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执业药师《药学一》第三章考情分析及例题:循环系统疾病用药

来源 :中华考试网 2020-12-18

第五节循环系统疾病用药

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第三章 常用的药物结构与作用

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2020

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第五节循环系统疾病用药

 

 

0~1

  循环系统疾病用药

  抗高血压药:血管紧张素转换酶抑制药(普利类)和血管紧张素II受体阻断药(沙坦类)。

  调节血脂药:HMG-CoA还原酶抑制药(他汀类)。

  抗心律失常药:钾通道阻滞药(胺碘酮)、β-受体阻断药(洛尔类)。

  抗心绞痛药:硝酸酯类、钙通道阻滞药。

  抗血栓药:抗凝血药、血小板二磷酸腺苷受体阻断药和糖蛋白GP IIb/IIIa受体阻断药。

  一、抗高血压药

  1、血管紧张素转换酶(ACE)抑制药

  ACE系指在肺或肾中将十肽血管紧张素I(Ang I)水解成八肽血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的锌蛋白酶。

  肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)是一种复杂的、调节血流量、电解质平衡以及动脉血压所必需的高效系统。

  RAAS中的ACE和AngⅡ受体现已成为抗高血压药的重要作用靶点。

  ACE抑制药的构效关系:ACE是一个立体选择性的药物靶点。双羧酸ACE抑制药都满足S,S,S构型并得到较佳的酶抑制活性。

  [单选题]下列叙述中与胺碘酮不符的是()。

  A.钾通道阻滞药类抗心律失常药

  B.属苯并呋喃类化合物

  C.其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮,也具有相似的电生理活性

  D.胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子,易于代谢

  E.结构与甲状腺激素类似,含有碘原子,可影响甲状腺激素代谢

  [答案]D

  [解析]本题考查的是胺碘酮的结构特征、代谢及临床用途。盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物,属苯并呋喃类化合物;用于阵发性心房扑动或心房颤动,室上性心动过速及室性心律失常;本品口服吸收慢而多变,在肝脏代谢,其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮,也具有相似的电生理活性,两者均为高亲脂性化合物,可蓄积在多种器官和组织内。胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子,进一步代谢较困难,易于在体内产生积蓄,长期用药需谨慎。胺碘酮结构与甲状腺激素类似,含有碘原子,可影响甲状腺激素代谢。

  [单选题]分子中含有碘原子,结构与甲状腺激素类似,可影响甲状腺激素代谢的抗心律失常药是()。

  A.盐酸胺碘酮

  B.盐酸普鲁卡因胺

  C.奎尼丁

  D.盐酸美西律

  E.盐酸普罗帕酮

  [答案]A

  [解析]本题考查的是胺碘酮的结构特征及临床用途。胺碘酮结构中含有碘原子,因此可以影响甲状腺激素的代谢。

  ACE抑制剂分三类:巯基、二羧基和磷酰基。

  所有ACE抑制剂都能有效阻断血管紧张素I向血管紧张素II转化,同时都具有相似的治疗与生理作用。主要不同之处:作用效果和药动学参数。

  口诀:普利类药是含巯基(1卡托)、二羧基(若干)和磷酰基(1福辛)结构的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂类抗高血压药。

  ACE抑制剂可单用,也可与其他药物联用。特别适用于患有充血性心力衰竭、左心室功能紊乱或糖尿病的高血压患者。

  最主要的副作用干咳,原因:阻断缓激肽的分解,增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反应物质及神经激肽A等刺激咽喉-气道的C受体所致。

  斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的巯基(-SH)有关。

  2、血管紧张素II受体阻断药

  血管紧张素II(AII)受体阻断药:含酸性基团的联苯(两个苯环手拉手)结构,酸性基团为四氮唑环或羧基,在联苯的一端联有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都联有相应的药效基团。

  [单选题]下列关于依那普利的叙述错误的是()。

  A.是血管紧张素转化酶抑制药

  B.含有三个手性中心,均为S型

  C.是依那普利拉的前药,在体内经水解代谢后产生药效

  D.分子内含有巯基

  E.为双羧基的ACE抑制药

  [答案]D

  [解析]本题考查的是依那普利的结构特征、代谢及分类。选项D所指分子内含有巯基的药物为卡托普利。

  [单选题]含有磷酰酯结构的ACE抑制药类降压药是()。

  A.卡托普利

  B.依那普利

  C.福辛普利

  D.赖诺普利

  E.贝那普利

  [答案]C

  血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系

  二、调节血脂药

  羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药。

  羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内胆固醇生物合成的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点。

  HMG-CoA还原酶抑制药的基本结构:3,5-二羟基羧酸药效团,5位羟基有时会和羧基形成内酯,前药。

  母核:十氢化萘环;药效团:3,5-二羟基羧酸。

  他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用,特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解,导致病人死亡的副作用而撤市。

  他汀类药物的分类:

  天然及半合成改造药物:洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀;

  人工全合成药物,氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。

  [多选题]以氯沙坦为例,下列叙述中符合血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系的有()。

  A.咪唑环上氯取代可以被体积大、电荷性高的亲脂性基团替换

  B.咪唑环上2位应为3~4个碳原子的直链烷基取代,药效最 佳

  C.咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,为必需的基团

  D.联苯结构上四氮唑可以被其他酸性基团替代,如羧基等

  E.四氮唑结构可以被三氮唑结构替换

  [答案]ABCD

  [解析]本题考查的是血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系。血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体阻断药是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环也可以是羧基,在联苯的一端联有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都联有相应的药效基团。选项E中三氮唑不是酸性基团,不能替换四氮唑结构。

  [多选题]结构中含有四氮唑结构的血管紧张素Ⅱ受体阻断药有()。

  A.氯沙坦

  B.缬沙坦

  C.厄贝沙坦

  D.依普罗沙坦

  E.替米沙坦

  [答案]ABC

  [解析]本题考查的是血管紧张素Ⅱ受体阻断药的结构特征。选项中D依普罗沙坦的结构以羧酸结构替代了酸性的四氮唑取代苯结构,E替米沙坦以羧基替代了联苯结构上的四氮唑基。

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