三、综合分析选择题

　　[1〜3]

　　患者女，78岁，因患高血压病长期口服硝苯地平控释片(规格为30mg)每日1次，每次1片，血压控制良好。近两日因气温骤降，感觉血压明显升高，于18：00时自查血压达170/110mmHg，决定加服1片药，担心起效慢，将其碾碎后吞服，于19：00时再次自测血压降至110/70mmHg，后续又出现头晕、恶心、心悸、胸闷，随后就医。

　　1.关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法，正确的是()

　　A.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平突释

　　B.药品质量缺陷所致

　　C.由于控释片破碎使硝苯地平剂量损失，血药浓度未达有效范围

　　D.药品正常使用情况下发生的不良反应

　　E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物

　　【答案】A

　　【解析】部分缓、控释片剂的药物释放速度和释放部位是由制剂表面或夹层的包衣膜控制，如膜控型、定位型控释片，只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和部位释放达到缓控释的目的。如将表面膜破坏后，造成药物从断口瞬时释放，既达不到控释的目的，还会增加不良反应。

　　2.关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法，错误的是()

　　A.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高

　　B.部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定

　　C.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时

　　D.控释制剂的药物释放速度恒定，偶尔过量服用不会影响血药浓度

　　E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效

　　【答案】D

　　【解析】为了更好地发挥药物疗效、减轻或避免不良反应的发生，必须严格按照医嘱或药品使用说明书上规定的服药次数和时间服用药物。如缓、控释片剂单片的剂量远大于普通制剂，用药次数过多或增加给药剂量使血药浓度不稳定而带来不安全因素。

　　3.硝苯地平控释片的包衣材料是()

　　A.卡波姆

　　B.聚维酮

　　C.醋酸纤维素

　　D.羟丙甲纤维素

　　E.醋酸纤维素酞酸酯

　　【答案】C

　　【解析】微孔膜包衣片：微孔膜控释剂型通常采用胃肠道中不溶解的聚合物，衣膜材料主要有乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等。包衣液中加入少量致孔剂，如PEG类、PVA、PVP、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质，亦有将药物加在包衣膜内既作致孔剂又是速释部分，用这样的包衣液包在普通片剂上即成微孔膜包衣片。

　　[4〜5]

　　水杨酸乳膏处方如下：

　　【处方】水杨酸 50g

　　硬脂酸甘油酯 70g

　　硬脂酸 100g

　　白凡士林 120g

　　液状石蜡 100g

　　甘油 120g

　　十二烷基硫酸钠 10g

　　羟苯乙酯 1g

　　蒸馏水 480ml

　　4.水杨酸乳膏处方中乳化剂为()

　　A.硬脂酸

　　B.白凡士林

　　C.液状石蜡

　　D.甘油

　　E.十二烷基硫酸钠

　　【答案】E

　　【解析】包括溶解度、脂水分配系数、渗透性都是描述药物水溶性、脂溶性的概念，影响药物的药效。药物酸碱性、解离度和pKa则是与药物的分子型、离子型数量有关的性质，同样影响药物的药效。

　　5有关水杨酸乳膏的叙述错误的是()

　　A.加入凡士林有利于角质层的水合而有润滑作用

　　B.加入水杨酸时，基质温度宜低以免水杨酸挥发损失

　　C.应避免与铁或其他重金属器皿接触，以防水杨酸变色

　　D.本品为W/O型乳膏剂

　　E.本品用于治手足藓及体股藓，忌用于糜烂或继发性感染部位

　　【答案】D

　　【解析】表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。地高辛表观分布溶剂大于体液量，说明药物分布于组织中。 

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