二、配伍选择题

　　1、A.苯妥英

　　B.炔雌醇

　　C.卡马西平

　　D.丙戊酸钠

　　E.氯霉素

　　关于药物的第I相生物转化

　　<1> 、生成羟基化合物失去生物活性

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 如果药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢。如苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。

　　<2> 、生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。

　　<3> 、形成烯酮中间体的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 炔烃类反应活性比烯烃大，被酶催化氧化速度也比烯烃快。若炔键的碳原子是端基碳原子，则形成烯酮中间体，该烯酮可能被水解生成羧酸，也可能和蛋白质进行亲核性烷基化反应;若炔键的碳原子是非端基碳原子，则炔烃化合物和酶中卟啉上的吡咯氮原子发生N-烷基化反应，这种反应使酶不可逆的去活化。如甾体化合物炔雌醇则会发生这类酶去活化作用。

　　<4> 、发生ω-氧化和ω-1氧化的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 抗癫痫药丙戊酸钠，经ω-氧化生成羟基丙戊酸钠和丙基戊二酸钠;经ω-1氧化生成2-丙基-4-羟基戊酸钠。

　　<5> 、经过脱卤素代谢的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 氧化脱卤素反应是许多卤代烃的常见的代谢途径。

　　2、A.氧化

　　B.还原

　　C.水解

　　D.N-脱烷基

　　E.S-脱烷基

　　关于药物的第Ⅰ相生物转化

　　<1> 、酯和酰胺类药物

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　<2> 、烯烃类药物

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<3> 、硝基类药物

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 酯和酰胺类药物易发生水解;烯烃含有双键结构易被氧化;硝基类药物易被还原成胺。

　　3、A.水解反应

　　B.重排反应

　　C.异构化反应

　　D.甲酰化反应

　　E.乙酰化反应

　　<1> 、第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　<2> 、第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本组题考查第Ⅰ相生物转化反应和第Ⅱ相生物结合反应的相关知识。第Ⅰ相生物转化反应主要包括：氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第Ⅱ相生物结合反应有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本组题答案应选AE。

　　4、A.普罗帕酮

　　B.氯苯那敏

　　C.丙氧酚

　　D.米安色林

　　E.哌西那朵

　　<1> 、对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。

　　<2> 、对映异构体之间产生相反的活性的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 (+)-哌西那朵具有阿片样作用，而(-)-对映体则呈拮抗作用，即(+)-对映体是阿片受体激动剂，而(-)体为阿片受体拮抗剂。

　　<3> 、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 右丙氧酚是镇痛药，而左丙氧酚则为镇咳药，这两种对映体在临床上用于不同的目的。

　　<4> 、一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 米安色林S异构体具有抗忧郁作用，R异构体具有细胞毒作用。

　　<5> 、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度

　　A B C D E

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 对普罗帕酮抗心律失常的作用而言，其两个对映体的作用是一致的。

　　5、A.卤素

　　B.烃基

　　C.巯基

　　D.硫醚

　　E.酰胺

　　<1> 、二巯丙醇可作为解毒药是因为含有

　　A B C D E

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

　　<2> 、可被氧化成亚砜或砜的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。因此，同受体结合的能力以及作用强度有很大的不同。

　　<3> 、易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是

　　A B C D E

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

　　备考通关：2020年执业药师考试课程已经火热开设，详情请点击：2020年执业药师考试课程，量身打造，50天突破72分，助力通关。。业内导师亲授记忆法，直击考点，考前密训资料、高含金量模拟题库，全国统一服务热线4000-525-585　快速联系通道　 

　　试题来源：2020年执业药师章节练习题库>>>