一、最佳选择题

　　1.制成多层片的目的不包括()

　　A.避免各层药物的接触

　　B.减少配伍变化

　　C.调节各层药物释放、作用时间

　　D.难溶性的药物在水中能迅速崩解并均匀分散

　　E.改善外观的作用

　　【答案】D

　　【解析】分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。多层片是由两层或多层(配方或色泽不同)组成的片剂，制成多层片的目的系避免各层药物的接触，减少配伍变化，调节各层药物释放、作用时间等，也有改善外观的作用。可上下分层或里外分层。

　　2.有关易化扩散的特征，不正确的是()

　　A.不消耗能量

　　B.有饱和状态

　　C.由高浓度向低浓度转运

　　D.不需要载体进行转运

　　E.具有结构特异性

　　【答案】D

　　【解析】易化扩散对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，载体转运的速率大大超过被动扩散。

　　3.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是()

　　A.药物化学结构直接影响药物制剂的稳定性

　　B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性

　　C.微生物污染会影响制剂生物稳定性

　　D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化

　　E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据

　　【答案】B

　　【解析】药物稳定性是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。通过稳定性试验，考察药物不同环境条件(如温度、湿度、光线等)下制剂特性随时间变化的规律，以认识和预测制剂的稳定趋势，为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据。药物制剂稳定性变化一般包括：①化学不稳定性：指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量(或效价)、色泽产生变化。②物理不稳定性：指制剂的物理性能发生变化，如片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。③生物不稳定性：指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。可由内在和外在两方面的因素引起。药用辅料会对药物制剂的稳定性产生影响，如表面活性剂、基质或赋形剂等。

　　4.下列薄膜包衣材料中，属于胃溶型的是()

　　A.乙基纤维素

　　B.醋酸纤维素

　　C.羟丙基甲基纤维素

　　D.醋酸纤维素酞酸酯

　　E.羟丙基甲基纤维素酞酸酯

　　【答案】C

　　【解析】薄膜包衣材料包括：①胃溶型：主要有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等;②肠溶型：主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号)、羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP);③水不溶型，主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。

　　5.下列属于口服液体制剂半极性溶剂的是()

　　A.水

　　B.乙醇

　　C.甘油

　　D.油酸乙酯

　　E.二甲基亚砜

　　【答案】B

　　【解析】在液体制剂中，溶剂对药物主要起溶解和分散作用，对液体制剂的药理效应、稳定性亦有重要影响。理想的溶剂应符合以下要求：①毒性小、无刺激性、无不适的臭味;②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生化学反应、不影响药物的含量测定;③对药物具有较好的溶解性和分散性。液体制剂的常用溶剂按极性大小分为：极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

　　6.降血糖药甲苯磺丁脲体内I相代谢反应过程如下，所发生的代谢反应类型是()

　　A.N-氧化

　　B.S-氧化

　　C.杂原子氧化

　　D.苄位氧化

　　E.苯环氧化

　　【答案】D

　　【解析】节基上引入羟基可称为甲基羟化，也可称为苄位氧化，但不是苯环氧化。例如，降血糖药甲苯磺丁脲的代谢，先生成苄醇，最后形成羧酸，失去降血糖活性。

　　7.可以使药物亲水性增加的基团是()

　　A.苯基

　　B.磺酸基

　　C.酯基

　　D.烃基

　　E.卤素

　　【答案】B

　　【解析】药物结构中不同官能团(取代基)的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运最终影响药物的药效，有时会产生毒副作用。分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反，若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大。磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加。

　　8.对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射剂的类型是()

　　A.注射用无菌粉末

　　B.溶液型注射剂

　　C.混悬型注射剂

　　D.乳剂型注射剂

　　E.溶胶型注射剂

　　答案】A

　　【解析】对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射用无菌粉末，可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。

　　9.下列关于双室模型的说法，不正确的是()

　　A.双室模型由周边室和中央室构成

　　B.中央室的血流较周边室快

　　C.药物消除一般发生在中央室

　　D.药物消除大多发生在周边室

　　E.药物优先分布在血流丰富的组织和器官中

　　【答案】D

　　【解析】房室是一个假设的结构，其中双室模型由两部分组成，即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室;中央室一般由血流丰富的组织、器官与血液一起组成，如心、肝、脾、肺、肾和血浆等，药物消除一般发生在中央室;周边室中药物分布较慢，需要较长的时间才能达到分布平衡。

　　10.使用胰岛素治疗糖尿病属于()

　　A.非特异性作用

　　B.补充体内物质

　　C.影响机体免疫功能

　　D.影响生理活性物质及其转运体

　　E.干扰核酸代谢

　　【答案】B

　　【解析】有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。

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