一、最佳选择题

　　1.日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用，几乎可完全取消通常于上午6〜12时发生的心肌缺血高峰，对下午21〜24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者的原因是()

　　A.药物受遗传药理学影响

　　B.药物受药效动力学影响

　　C.药物受药代动力学影响

　　D.药物受毒理学影响

　　E.药物受时辰药理学影响

　　【答案】E

　　【解析】硝苯地平对心绞痛发作的疗效存在一定的昼夜节律。ECG检测发现，日平均剂量80mg的硝苯地平对心肌缺血有明显的改善作用，几乎可完全取消通常于上午6〜12时发生的心肌缺血高峰，对下午21〜24时的心肌缺血保护作用强度明显不如前者。

　　2.头孢克洛生物半衰期约为1h，静脉滴注后，其在体内达坪分数为99.22的时间约是()

　　A.2h

　　B.7h

　　C.3h

　　D.14h

　　E.28h

　　【答案】B

　　【解析】药物静脉滴注达到C88的90%需3.32个t1/2，达到C88的99%需6.64个t1/2，达到C88的99.22%需7个t1/2。

　　3.下列注射给药中吸收快慢排序正确的是()

　　A.皮下>皮内>静脉>肌内

　　B.静脉>肌内>皮下>皮内

　　C.静脉>皮下>肌内>皮内

　　D.皮内>皮下>肌内>静脉

　　E.皮内>肌内>静脉>皮下

　　【答案】B

　　【解析】①静脉注射：药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%;②肌内注射：有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环;③皮下注射：吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢;④皮内注射：是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。

　　4.抗肿瘤药物在杀死肿瘤细胞的同时，也伤害正常细胞的原因是()

　　A.剂量与疗程

　　B.病人因素

　　C.药品质量

　　D.药物相互作用

　　E.药物作用的特异性

　　【答案】E

　　【解析】药物作用的特异性是指药物作用于特定的靶点。多数药物通过化学反应而产生药理效应，化学反应的专一性使药物作用具有特异性。如抗肿瘤药物在杀死肿瘤细胞的同时，也伤害正常细胞。

　　5.不含有芳基醚结构的药物是()

　　A.胺碘酮

　　B.美托洛尔

　　C.美西律

　　D.普萘洛尔

　　E.普罗帕酮

　　【答案】A

　　【解析】题中所给药物化学结构，只有胺碘酮结构不含有芳基醚。盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物，属苯并呋喃类化合物。

　　6.评价药物安全性的药物治疗指数为()

　　A.ED95/LD5

　　B.ED95/LD50

　　C.LD1/ED99

　　D.LD50/ED50

　　E.ED99/LD1

　　【答案】D

　　【解析】药物的安全性一般与其LD50的大小成正比，与ED50成反比。故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数(TI)，此数值越大越安全。但有时仅用治疗指数表示药物的安全性则欠合理，因为没有考虑药物在最大有效量时的毒性。

　　7.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是()

　　A可以口服

　　B.增强雄激素的作用

　　C.增强蛋白同化的作用

　　D.增强脂溶性，使作用时间延长

　　E.降低雄激素的作用

　　【答案】A

　　【解析】药用的雄激素是以增加作用时间或可口服为目的对睾酮修饰后得到的物质，通常将17位的羟基进行酯化，可增加脂溶性，减慢代谢速度。或在17α位引入烷基，因空间位阻使代谢受阻，故可口服。将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药丙酸睾酮肌内注射后在体内缓慢吸收，并逐渐水解释放出原药睾酮，使药物作用时间大大延长。在睾酮的17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。

　　8.吗啡为内源性阿片受体的()

　　A.完全激动药

　　B.部分激动药

　　C.反向激动药

　　D.竞争性拮抗药

　　E.非竞争性拮抗药

　　【答案】A

　　【解析】是指既有亲和力又有内在活性的药物。激动药能与受体结合并激活受体而产生效应。根据内在活性的不同，激动药又分为完全激动药和部分激动药，前者对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)。吗啡的内在活性α=1，为完全激动药。

　　9.以PEG为基质的对乙酰氨基酚栓表面的鲸蜡醇层的作用是()

　　A.减轻用药刺激

　　B.促进药物释放

　　C.保持栓剂硬度

　　D.增加栓剂的稳定性

　　E.软化基质

　　【答案】A

　　【解析】聚乙二醇为乙二醇的高分子聚合物总称，为结晶性载体，易溶于水，为难溶性药物的常用载体。PEG1000、4000、6000三种的熔点分别为38℃〜40℃、40℃〜48℃、55℃〜63℃。通常将两种或两种以上的不同分子量的聚乙二醇加热熔融、混匀，制得所要求的栓剂基质。本品不需冷藏，贮存方便，但吸湿性较强，对黏膜产生刺激性，加入约20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇、使用硬脂醇薄膜可减轻刺激。

　　10.风湿性心脏病患者行心瓣膜置换术后使用华法林，可发生的典型不良反应是()

　　A.低血糖

　　B.血脂升高

　　C.血压降低

　　D.出血

　　E.肝脏损伤

　　【答案】D

　　【解析】华法林是抗凝剂，能够阻止血液凝固，手术后使用会导致出血

　　试题来源：2020年执业药师章节练习题库>>>