二、配伍选择题

　　A.水解

　　B.聚合

　　C.异构化

　　D.氧化

　　E.脱羧

　　盐酸普鲁卡因在水溶液中易发生降解，降解的过程，首先会在酯键处断开，生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺。※

　　1.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是

　　2.盐酸普鲁卡因溶液发黄的原因是

　　『正确答案』A D

　　『答案解析』水解时，盐酸普鲁卡因在酯键处断开，分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇。

　　对氨基苯甲酸还可继续发生氧化，生成有色物质，同时在一定条件下又能发生脱羧反应，生成有毒的苯胺，苯胺又可继续被氧化，这是盐酸普鲁卡因注射液变黄 的主要原因。

　　三、多项选择题

　　辅料的作用包括

　　A.赋形

　　B.提高药物稳定性

　　C.降低毒副作用

　　D.提高药物疗效

　　E.增加病人用药顺应性

　　『正确答案』ABCDE

　　『答案解析』药用辅料的作用有：①赋型：辅料可将药物制成符合临床用药需要的制剂形态，如液体制剂中加入的溶剂，片剂中加入的稀释剂、黏合剂等。

　　②使制备过程顺利进行：如固体制剂中加入润滑剂以改善药物的粉体性质。

　　③提高药物稳定性：如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性等。

　　④提高药物疗效：如将胰酶制成肠溶衣片，不仅可使其免受胃酸破坏，还可保证其在肠中充分发挥作用。

　　⑤降低药物毒副作用：如以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸，既可掩盖药物的不良臭味，也可避免对胃的刺激。

　　⑥调节药物作用：如胰酶肠溶衣片具有助脂肪消化功效，注射液则可用于治疗胸腔积液、 血栓性静脉炎和毒蛇咬伤。又如选用不同的辅料，可使制剂具有速释性、缓释性、靶向性、生物降解性等。

　　⑦增加病人用药的顺应性：如口服液体制剂中加入矫味剂，可改善药物的不良口味，提高患者用药顺应性。

　关于药物氧化降解反应表述错误的是

　　A.维生素C的氧化降解反应与pH无关

　　B.维生素E可促进药物氧化降解反应

　　C.含有酯键、酰胺结构的药物极易氧化

　　D.金属离子可催化氧化反应

　　E.药物的氧化反应不受温度影响

　　『正确答案』ABCE

　　『答案解析』pH影响维生素C的氧化;维生素E可延缓药物氧化降解反应;含有酯键、酰胺结构的药物极易水解;药物的氧化反应容易受温度影响。

　　微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用，如0.0002mol/L的铜能使维生素C氧化速度增大1万倍。D选项叙述正确。

　　提高药物稳定性的方法有

　　A.对水溶液不稳定的药物，制成固体制剂

　　B.为防止药物因受环境中的氧气、光线影响，制成微囊包合物

　　C.对遇湿不稳定的药物，制成包衣制剂

　　D.对不稳定的有效成分，制成前体药物

　　E.对生物制品，制成冻干粉制剂

　　『正确答案』ABCDE

　　『答案解析』ABCDE叙述正确，需准确记忆。

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