内分泌系统疾病用药

　　【A型题】

　　对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

　　A.对21位羟基酯化修饰，可改变药物理化性质或稳定性

　　B.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

　　C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

　　D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加

　　E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

　　『正确答案』C

　　『答案解析』单纯在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。

　　与雌二醇的性质不符的是

　　A.具弱酸性

　　B.具旋光性，药用左旋体

　　C.3位羟基酯化可延效

　　D.3位羟基醚化可延效

　　E.不能口服

　　『正确答案』B

　　『答案解析』雌二醇没有左旋体。

　　在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是

　　A.可以口服

　　B.增强雄激素的作用

　　C.增强蛋白同化的作用

　　D.增强脂溶性，使作用时间延长

　　E.降低雄激素的作用

　　『正确答案』A

　　『答案解析』睾酮17α位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的甲睾酮。

　　B型题

　　A.胰岛素　　　B.格列齐特

　　C.吡格列酮　　D.米格列醇　　　E.二甲双胍

　　1.属于胰岛素分泌促进剂的是

　　2.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是

　　3.含有磺酰脲结构的药物是

　　4.由51个氨基酸组成的药物是

　　『正确答案』B 、D 、B 、A

　　『答案解析』1.胰岛素分泌促进剂

　　(1)磺酰脲类，甲苯磺丁脲(最早)、格列类。

　　(2)非磺酰脲类，餐时血糖调节剂。列奈类。

　　2.胰岛素增敏剂

　　(1)双胍类：二甲双胍。强碱性。几乎全部以原形由尿排出。因此肾功能损害者禁用。

　　(2)噻唑烷二酮类：罗格列酮和吡格列酮。

　　3.α-葡萄糖苷酶抑制剂：单糖或多糖类似物，阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。

　　【X型题】

　　对睾酮的哪些结构修饰可使蛋白同化作用增强

　　A.17位羟基被酯化

　　B.除去19位甲基

　　C.9α位引入卤素

　　D.A环2，3位并入五元杂环

　　E.3位羰基还原成醇

　　『正确答案』BD

　　『答案解析』蛋白同化激素：去除睾酮的19位甲基，得到苯丙酸诺龙，可显著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。睾酮A环进行结构修饰，引入2位羟甲烯基，并且辅以引入17α位甲基，得到更强效的口服蛋白同化激素羟甲烯龙，其蛋白同化作用为甲睾酮的4倍，雄激素活性仅为后者的五分之二。

　　在睾酮的A环并上咪唑环，17α位引入甲基得到司坦唑醇。其蛋白同化作用为甲睾酮的30倍，雄激素活性仅为后者的四分之一。

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