中枢神经系统疾病用药

　　最佳选择题

　　1[.单选题]地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地西泮的原因是()。

　　A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

　　B.奥沙西泮的分子中存在烃基

　　C.奥沙西泮的分子中存在氟原子

　　D.奥沙西泮的分子中存在羟基

　　E.奥沙西泮的分子中存在氨基

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是地西泮和奥沙西泮的结构特点及其理化性质。地西泮3位引入羟基，同时1位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮，由于羟基的引入，使得分子的极性明显增加。

　　2[.单选题]下列药物中化学结构中含有二苯并环庚二烯结构的是()。

　　A.阿米替林

　　B.利培酮

　　C.氟西汀

　　D.地昔帕明

　　E.氯丙嗪

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是精神病治疗药物的结构特征。所给选项中利培酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药，结构式较大;阿米替林为二苯并环庚二烯结构;地昔帕明含有二苯并氮䓬结构;氟西汀结构中含三氟甲基苯氧基和N-甲基苯丙氨结构，且含有一个手性中心;氯丙嗪为吩噻嗪结构。

　　3[.单选题]有关利培酮叙述错误的是()。

　　A.按照拼合原理设计的非经典抗精神病药

　　B.主要代谢产物帕利哌酮的半衰期比原药长，也有抗精神病活性

　　C.是作用于多靶点的抗精神病药

　　D.为选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林和强效DA2受体阻断药氟哌啶醇的结构片段拼合在一起得到的药物

　　E.属于三环类抗精神病药

　　[答案]E

　　[解析]利培酮是按照拼合原理设计得到的作用于多靶点的抗精神病药，将选择性5-HT2A受体阻断药利坦色林中的噻唑并嘧啶酮用其生物电子等排体哌啶并嘧啶酮替代，而分子中的1，2-苯并异唑相当于强效DA2受体阻断药氟哌啶醇中的对氟苯基哌啶片段。拼合后它的独特之处在于是高选择性的5HT2/DA2受体平衡阻断药，疗效高而锥体外系不良反应很少。利培酮属于非经典的新一代抗精神病药，其代谢生成9-羟基化合物帕利哌酮也具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，而帕利哌酮的半衰期长达24小时。利培酮不属于三环结构。

　　4[.单选题]下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺素再摄取抑制药的是()。

　　A.氯米帕明

　　B.舍曲林

　　C.阿米替林

　　D.丙米嗪

　　E.多塞平

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是抗抑郁药的分类及代表药物。根据抗抑郁药物的作用机制，抗抑郁药可分为去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药等多种类型。舍曲林为5-羟色胺再摄取抑制药。抗抑郁药按照作用机制分类考试频率较高。

　　5[.单选题]关于抗抑郁药去甲氟西汀性质的说法，正确的是()。

　　A.为三环类抗抑郁药

　　B.为选择性的中枢5-HT再摄取抑制药

　　C.体内代谢产物无抗抑郁活性

　　D.口服吸收较差，生物利用度低

　　E.结构中不具有手性中心

　　[答案]B

　　6[.单选题]临床上用作吗啡过量解毒剂的是()。

　　A.纳曲酮

　　B.哌替啶

　　C.芬太尼

　　D.曲马多

　　E.二氢埃托啡

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是吗啡的解毒方法。当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代时，导致吗啡样物质对受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。如烯丙吗啡、纳洛酮和纳曲酮，均无镇痛作用，都是阿片受体阻断药，其中纳曲酮的活性比纳洛酮强8倍。它们在临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。

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