配伍选择题

　　1、A.酒石酸

　　B.硫代硫酸钠

　　C.亚硫酸氢钠

　　D.依地酸二钠

　　E.2，6-二叔丁基对甲酚

　　<1> 、用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<2> 、用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。

　　<3> 、用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。

　　焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液;亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液;硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。

　　2、A.共价键

　　B.氢键

　　C.电荷转移复合物

　　D.范德华力

　　E.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

　　<1> 、不可逆的结合形式

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 共价键键合是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上。

　　<2> 、抗疟药氯喹与疟原虫的DNA碱基对结合

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分子相互作用的能量，例如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。

　　<3> 、水杨酸甲酯用于肌肉疼痛的治疗

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗。

　　3、A.渗透效率

　　B.溶解速率

　　C.胃排空速度

　　D.解离度

　　E.酸碱度

　　生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类。

　　<1> 、阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等;

　　第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;

　　第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;

　　第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

　　4、A.脂溶性增大，易吸收

　　B.脂溶性增大，易离子化

　　C.水溶性增大，易透过生物膜

　　D.水溶性减小，易离子化

　　E.水溶性增大，脂水分配系数下降

　　<1> 、结构中引入羟基

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 当药物分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍，以羟基替换甲基时下降2～170倍，容易解离，不易吸收。

　　<2> 、结构中引入卤素原子

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大，易吸收。

　　5、A.潜溶剂

　　B.增溶剂

　　C.絮凝剂

　　D.消泡剂

　　E.助溶剂

　　<1> 、制备甾体激素类药物溶液时，加入的表面活性剂是作为

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

　　<2> 、苯甲酸钠的存在下咖啡因溶解度显著增加，加入的苯甲酸钠是作为

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。如：苯甲酸钠、水杨酸钠、乙酰胺等。

　　<3> 、苯巴比妥在90%的乙醇溶液中溶解度最大，90%的乙醇溶液是作为

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂，能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

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