二、综合分析选择题

　　1、药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。

　　<1> 、第I相生物转化引入的官能团不包括

　　A、羟基

　　B、烃基

　　C、羧基

　　D、巯基

　　E、氨基

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。

　　<2> 、第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括

　　A、葡萄糖醛酸

　　B、硫酸

　　C、甘氨酸

　　D、Na+-K+-ATP酶

　　E、谷胱甘肽

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

　　三、多项选择题

　　1、以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

　　A、也称为药物的官能团化反应

　　B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

　　C、与体内的内源性成分结合

　　D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

　　E、有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

　　【正确答案】 ABE

　　【答案解析】 第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

　　2、参与硫酸酯化结合过程的基团主要有

　　A、羟基

　　B、羧基

　　C、氨基

　　D、磺酸基

　　E、羟氨基

　　【正确答案】 ACE

　　【答案解析】 参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。

　　3、使药物分子脂溶性增加的结合反应有

　　A、与氨基酸的结合反应

　　B、乙酰化结合反应

　　C、与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D、与硫酸的结合反应

　　E、甲基化结合反应

　　【正确答案】 BE

　　【答案解析】 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选BE。

　　4、葡萄糖醛酸结合反应的类型有

　　A、O-的葡萄糖醛苷化

　　B、C-的葡萄糖醛苷化

　　C、N-的葡萄糖醛苷化

　　D、S-的葡萄糖醛苷化

　　E、H-的葡萄糖醛苷化

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

　　5、不可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有

　　A、对氨基水杨酸

　　B、布洛芬

　　C、氯贝丁酯

　　D、异烟肼

　　E、磺胺嘧啶

　　【正确答案】 BC

　　【答案解析】 乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。布洛芬和氯贝丁酯结构中不含有这些基团，所以不能发生乙酰化反应。

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