药效学

　　一、最佳选择题

　　1、几种药物相比较时，药物的LD50越大，则其

　　A、毒性越大

　　B、毒性越小

　　C、安全性越小

　　D、治疗指数越小

　　E、治疗指数越大

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 质反应中药物的LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。其数值越大证明毒性越小。

　　2、以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是

　　A、与激动剂竞争相同受体

　　B、缺乏内在活性

　　C、与受体有较高的亲和力

　　D、增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应

　　E、不能使量效曲线平行右移

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。

　　3、已确定的第二信使不包括

　　A、cAMP

　　B、cGMP

　　C、钙离子

　　D、甘油二酯

　　E、三酰甘油

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+ )转导至效应器，从而产生生物效应。DG就是甘油二酯。

　　4、关于受体的叙述，错误的是

　　A、可与特异性配体结合

　　B、一般是功能蛋白质等生物大分子

　　C、某些受体与配体结合时具有可逆性

　　D、某些受体与配体结合时具有难逆性

　　E、拮抗剂与受体结合无饱和性

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。

　　配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换，少数是通过共价键结合，后者形成的结合难以逆转。

　　5、使激动剂的最大效应降低的是

　　A、激动剂

　　B、拮抗剂

　　C、竞争性拮抗剂

　　D、部分激动剂

　　E、非竞争性拮抗剂

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大)，又可以使激动剂的最大效应降低(即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应)。

　　6、受体完全激动剂的特点是

　　A、亲和力高，内在活性强

　　B、亲和力高，无内在活性

　　C、亲和力高，内在活性弱

　　D、亲和力低，无内在活性

　　E、亲和力低，内在活性弱

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大)，又可以使激动剂的最大效应降低(即，即使增加剂量，也无法达到原有的最大效应)。

　　7、完全激动药的概念是

　　A、与受体有较强的亲和力和较强的内在活性

　　B、与受体有较强亲和力，无内在活性

　　C、与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性

　　D、与受体有较弱的亲和力，无内在活性

　　E、以上都不对

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 将既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性;部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。

　　8、关于药物与受体相互作用的说法错误的是

　　A、KD意义是引起最大效应一半时的药物剂量或浓度

　　B、KD越大，则亲和力越小，二者成反比

　　C、药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性

　　D、完全激动药，α=0

　　E、部分激动药内在活性α<100%

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 药物对受体有很高的亲和力和内在活性，与受体结合后产生最大效应Emax，称为完全激动药。

　　9、特异质反应是由于

　　A、药物剂量过大而引起

　　B、用药时间过长而引起

　　C、药物作用选择性低、作用较广而引起的

　　D、药物过敏而引起

　　E、某些个体对药物产生不同于常人的反应

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 特异质反应是指某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关。

　　10、以下不是妊娠妇女禁用的是

　　A、四环素类

　　B、青霉素类

　　C、烷化剂

　　D、氨基糖苷类抗生素

　　E、抗癫痫药

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 妊娠妇女，尤其受孕后3～8周，禁止使用四环素类、抗代谢药、烷化剂、氨基糖苷类抗生素、抗凝药、抗癫痫药和一些激素等，因为上述药物具有致畸作用。

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