一、最佳选择题

　　1、乙酰化结合反应中不参与反应的官能团是

　　A、氨基酸

　　B、磺酰胺

　　C、硝基

　　D、酰肼

　　E、伯氨基

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 乙酰化反应是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。

　　2、与谷胱甘肽结合发生的反应不包括

　　A、亲核取代

　　B、芳香环亲核取代

　　C、酰化反应

　　D、氧化反应

　　E、还原反应

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 谷胱甘肽的结合反应大致上有亲核取代反应(SN2)、芳香环亲核取代反应、酰化反应、Michael加成反应及还原反应。

　　3、以下药物的母核为吲哚的是

　　A、洛伐他汀

　　B、辛伐他汀

　　C、氟伐他汀

　　D、阿托伐他汀

　　E、瑞舒伐他汀

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯环，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

　　4、可被氧化成亚砜或砜的为

　　A、酰胺类药物

　　B、胺类药物

　　C、酯类药物

　　D、硫醚类药物

　　E、醚类药物

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。

　　5、以下胺类药物中活性最低的是

　　A、伯胺

　　B、仲胺

　　C、叔胺

　　D、季铵

　　E、酰胺

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。

　　6、参与药物代谢的细胞色素P450亚型中数量最多的是

　　A、CYP2A6

　　B、CYP1A2

　　C、CYP2C9

　　D、CYP2D6

　　E、CYP3A4

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 参与药物代谢的细胞色素亚型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。

　　7、以下药物哪项不是herG K+抑制剂

　　A、奎尼丁

　　B、地高辛

　　C、肾上腺素

　　D、螺内酯

　　E、丙咪嗪

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 除肾上腺素，其它选项均为herG K+抑制剂。

　　8、有机药物是由哪种物质组成的

　　A、母核+骨架结构

　　B、基团+片段

　　C、母核+药效团

　　D、片段+药效团

　　E、基团+药效团

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 化学合成药物中的有机药物、天然药物及其半合成药物都是有机化合物，这些药物都是由一个核心的主要骨架结构(又称母核)和与之相连接的基团或片段(又称为药效团)组成。

　　9、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药

　　A、地高辛

　　B、阿司匹林

　　C、阿莫西林

　　D、四环素

　　E、奥美拉唑

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 奎尼丁与地高辛同时给药时，地高辛的血药浓度明显升高，这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此导致地高辛的血药浓度明显升高。

　　10、水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成

　　A、范德华力

　　B、疏水性相互作用

　　C、电荷转移复合物

　　D、分子内氢键

　　E、离子-偶极作用

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗;而对羟基苯甲酸甲酯的酚羟基则无法形成这种分子内氢键，对细菌生长具有抑制作用。

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