多项选择题

　　1[.多选题]手性药物对映异构体之间可能()。

　　A.具有等同的药理活性和强度

　　B.产生相同的药理活性，但强弱不同

　　C.一个有活性，一个没活性

　　D.产生相反的活性

　　E.产生不同类型的生理活性

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是手性异构体在药理学方面的差异。手性药物药理作用机制、药理作用强度、毒副作用、药动学(包括吸收、分布、代谢、排泄)、旋光性等多方面都可能存在差异或者没有差异，视具体药物不同，故所有选项均对。

　　2[.多选题]几何异构体之间存在活性差异、临床使用单一几何异构体的药物是()。

　　A.氯普噻吨

　　B.氯苯那敏

　　C.扎考必利

　　D.己烯雌酚

　　E.普罗帕酮

　　[答案]AD

　　[解析]本题考查的是药物的立体结构对药物作用的影响。几何异构是由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的。由于几何异构体的产生，导致药物结构中的某些官能团在空间排列上的差异，不仅影响药物的理化性质，而且也改变药物的生理活性。氯普噻吨的顺式异构体活性强于反式异构体，己烯雌酚的反式异构体活性强于其顺式异构体。氯苯那敏、扎考必利、普罗帕酮分子中具有手性碳原子，存在光学异构体。

　　3[.多选题]地西泮在体内代谢后产生的活性代谢物包括()。

　　A.奥沙西泮

　　B.硝西泮

　　C.氟地西泮

　　D.氟硝西泮

　　E.替马西泮

　　[答案]AE

　　[解析]本题考查的是药物代谢。地西泮在体内发生羟基化，生成替马西泮;发生羟基化代谢、脱甲基代谢生成奥沙西泮。两者均有活性。

　　4[.多选题]胺类药物在体内可发生的第Ⅰ相反应有()。

　　A.N-脱烷基反应

　　B.N-氧化反应

　　C.N-乙酰化反应

　　D.脱氨氧化

　　E.N-甲基化反应

　　[答案]ABD

　　[解析]本题考查的是Ⅰ相代谢。胺类化合物发生的Ⅰ相代谢有N-脱烷基反应、N-氧化反应、脱氨氧化。N-乙酰化反应和N-甲基化反应属于Ⅱ相代谢。

　　5[.多选题]属于Ⅱ相代谢反应的是()。

　　A.甲基化反应

　　B.乙酰化反应

　　C.与硫酸结合

　　D.与氨基酸结合

　　E.与谷胱甘肽结合

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是Ⅱ相代谢反应类型。Ⅱ相代谢有甲基化反应、乙酰化反应、与硫酸结合、与氨基酸结合、与谷胱甘肽结合、与葡萄糖醛酸结合。

　　6[.多选题]药物在体内的代谢反应包括()。

　　A.氧化反应

　　B.甲基化反应

　　C.乙酰化反应

　　D.羟基化反应

　　E.与硫酸结合

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查的是代谢类型。代谢反应包括Ⅰ相、Ⅱ相代谢，故全选。

　　7[.多选题]药物在体内的官能团化反应包括()。

　　A.氧化反应

　　B.还原反应

　　C.乙酰化反应

　　D.甲基化反应

　　E.羟基化反应

　　[答案]ABE

　　[解析]本题考查的是代谢类型。官能团化反应也就是Ⅰ相代谢，包括氧化、还原、水解、羟基化。

　　试题来源：2021年执业药师章节练习题库>>>