药物结构

　　最佳选择题

　　1[.单选题]羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类降血脂药)产生药效的必需基团是()。

　　A.3，5-二羟基羧酸

　　B.六氢萘

　　C.吲哚环

　　D.嘧啶环

　　E.吡咯环

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是药物结构母核和药效团。骨架结构(又称母核)主要起到连接作用，将各种基团或结构片段组合在一起形成一个药物结构;药效团起到与药物作用靶标相互识别和结合的作用。他汀类药物的结构中，3，5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构(药效团)，氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中均含有3，5-二羟基羧酸的结构片段，洛伐他汀和辛伐他汀的结构中含有的是3-羟基-δ-内酯环的结构片段，该结构片段在体内会快速水解为3，5-二羟基羧酸的药效团。

　　2[.单选题]有关结构特异性药物和结构非特异性药物的描述，正确的是()。

　　A.结构特异性药物的药效主要依赖于药物分子特异的化学结构，与药物的理化性质无关B.结构非特异性药物的药效完全取决于药物的理化性质，与化学结构无关

　　C.结构非特异性药物与药物靶标相互作用后方能产生活性

　　D.结构特异性药物的化学结构稍加变化，就会影响药物分子与靶标的相互作用及相互匹配，直梓影响药效学性

　　E.结构非特异性药物的化学结构与生物活性之间的关系称为构效关系

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是结构特异性药物与结构非特异性药物的性质。首先，任何药物的药效都与其结构、理化性质有关，只不过关系的密切程度不同，据此将药物可分为两类：结构特异性药物和结构非特异性药物。结构特异性药物进入体内与靶标结合后产生活性，与靶标的结合能力与其结构密切相关，结构变化，结合能力也会改变，药效随之发生改变，这种结构与药效之间的变化关系称为构效关系。除了与结构密切相关外，结构特异性药物的药效也与理化性质相关，理化性质可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄等药动学性质，从而影响药效学性质，故A选项错误，D选项正确。结构非特异性药物的药效与理化性质关系密切，与结构关系不大，结构改变对其药效并无大的影响，其药理作用也不是通过与靶标结合产生，故结构非特异性药物不存在构效关系一说，由此分析B、C、E选项错误。

　　3[.单选题]非特异性结构药物的药效主要取决于药物的()。

　　A.化学结构

　　B.理化性质

　　C.构效关系

　　D.剂型

　　E.给药途径

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是结构非特异性药物的定义。结构非特异性药物的药效主要取决于理化性质，与结构关系不大。

　　4[.单选题]对于吸入全身麻醉药的药效影响最大的因素是()。

　　A.电子云密度

　　B.立体效应

　　C.脂溶性(或脂水分配系数)

　　D.键合特性

　　E.解离

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是影响结构非特异性药物的性质。结构非特异性药物的药效主要取决于理化性质对于吸入性全身麻醉药(结构非特异性药物)而言，影响其药效的理化性质主要是脂溶性(或者说脂水分配系数)。

　　5[.单选题]药效与结构关系不大，药效大小主要取决于理化性质的结构非特异性药物是()。

　　A.苯二氮䓬类镇静催眠药

　　B.全身麻醉药

　　C.吩噻嗪类抗精神病药

　　D.磺酰脲类降糖药

　　E.二氢吡啶类钙通道阻滞药

　　[答案]B

　　[解析]本题考查的是结构非特异性药物。绝大多数的药物属于结构特异性药物。只有极少数药物属于结构非特异性药物，如全身麻醉药。

　　6[.单选题]药物与靶点之间是以各种化学键方式结合，下列药物中以共价键方式与靶点结合的是()。

　　A.尼群地平

　　B.乙酰胆碱

　　C.氯喹

　　D.奥美拉唑

　　E.普鲁卡因

　　[答案]D

　　[解析]本题考查的是药物的化学键合形式。药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药(如环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀)、β-内酰胺类抗生素(如青霉素类药物、头孢菌素类药物)、拉唑类抗溃疡药(如奥美拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑)等。

　　7[.单选题]与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是()。

　　A.离子键

　　B.偶极—偶极

　　C.共价键

　　D.范德华力

　　E.疏水作用

　　[答案]C

　　[解析]本题考查的是药物与靶标的化学作用力。药物与靶标之间通过化学键结合，产生药效。化学键包括共价键和非共价键。共价键结合能力强，是不可逆结合，所以通过共价键结合的药物药效较强，但不易从靶点上解离。非共价键结合属于可逆结合，药物发挥完药效后，从靶点上解离下来，药效随之结束，非共价键有离子键、氢键、离子-偶极键、偶极-偶极键、范德华力、电荷转移复合物和疏水作用等。

　　8[.单选题]当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为()。

　　A.电荷转移复合物

　　B.氢键

　　C.离子—偶极和偶极—偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]A

　　[解析]本题考查的是化学键的定义。药物上缺电子基团(吸电基)与受体上的富含电子基团(供电基)之间产生相互吸引，然后电荷发生转移，形成作用力，称为电荷转移复合物。也可以是药物上的供电子基与受体上的吸电子基之间的相互作用。

　　9[.单选题]当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时，这种作用力称为()。

　　A.共价键

　　B.氢键

　　C.离子—偶极和偶极—偶极相互作用

　　D.范德华引力

　　E.疏水性相互作用

　　[答案]E

　　[解析]本题考查的是化学键的定义。药物的脂溶性基团与受体上的脂溶性结构之间形成的亲脂性作用力，称为疏水性相互作用。

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