答案应选AC。

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