解热镇痛

　　单项选择题

　　1[.单选题]可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是()。

　　A.对乙酰氨基酚的硫酸酯

　　B.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

　　C.N-乙酰亚胺醌

　　D.对氨基酚

　　E.醋酸

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是对乙酰氨基酚的代谢，考试频率较高。对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。

　2[.单选题]有关吲哚美辛，下列叙述错误的是()。

　　A.为芳基乙酸酸类的代表药物

　　B.分子中5位取代基(如甲氧基)可防止该药在体内的代谢并影响活性

　　C.吲哚美辛经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物

　　D.室温下空气中稳定，但对光敏感。水溶液在pH2~8时较稳定。可被强酸或强碱水解

　　E.为在舒林酸的基础上，利用电子等排原理得到茚类衍生物

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是吲哚美辛的结构特点、理化性质及药物设计的前药原理。吲哚美辛为芳基乙酸类的代表药物，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢，2位的甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。口服吸收迅速，经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物。吲哚美辛在室温下、空气中稳定，但对光敏感，可被强酸或强碱水解，水解产物都会被进一步氧化成有色物质。利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH=得到茚类衍生物，发现了舒林酸。

　　3[.单选题]布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是()。

　　A.布洛芬R-异构体的毒性较小

　　B.布洛芬R-异构体在体内会转化为S-异构体

　　C.布洛芬S-异构体化学性质不稳定

　　D.布洛芬S-异构体与R-异构体在体内可产生协同性和互补性作用

　　E.布洛芬S-异构体在体内比R-异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是布洛芬的结构特点和体内转化。在体内无效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，可转变为S-(+)-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。

　　4[.单选题]仅有解热镇痛作用，不具有抗炎作用的药物是()。

　　A.双氟芬酸

　　B.布洛芬

　　C.萘普生

　　D.对乙酰氨基酚

　　E.美洛昔康

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是对乙酰氨基酚的临床用途。对乙酰氨基酚又名扑热息痛，本品不具有抗炎作用。临床上用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛，如关节痛、神经痛及痛经等。

　　试题来源：2021年执业药师章节练习题库>>>