多项选择题

　　1[.多选题]阿司匹林是临床常用的药物，下列选项中符合其性质的有()。

　　A.分子中有酚羟基

　　B.分子中有羧基呈弱酸性

　　C.不可逆抑制环氧化酶，具有解热镇痛作用

　　D.小剂量预防血栓

　　E.原料中是否含有水杨酸可用三氯化铁试液进行鉴别

　　[答案]BCDE

　　[解析]本题考查的是阿司匹林的性质。阿司匹林结构中既有酸性基团羧基，也有稳定性相对较差的酯键(酚羟基成乙酸酯)，这两个关键官能团决定阿司匹林的理化性质。三氯化铁试液为鉴别酚羟基的常规方法。

　　2[.多选题]下列选项中与芳基丙酸类非甾体抗炎药相符的有()。

　　A.是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的类药物

　　B.布洛芬、萘普生、吲哚美辛属于芳基丙酸类抗炎药

　　C.通常S-异构体的活性优于R-异构体

　　D.芳基丙酸类药物在芳环(通常是苯环)上有疏水取代基，可提高药效

　　E.萘丁美酮体内代谢产物为芳基丙酸结构

　　[答案]ACD

　　[解析]本题考查的是芳基丙酸类非甾体抗炎药的结构特点及代谢。吲哚美辛属于芳基乙酸类非甾体抗炎药;萘丁美酮代谢活性产物为6-甲氧基-2-萘乙酸，为芳基乙酸结构。

　　3[.多选题]布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药，其化学结构中有一个手性碳原子。下列选项中描述正确的有()。

　　A.R-异构体和S-异构体的药理作用相同

　　B.R-异构体的抗炎作用强于S-异构体

　　C.S-异构体的抗炎作用强于R-异构体

　　D.在体内R一异构体可转变成S-异构体

　　E.在体内S-异构体可转变成R-异构体

　　[答案]CD

　　[解析]本题考查的是布洛芬的立体构型及代谢。布洛芬对映异构体之间在生理活性、毒性、体内分布及代谢等方面均有差异。芳基丙酸类非甾体抗炎药通常使用的是S-异构体。但布洛芬的情况有所不同，尽管布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的R-异构体可转化为有效的S-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R就越大。

　　4[.多选题]关于对乙酰氨基酚，下列叙述正确的是()。

　　A.化学结构中含有酰胺键，稳定性高

　　B.在对乙酰氨基酚的合成过程中会引入对氨基酚杂质。

　　C.对乙酰氨基酚与抗凝血药同用时，可降低抗凝血作用，应调整抗凝血药的剂量

　　D.贝诺酯为其与阿司匹林形成的酯的前药

　　E.乙酰亚胺醌为其毒性代谢物

　　[答案]ABDE

　　[解析]本题考查的是对乙酰氨基酚的结构特征、代谢、理化性质及临床用途。当对乙酰氨基酚与抗凝血药同用时，可增强抗凝血作用，应调整抗凝血药的剂量。

　　5[.多选题]有关舒林酸，下列叙述正确的是()。

　　A.其结构属于茚类衍生物

　　B.有几何异构，药用其反式(E型)结构

　　C.为吲哚美辛的电子等排体

　　D.属前体药物，在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性

　　E.作用起效慢，作用持久;副作用较轻、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死

　　[答案]ACDE

　　[解析]本题考查的是舒林酸的结构特征及其体内代谢特点。舒林酸有几何异构，药用顺式体(Z)，这可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧。 

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